Ciclazindol

Ciclazindol
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
  • none
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmRenal[1]
Chu kỳ bán rã sinh học~32 hours[1]
Bài tiếtUrine, feces[1]
Các định danh
Tên IUPAC
  • 10-(3-chlorophenyl)-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-a]indol-10-ol
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H15ClN2O
Khối lượng phân tử298.77 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Clc1cccc(c1)C3(O)c4c(N2\C3=N/CCC2)cccc4

Ciclazindol (WY-23,409) là thuốc chống trầm cảmthuốc gây tê thuộc nhóm hóa chất tetracyclic được phát triển vào giữa đến cuối những năm 1970, nhưng chưa bao giờ được bán trên thị trường.[2][3] Nó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine, và ở mức độ thấp hơn như một chất ức chế tái hấp thu dopamine.[2][4] Ciclazindol không có tác dụng đối với SERT, thụ thể 5-HT, thụ thể mACh hoặc thụ thể α-adrenergic và chỉ có ái lực yếu với thụ thể H 1.[4][5][6] Theo đề xuất của các đặc tính gây tê cục bộ,[5] ciclazindol cũng có thể ức chế các kênh natri. Nó được biết là chặn kênh kali là tốt.[7][8]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ a b c Swaisland AJ, Franklin RA, Southgate PJ, Coleman AJ (tháng 2 năm 1977). “The pharmacokinetics of ciclazindol (Wy 23409) in human volunteers”. British Journal of Clinical Pharmacology. 4 (1): 61–5. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb00668.x. PMC 1428987. PMID 843425.
  2. ^ a b Ghose K, Rama Rao VA, Bailey J, Coppen A (tháng 4 năm 1978). “Antidepressant activity and pharmacological interactions of ciclazindol”. Psychopharmacology. 57 (1): 109–14. doi:10.1007/BF00426966. PMID 96461.
  3. ^ Levine S (1979). “A controlled comparative trial of a new antidepressant, ciclazindol”. The Journal of International Medical Research. 7 (1): 1–6. PMID 369921.
  4. ^ a b Oh VM, Ehsanullah RS, Leighton M, Kirby MJ (tháng 1 năm 1979). “Influence of ciclazindol on monoamine uptake and CNS function in normal subjects”. Psychopharmacology. 60 (2): 177–81. doi:10.1007/BF00432290. PMID 106428.
  5. ^ a b Waterfall JF, Smith MA, Gaston WH, Maher J, Warburton G (tháng 7 năm 1979). “Cardiovascular and autonomic actions of ciclazindol and tricyclic antidepressants”. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 240 (1): 116–36. PMID 507990.
  6. ^ Gardner CR, Wilford AE (tháng 1 năm 1980). “The effects of mianserine, amitriptyline, ciclazindol and viloxazine on presynaptic alpha-receptors in isolated rat atria [proceedings]”. British Journal of Pharmacology. 68 (1): 184P–185P. doi:10.1111/j.1476-5381.1980.tb10705.x. PMC 2044122. PMID 6244029.
  7. ^ Noack T, Edwards G, Deitmer P, và đồng nghiệp (tháng 5 năm 1992). “The involvement of potassium channels in the action of ciclazindol in rat portal vein”. British Journal of Pharmacology. 106 (1): 17–24. doi:10.1111/j.1476-5381.1992.tb14286.x. PMC 1907450. PMID 1504725.
  8. ^ Lee K, Khan RN, Rowe IC, và đồng nghiệp (tháng 4 năm 1996). “Ciclazindol inhibits ATP-sensitive K+ channels and stimulates insulin secretion in CR1-G1 insulin-secreting cells”. Molecular Pharmacology. 49 (4): 715–20. PMID 8609901.