8-Phenyltheophylline


8-Phenyltheophylline
Skeletal formula of 8-phenyltheophylline
Ball-and-stick model of the 8-phenyltheophylline molecule
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC
Các định danh
Tên IUPAC
  • 8-Phenyl-1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC13H12N4O2
Khối lượng phân tử256.259 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Cn3c(=O)c2nc(c1ccccc1)[nH]c2n(C)c3=O
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C13H12N4O2/c1-16-11-9(12(18)17(2)13(16)19)14-10(15-11)8-6-4-3-5-7-8/h3-7H,1-2H3,(H,14,15) ☑Y
  • Key:PJFMAVHETLRJHJ-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

8-Phenyltheophylline (8-phenyl-1,3-dimethylxanthine, 8-PT) là một loại thuốc có nguồn gốc từ họ xanthine hoạt động như một chất đối kháng mạnh và chọn lọc cho các thụ thể adenosine A1 và A2A, nhưng không giống như các dẫn xuất xanthine khác. Hầu như không có hoạt động như một chất ức chế phosphodiesterase.[1][2][3] Nó có tác dụng kích thích ở động vật có tiềm năng tương tự như caffeine.[4] Điều trùng hợp là 8-phenyltheophylline cũng đã được tìm thấy là một chất ức chế mạnh và chọn lọc của men gan CYP1A2, khiến nó có khả năng gây tương tác với các thuốc khác thường được chuyển hóa bởi CYP1A2.[5]

  • 8-Clorotheophylline
  • 8-Cyclopentyltheophylline
  • DPCPX
  • DMPX
  • Xanthine

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Scotini E; Carpenedo F; Fassina G (tháng 2 năm 1983). “New derivatives of methyl-xanthines: effect of thiocaffeine thiotheophylline and 8-phenyltheophylline on lipolysis and on phosphodiesterase activities”. Pharmacological Research Communications. 15 (2): 131–43. doi:10.1016/s0031-6989(83)80055-1. PMID 6844374.
  2. ^ Rabe KF; Magnussen H; Dent G (tháng 4 năm 1995). “Theophylline and selective PDE inhibitors as bronchodilators and smooth muscle relaxants”. European Respiratory Journal. 8 (4): 637–42. PMID 7664866.
  3. ^ Howell LL; Morse WH; Spealman RD (tháng 9 năm 1990). “Respiratory effects of xanthines and adenosine analogs in rhesus monkeys”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 254 (3): 786–91. PMID 2395111.
  4. ^ Spealman RD (1988). “Psychomotor stimulant effects of methylxanthines in squirrel monkeys: relation to adenosine antagonism”. Psychopharmacology. 95 (1): 19–24. doi:10.1007/bf00212759. PMID 3133696.
  5. ^ Murray S; Odupitan AO; Murray BP; Boobis AR; Edwards RJ (tháng 3 năm 2001). “Inhibition of human CYP1A2 activity in vitro by methylxanthines: potent competitive inhibition by 8-phenyltheophylline”. Xenobiotica. 31 (3): 135–51. doi:10.1080/00498250110043292. PMID 11465391.