Tofogliflozin

Tofogliflozin monohydrate
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩaCSG452
Mã ATC
  • None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Investigational
Các định danh
Tên IUPAC
  • (1S,3'R,4'S,5'S,6'R)-6-(4-Ethylbenzyl)-6'-(hydroxymethyl)-3',4',5',6'-tetrahydro-3H-spiro[2-benzofuran-1,2'-pyran]-3',4',5'-triol hydrate (1:1)
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC22H28O7
Khối lượng phân tử404.45 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CCc1ccc(cc1)Cc2ccc3c(c2)[C@]4([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)OC3.O
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C22H26O6.H2O/c1-2-13-3-5-14(6-4-13)9-15-7-8-16-12-27-22(17(16)10-15)21(26)20(25)19(24)18(11-23)28-22;/h3-8,10,18-21,23-26H,2,9,11-12H2,1H3;1H2/t18-,19-,20+,21-,22+;/m1./s1
  • Key:ZXOCGDDVNPDRIW-NHFZGCSJSA-N

Tofogliflozin (INN,[1] :88 USAN, tên mã CSG452) là một loại thuốc thử nghiệm để điều trị bệnh đái tháo đường và đang được Chugai Pharma hợp tác với Kowa và Sanofi phát triển.[2] Nó là một chất ức chế protein vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2), chịu trách nhiệm cho ít nhất 90% sự tái hấp thu glucose ở thận. Tính đến tháng 9 năm 2012, thuốc đang trong giai đoạn thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III.[3][4]

Hóa học

[sửa | sửa mã nguồn]
Tofogliflozin khan

Phân nưa hoạt động hoặc khan mẫu (ChemSpider ID: 28.530.778, CHEMBL 2.110.731) có công thức hóa học C 22 H 26 O 6 và một khối lượng phân tử của 386,44   g / mol.

Tên thông qua tofogliflozin của Hoa Kỳ áp dụng cho monohydrate, đây là hình thức được sử dụng như một loại thuốc.[5] Tên không độc quyền quốc tế tofogliflozin áp dụng cho hợp chất khan [1] và dạng thuốc được gọi là hydrat tofogliflozin.

Xem thêm

[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ a b “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 65” (PDF). World Health Organization. Truy cập ngày 15 tháng 11 năm 2016.
  2. ^ “Chugai Pharmaceutical: Development Pipeline”. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 2 tháng 9 năm 2019.
  3. ^ Nagata, T.; Fukazawa, M.; Honda, K.; Yata, T.; Kawai, M.; Yamane, M.; Murao, N.; Yamaguchi, K.; Kato, M. (2012). “Selective SGLT2 inhibition by tofogliflozin reduces renal glucose reabsorption under hyperglycemic but not under hypo- or euglycemic conditions in rats”. AJP: Endocrinology and Metabolism. 304 (4): E414–E423. doi:10.1152/ajpendo.00545.2012. PMID 23249697.
  4. ^ Ohtake, Y.; Sato, T.; Kobayashi, T.; Nishimoto, M.; Taka, N.; Takano, K.; Yamamoto, K.; Ohmori, M.; Yamaguchi, M. (2012). “Discovery of Tofogliflozin, a NovelC-Arylglucoside with anO-Spiroketal Ring System, as a Highly Selective Sodium Glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes”. Journal of Medicinal Chemistry. 55 (17): 7828–7840. doi:10.1021/jm300884k. PMID 22889351.
  5. ^ Statement on a nonproprietary name adopted by the USAN council: Tofogliflozin.