Іфенпродил

Іфенпродил
Систематична назва (IUPAC)
4-[2-(4-Benzylpiperidin-1-yl)-1-hydroxypropyl]phenol
Ідентифікатори
Номер CAS 23210-56-2
Код ATC C04AX28
PubChem 3689
Хімічні дані
Формула C21H27NO2 
Мол. маса 325,445 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіврозпаду НД
Виділення НД
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус
Шляхи введення перорально

Іфенпродил англ. Ifenprodil}) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи інгібіторів NMDA-рецепторів[1], зокрема субодиниць GluN1 (субодиниця 1 гліцин-зв'язуючого NMDA-рецептора) і GluN2B (субодиниця 2 глутамат-зв'язуючого NMDA-рецептора).[2] Крім того, іфенпродил пригнічує GIRK-канали та взаємодіє з альфа1-адренорецепторами, серотоніновими та сигма-рецепторами.[3]

NMDA-рецептори — це мультимерні іонотропні глутаматні рецептори, що складаються з чотирьох субодиниць. GluN1 є обов'язковим для функціональної експресії. Інші субодиницями NMDA-рецепторів є також GluN2A, GluN2B і нещодавно відкриті субодиниця GluN3. Іфенпродил селективно інгібує NMDA-рецептори, що містять субодиницю GluN2B. Іфенпродил у вигляді іфенпродила цитрату застосовується у низці країн, зокрема в Японії та Франції, як церебральний вазодилататор під торговими назвами «Церокрал», «Ділвакс» і «Ваділекс».[4] Станом на 2021 рін препарат проходить ІІІ фазу клінічних досліджень щодо ефективності при застосуванні при коронавірусній хворобі, й ІІ фазу клінічних досліджень щодо ефективності при застосуванні при ідіопатичному фіброзуючому альвеоліті.[5]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. ↑ Reynolds IJ, Miller RJ (1989). Ifenprodil is a novel type of N-methyl-D-aspartate receptor antagonist: interaction with polyamines. Mol. Pharmacol. 36 (5): 758—65. PMID 2555674. (англ.)
  2. ↑ Korinek M, Kapras V, Vyklicky V, Adamusova E, Borovska J, Vales K, Stuchlik A, Horak M, Chodounska H, ((Vyklicky L Jr)) (Dec 2011). Neurosteroid modulation of N-methyl-d-aspartate receptors: Molecular mechanism and behavioral effects. Steroids. 76 (13): 1409—18. doi:10.1016/j.steroids.2011.09.002. PMID 21925193. (англ.)
  3. ↑ Kobayashi, Toru; Washiyama, Kazuo; Ikeda, Kazutaka (3 серпня 2005). Inhibition of G Protein-Activated Inwardly Rectifying K+ Channels by Ifenprodil. Neuropsychopharmacology. 31 (3): 516—524. doi:10.1038/sj.npp.1300844. PMID 16123769. (англ.)
  4. ↑ The Merck Index (Thirteenth Edition). Whitehouse Station, NJ: Merck Research Laboratories Division of Merck & Co., Inc. 2001. с. 878. (англ.)
  5. ↑ Ifenprodil - Algernon Pharmaceuticals - AdisInsight. adisinsight.springer.com. Архів оригіналу за 8 травня 2021. Процитовано 25 березня 2021. (англ.)