Олеандоміцин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (3R,5R,6S,7R,8R,11R,12S,13R,14S,15S)-14-((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-6-hydroxy-12-((2R,4S,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-5,7,8,11,13,15-hexamethyl-1,9-dioxaspiro[2.13]hexadecane-4,10-dione | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C35H61NO12 |
| Мол. маса | 687,858 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ~60% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | Жовч, сеча |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально, в/в |
Олеандоміцин — антибіотик з групи макролідів для перорального та парентерального застосування. Він є природним 14-членним макролідним антибіотиком, отриманим з грибка Streptomyces antibioticus. Олеандоміцин уперше отриманий у Великій Британії у 1954 році, а випуск препарату паралельно розпочали компанії «Hoffmann-La Roche» під торговою маркою «Роміцил» та «Pfizer» під торговою маркою «Матроміцин», окрім того, «Pfizer» одночасно розпочав випуск комбінованого препарату олеандоміцину і тетрацикліну під торговою маркою «Сигмаміцин».[1] Натепер його вважають застарілим антибіотиком і не використовують у клінічній практиці в більшості країн світу.
Олеандоміцин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальній клітині. До препарату чутливі наступні збудники: стрептококи, стафілококи, легіонелли, клебсієли, клостридії, спірохети, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Enterobacter spp., Brucella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, мікоплазми, хламідії, рикетсії.
Препарат добре всмоктується в травній системі, біодоступність вища, чим у еритроміцину. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1-3 годин. Високі концентрації препарату виявляються в більшості органів і тканин. Олеандоміцин накопичується в зубах, печінці, селезінці, пухлинних тканинах. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Олеандоміцин не проходить через непошкоджений гематоенцефалічний бар'єр. Терапевтична концентрація антибіотика утримується в крові протягом 5 годин. Виводиться препарат з організму з сечею і калом, концентрація в сечі і жовчі вища, чим у еритроміцину.
Олеандоміцин застосовувався при інфекціях, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, а саме: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, отити, синусити, ларингіт, бронхіти, пневмонія, бронхоектатична хвороба); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, ендометрит, простатит, гонорея); остеомієліті; при деяких інфекційних захворюваннях (менінгіт, туляремія, бруцельоз, рикетсіози, інфекційний мононуклеоз). Нині вважається застарілим препаратом, застосування його обмежене.
При застосуванні олеандоміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк Квінке, фотодерматит.
- З боку травної системи — часто нудота, блювота, біль в животі, діарея, запор, глосит, езофагіт, дисбактеріоз, кандидоз ротової порожнини, при тривалому прийомі (більше 2 тижнів) — дуже часто спостерігаються порушення функції печінки.[2]
- З боку нервової системи — рідко головний біль, запаморочення.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, гемолітична анемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази в крові.
Олеандоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідів, вираженій печінковій і нирковій недостатності, при вагітності. Під час застосування препарату рекомендовано припинити годування грудьми.
Олеандоміцин випускається у вигляді комбінованого препарату з тетрацикліном у вигляді желатинових капсул по 83 мг олеандоміцину і 167 мг тетрацикліну гідрохлориду. Раніше випускався у вигляді таблеток по 0,125 г, а також у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,1;0,25 і 0,5 г. Олеандоміцин разом із тетрацикліном входив також у склад комбінованого препарату «Тетраолеан», що випускався у флаконах для внутрішньовенного застосування.[3] Нині в Україні не зареєстрований[4].
- ↑ Garrod, Lawrence P. (13 липня 1957). The Erythromycin Group of Antibiotics. British Medical Journal. BMJ. 2 (5036): 57—63. doi:10.1136/bmj.2.5036.57. Архів оригіналу за 25 червня 2016. Процитовано 7 травня May 2016.
- ↑ http://www.antibiotic.ru/books/macrolid/mcld07.shtml [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ " "Олететрин в Справочнике Машковского">Олететрин.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [Архівовано 9 січня 2016 у Wayback Machine.]
- Олететрин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 10 червня 2015 у Wayback Machine.]
- http://pharmacotherapy.com.ua/oleandomicina-fosfat.html [Архівовано 28 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_513.htm [Архівовано 9 квітня 2013 у Wayback Machine.]