GW-405,833

GW-405,833
IUPAC ime
1-(2,3-Dihlorobenzoil)-5-metoksi-2-metil-3-[2-(4-morfolinil)etil]-1H-indol
Identifikatori
CAS broj180002-83-9 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 9911463
ChEMBLCHEMBL73711 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC23H24Cl2N2O3
Molarna masa447,353 g/mol
  • C4COCCN4CCc1c(C)n(c(ccc3OC)c1c3)C(=O)c2cccc(Cl)c2Cl

GW-405,833 (L-768,242) je lek koji deluje kao potentan i selektivan parcijalni agonist kanabinoidnog receptora CB2, sa EC50 vrednošću od 0,65 nM i selektivnošću od oko 1200x za CB2 u odnosu na CB1 receptor.[1][2] Ispitivanja na životinjama su pokazala da ima antiinflamatorno antihiperalgetsko dejstvo pri niskim dozama, čemu sledi ataksija i analgetičko dejstvo pri povišenju doze.[3][4] Selektivni CB2 agonisti poput GW-405,833 mogu potencijalno do budu korisni u tretmanu alodinije i neuropatičkog bola za koji su drugi lekove nepodesni.[5][6]

Reference

[уреди | уреди извор]
  1. ^ Huffman JW. „The search for selective ligands for the CB2 receptor”. Current Pharmaceutical Design. 6 (13): 1323—37. септембар 2000. PMID 10903395. doi:10.2174/1381612003399347. .
  2. ^ Marriott KS, Huffman JW. Recent advances in the development of selective ligands for the cannabinoid CB(2) receptor. Current Topics in Medicinal Chemistry. 8 (3): 187—204. 2008. PMID 18289088. doi:10.2174/156802608783498014.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ).
  3. ^ Clayton N, Marshall FH, Bountra C, O'Shaughnessy CT. „CB1 and CB2 cannabinoid receptors are implicated in inflammatory pain”. Pain. 96 (3): 253—60. април 2002. PMID 11972997. 
  4. ^ Valenzano, K. J.; Tafesse L; Lee, G.; Harrison, J. E.; Boulet JM, Gottshall SL, Mark L, Pearson MS, Miller W, Shan S, Rabadi L, Rotshteyn Y, Chaffer SM, Turchin PI, Elsemore DA, Toth M, Koetzner L, Whiteside GT (април 2005). „Pharmacological and pharmacokinetic characterization of the cannabinoid receptor 2 agonist, GW405833, utilizing rodent models of acute and chronic pain, anxiety, ataxia and catalepsy”. Neuropharmacology. 48 (5): 658—72. PMID 15814101. 
  5. ^ Beltramo M, Bernardini N, Bertorelli R, Campanella M, Nicolussi E, Fredduzzi S, Reggiani A. CB2 receptor-mediated antihyperalgesia: possible direct involvement of neural mechanisms. European Journal of Neuroscience. 23 (6): 1530—8. март 2006. PMID 16553616. doi:10.1111/j.1460-9568.2006.04684.x.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ).
  6. ^ Leichsenring A, Andriske M, Bäcker I, Stichel CC, Lübbert H. Analgesic and antiinflammatory effects of cannabinoid receptor agonists in a rat model of neuropathic pain. Naunyn Schmiedebergs Archives of Pharmacology. 2009 Jan 18. PMID 19152053

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]