Abarelix

Abarelix

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Plenaxis
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	US: X (Chống chỉ định)
Dược đồ sử dụng	Intramuscular injection
Mã ATC	L02BX01 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	96–99%
Các định danh
Tên IUPAC N-acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-N-methyl-L-tyrosyl-D-asparagyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide[1]
Số đăng ký CAS	183552-38-7
PubChem CID	16131215
IUPHAR/BPS	1188
DrugBank	DB00106^Y
ChemSpider	10482301^Y
Định danh thành phần duy nhất	W486SJ5824
KEGG	D02738^Y
ChEBI	CHEBI:337298^Y
ChEMBL	CHEMBL1252^Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C72H95ClN14O14
Khối lượng phân tử	1416.06 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)N(C)C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](Cc2cccnc2)NC(=O)[C@@H](Cc3ccc(Cl)cc3)NC(=O)[C@@H](NCc5ccc4ccccc4c5)NC(C)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N6CCC[C@H]6C(=O)N[C@H](C)C(N)=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C72H95ClN14O14/c1-41(2)32-54(64(93)80-53(17-10-11-30-77-42(3)4)72(101)87-31-13-18-60(87)69(98)78-43(5)63(75)92)81-68(97)58(38-62(74)91)84-70(99)61(37-46-22-27-52(90)28-23-46)86(7)71(100)59(40-88)85-67(96)57(36-48-14-12-29-76-39-48)83-66(95)56(34-45-20-25-51(73)26-21-45)82-65(94)55(79-44(6)89)35-47-19-24-49-15-8-9-16-50(49)33-47/h8-9,12,14-16,19-29,33,39,41-43,53-61,77,88,90H,10-11,13,17-18,30-32,34-38,40H2,1-7H3,(H2,74,91)(H2,75,92)(H,78,98)(H,79,89)(H,80,93)(H,81,97)(H,82,94)(H,83,95)(H,84,99)(H,85,96)/t43-,53+,54+,55-,56-,57-,58-,59+,60+,61+/m1/s1^Y Key:AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N^Y
(kiểm chứng)

Abarelix, được bán dưới tên Plenaxis, là một chất đối kháng hormone giải phóng gonadotropin (thuốc đối vận GnRH) được bán trên thị trường Đức và Hà Lan. Nó chủ yếu được sử dụng trong ung thư để giảm lượng testosterone được tạo ra ở những bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt có triệu chứng tiến triển mà không có lựa chọn điều trị nào khác.^[2][3]

Nó ban đầu được đưa ra thị trường bởi Praecis Dược phẩm với tên Plenaxis,^[2] và hiện được bán bởi Special European Pharma ở Đức ^[4] sau khi nhận được ủy quyền tiếp thị vào năm 2005. Thuốc được giới thiệu ở Hoa Kỳ vào năm 2003, nhưng đã bị ngừng sử dụng ở nước này vào tháng 5 năm 2005 do doanh số kém và tỷ lệ mắc các phản ứng dị ứng nghiêm trọng cao hơn mong đợi.^[5] Nó vẫn được bán trên thị trường ở Đức và Hà Lan.^[6]

Xem thêm

• Thụ thể hoóc môn giải phóng Gonadotropin § Thuốc đối vận

Tham khảo

1. “Abarelix”. PubChem. ngày 29 tháng 7 năm 2017.
2. ^ Drugs.com: Abarelix Lưu trữ 2018-02-10 tại Wayback Machine
3. Boccon-Gibod, L.; Van Der Meulen, E.; Persson, B. -E. (2011). “An update on the use of gonadotropin-releasing hormone antagonists in prostate cancer” (Full text). Therapeutic Advances in Urology. 3 (3): 127–140. doi:10.1177/1756287211414457. PMC 3159401. PMID 21904569.
4. Pharmazeutische Zeitung online: Abarelix (tiếng Đức)
5. Boris Minev (ngày 13 tháng 1 năm 2011). Cancer Management in Man: Chemotherapy, Biological Therapy, Hyperthermia and Supporting Measures. Springer Science & Business Media. tr. 182–. ISBN 978-90-481-9704-0.
6. “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 29 tháng 8 năm 2019. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2019.