Допамін (лікарський засіб)

У Вікіпедії є статті про інші значення цього терміна: Допамін.
Допамін (лікарський засіб)
Систематична назва (IUPAC)
4-(2-Aminoethyl)benzene-1,2-diol
Ідентифікатори
Номер CAS 51-61-6
62-31-7 (гідрохлорид)
Код ATC C01CA04
PubChem 681
DrugBank DB00988
Хімічні дані
Формула C8H11NO2 
Мол. маса ?
Синоніми 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)ethylamine; 3,4-Dihydroxyphenethylamine; 3-hydroxytyramine; DA; Intropin; Revivan; Oxytyramine; Prolactin inhibiting factor; Prolactin inhibiting hormone
Фізичні дані
Густина 1.26 г/см³
Т плавлення 128 °C (262 °F)
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм MAO, COMT,[1] ALDH, DBH, MAO-A, MAO-B, COMT
Період напіврозпаду ?
Виділення Kidney
Терапевтичні застереження
Licence data

US

Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

℞ Prescription only

Шляхи введення Intravenous injection

Допамін[2] (Дофамін, Intropin) — лікарський засіб, який найчастіше використовують для лікування дуже низького кров'яного тиску, уповільненого серцевого ритму з відповідною симптоматикою, і якщо епінефрин (адреналін) недоступний, зупинки серця.[3] У новонароджених немовлят він продовжує залишатися кращим методом лікування дуже низького артеріального тиску.[4] У дітей, як правило, перевагу надають адреналіну або норадреналіну[en], тоді як у дорослих при дуже низькому артеріальному тиску переважно використовують норадреналін.[5][6] Його вводять внутрішньовенно або внутрішньокістково у вигляді безперервної інфузії.[3] Ефект зазвичай починається впродовж п'яти хвилин.[3] Потім дози збільшуються до досягнення ефекту.[3]

Поширені побічні ефекти включають погіршення функції нирок, нерегулярне серцебиття, біль у грудях, блювання, головний біль або занепокоєння.[3] Якщо він потрапляє в м'які тканини навколо вени[en], може відбутися місцеве відмирання тканин.[3] Щоб зменшити цей ризик, можна призначити препарат фентоламін.[3] Незрозуміло, чи безпечно використовувати дофамін під час вагітності або годування грудьми.[3] У низьких дозах допамін головним чином запускає рецептори дофаміну та β1-адренергічні рецептори, тоді як у високих дозах він діє через α-адренорецептори.[3]

Допамін вперше був синтезований в лабораторії в 1910 році Джорджем Баргером і Джеймсом Евенсом у Англії.[7] Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.[8] У фізіології людини дофамін є нейромедіатором, а також гормоном.[9]

Медичне використання

[ред. | ред. код]

Низький артеріальний тиск

[ред. | ред. код]

У новонароджених дітей він продовжує залишатися кращим методом лікування дуже низького артеріального тиску.[4] У дітей, як правило, перевагу надають адреналіну або норадреналіну, тоді як у дорослих при дуже низькому артеріальному тиску переважно використовують норадреналін.[5][6]

У пацієнтів із низьким об’ємом крові або септичним шоком це слід виправити за допомогою внутрішньовенних рідин перед тим, як розглядати дофамін.[3]

Функція нирок

[ред. | ред. код]

Низькі дози дофаміну регулярно використовуються для лікування та профілактики гострого ураження нирок. Проте, після 1999 року в ряді оглядів було зроблено висновок, що такі низькі дози не є ефективними, а іноді можуть бути шкідливими.[10][11]

Призначенняя

[ред. | ред. код]

Оскільки період напіврозпаду дофаміну в плазмі короткий — приблизно одна хвилина у дорослих, дві хвилини у новонароджених і до п'яти хвилин у недоношених дітей — його зазвичай вводять у вигляді безперервної внутрішньовенної «крапельниці», а не одноразової чи кількаразових ін'єкцій.[12]

Інше

[ред. | ред. код]

Фторована форма L-DOPA, відома як флуородопа[en], доступна для використання в позитронно-емісійній томографії для оцінки функції нігростріарного шляху[en].[13]

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Загалом не слід давати дофамін людям з феохромоцитомою або некоригованим дуже прискореним пульсом.[3]

Побічні ефекти

[ред. | ред. код]

Встановлено, що LD50 або доза, яка, як очікується, буде смертельною для 50 % популяції, становить: 59 мг/кг (миші; вводять внутрішньовенно); 950 мг/кг (миші; вводять внутрішньоочеревинно[en]); 163 мг/кг (щур; внутрішньоочеревинно); 79 мг/кг (собака; внутрішньовенно).[14]

Екстравазація

[ред. | ред. код]

У разі екстравазації може призвести до локальної смерті тканин.[3] Можна вводити фентоламін місцево(там відбулась екстравазація), щоб спробувати зменшити ризик відмирання тканин.[3]

Механізм дії

[ред. | ред. код]

Його вплив, залежно від дозування, включає збільшення виведення натрію нирками, збільшення виділення сечі, збільшення частоти серцевих скорочень і підвищення артеріального тиску.[12] У малих дозах він діє через симпатичну нервову систему, збільшуючи силу скорочення серцевого м’яза та частоту серцевих скорочень, тим самим збільшуючи серцевий викид і артеріальний тиск.[15] Вищі дози також викликають звуження судин, що ще більше підвищує артеріальний тиск.[15][16]

Хоча деякі ефекти є результатом стимуляції дофамінових рецепторів, помітні серцево-судинні ефекти є результатом дії дофаміну на α 1, β 1 та β 2 адренергічні рецептори.[17][18]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. ↑ Dopamine: Biological activity. IUPHAR/BPS guide to pharmacology. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архів оригіналу за 5 лютого 2016. Процитовано 29 січня 2016.
  2. ↑ ДОПАМІН (DOPAMINUM) Діюча речовина
  3. ↑ а б в г д е ж и к л м н п Dopamine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 29 червня 2016. Архів оригіналу за 14 вересня 2016. Процитовано 15 липня 2016.
  4. ↑ а б Bhayat SI, Gowda HM, Eisenhut M (May 2016). Should dopamine be the first line inotrope in the treatment of neonatal hypotension? Review of the evidence. World Journal of Clinical Pediatrics. 5 (2): 212—222. doi:10.5409/wjcp.v5.i2.212. PMC 4857235. PMID 27170932.
  5. ↑ а б De Backer D, Aldecoa C, Njimi H, Vincent JL (March 2012). Dopamine versus norepinephrine in the treatment of septic shock: a meta-analysis. Critical Care Medicine. 40 (3): 725—730. doi:10.1097/ccm.0b013e31823778ee. PMID 22036860.
  6. ↑ а б Dellinger RP, Levy MM, Rhodes A, Annane D, Gerlach H, Opal SM та ін. (February 2013). Surviving sepsis campaign: international guidelines for management of severe sepsis and septic shock: 2012. Critical Care Medicine. 41 (2): 580—637. doi:10.1097/CCM.0b013e31827e83af. PMID 23353941.
  7. ↑ Fahn S (2008). The history of dopamine and levodopa in the treatment of Parkinson's disease. Movement Disorders. 23 (Suppl 3): S497—S508. doi:10.1002/mds.22028. PMID 18781671. According to Hornykiewicz,6 dopamine was first synthesized by George Barger and James Ewens in 1910 at the Wellcome labs in London, England.
  8. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ↑ Biochemistry explained : a practical guide to learning biochemistry. London: Routledge. 2002. с. 40. ISBN 9780415299411. Архів оригіналу за 15 серпня 2016.
  10. ↑ Karthik S, Lisbon A (2006). Low-dose dopamine in the intensive care unit. Seminars in Dialysis. 19 (6): 465—471. doi:10.1111/j.1525-139X.2006.00208.x. PMID 17150046.
  11. ↑ Power DA, Duggan J, Brady HR (April 1999). Renal-dose (low-dose) dopamine for the treatment of sepsis-related and other forms of acute renal failure: ineffective and probably dangerous. Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology. Supplement. 26: S23—S28. PMID 10386250.
  12. ↑ а б Bhatt-Mehta V, Nahata MC (1989). Dopamine and dobutamine in pediatric therapy. Pharmacotherapy. 9 (5): 303—314. doi:10.1002/j.1875-9114.1989.tb04142.x. PMID 2682552.
  13. ↑ Deng WP, Wong KA, Kirk KL (2002). Convenient syntheses of 2-, 5- and 6-fluoro- and 2,6-difluoro-L-DOPA. Tetrahedron: Asymmetry. 13 (11): 1135—1140. doi:10.1016/S0957-4166(02)00321-X.
  14. ↑ Sax's Dangerous Properties of Industrial Materials, 11th Ed. Hoboken, NJ.: Wiley & Sons. 2004. с. 1552. ISBN 978-0-471-47662-7.
  15. ↑ а б Pharmacology for Health Professionals (вид. 2nd). Elsevier Australia. 2009. с. 192. ISBN 978-0-7295-3929-6.
  16. ↑ De Backer D, Biston P, Devriendt J, Madl C, Chochrad D, Aldecoa C та ін. (March 2010). Comparison of dopamine and norepinephrine in the treatment of shock. The New England Journal of Medicine. 362 (9): 779—789. doi:10.1056/NEJMoa0907118. PMID 20200382.
  17. ↑ Dopamine. Family Practice Notebook. Архів оригіналу за 1 лютого 2016. Процитовано 1 лютого 2016. Dopamine binds to alpha-1 and beta-1 adrenergic receptors. Mediated through myocardial beta-1 adrenergic receptors, dopamine increase heart rate and force, thereby increasing cardiac output. Alpha-1 adrenergic receptor stimulation on vascular smooth muscle, leads to vasoconstriction and results in an increase in systemic vascular resistance
  18. ↑ Clinical Cardiology: Current Practice Guidelines (англ.). OUP Oxford. 19 вересня 2013. с. 314. ISBN 9780191508516. Архів оригіналу за 6 травня 2016. Dopamine binds to beta-1, beta-2, alpha-1 and dopaminergic receptors.
Ця стаття є заготовкою. Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити точнішим.