Aminoglutethimide

Aminoglutethimide (AG), được bán dưới tên thương hiệu Elipten, Cytadren và Orimeten và các thương hiệu khác, là một loại thuốc đã được sử dụng trong điều trị động kinh, hội chứng Cushing, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt, trong số các chỉ định khác.^{[1][2][3][4][5][6]} Nó cũng đã được sử dụng bởi các vận động viên thể hình, vận động viên và những người đàn ông khác cho mục đích xây dựng cơ bắp và hiệu suất và tăng cường thể chất.^[6][7] AG được uống bằng miệng ba hoặc bốn lần mỗi ngày.^[3][8]

Tác dụng phụ của AG bao gồm lờ đờ, buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, chán ăn, nổi mẩn da, tăng huyết áp, tổn thương gan và suy tuyến thượng thận, trong số những người khác.^[3] AG vừa là thuốc chống co giật vừa là chất ức chế steroidogenesis.^[2][3] Xét về tài sản sau, nó ức chế các enzym như enzyme phân tách cholesterol (CYP11A1, P450scc) và aromatase (CYP19A1), do đó ức chế sự chuyển đổi cholesterol thành hormone steroid và chặn việc sản xuất của nội tiết tố androgen, estrogen và glucocorticoids, trong số các steroid nội sinh khác.^[3] Như vậy, AG là một chất ức chế aromatase và chất ức chế steroidogen adrenal, bao gồm cả chất ức chế tổng hợp androgen và chất ức chế tổng hợp corticosteroid.^{[5][6][9][10][11]}

Aminoglutethimide được giới thiệu cho mục đích y tế, như một thuốc chống co giật, vào năm 1960.^[12][13] Nó đã bị rút khỏi thị trường vào năm 1966 do độc tính.^[12][13] Các đặc tính ức chế sản xuất steroid của nó được phát hiện một cách tình cờ và sau đó nó đã được tái sử dụng để điều trị hội chứng Cushing, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt từ năm 1969 và sau đó.^[5][9][13] Tuy nhiên, mặc dù được sử dụng trong quá khứ, nó chủ yếu được thay thế bởi các tác nhân mới hơn với hiệu quả tốt hơn và độc tính thấp hơn như ketoconazole, abiraterone axetat và các chất ức chế aromatase khác.^[3][9] Nó vẫn chỉ được bán trên thị trường ở một số quốc gia.^[6][14]

Tham khảo

1. George W.A Milne (ngày 8 tháng 5 năm 2018). Drugs: Synonyms and Properties: Synonyms and Properties. Taylor & Francis. tr. 1182–. ISBN 978-1-351-78989-9.
2. ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 14–. ISBN 978-94-011-4439-1.
3. ^ William D. Figg; Cindy H. Chau; Eric J. Small (ngày 14 tháng 9 năm 2010). Drug Management of Prostate Cancer. Springer Science & Business Media. tr. 91–96. ISBN 978-1-60327-829-4.
4. Gross BA, Mindea SA, Pick AJ, Chandler JP, Batjer HH (2007). “Medical management of Cushing disease”. Neurosurgical Focus. 23 (3): E10. doi:10.3171/foc.2007.23.3.12. PMID 17961023.
5. ^ C. Kent Osborne (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Endocrine Therapies in Breast and Prostate Cancer. Springer Science & Business Media. tr. 39, 73, 87–93. ISBN 978-1-4613-1731-9.
6. ^ William Llewellyn (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. tr. 770–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
7. William N Tindall; Mona Sedrak; John Boltri (ngày 6 tháng 8 năm 2013). Patient-Centered Pharmacology: Learning System for the Conscientious Prescribe. F.A. Davis. tr. 218–. ISBN 978-0-8036-4070-2.
8. Gail M. Wilkes; Margaret Barton-Burke (ngày 27 tháng 11 năm 2013). 2014 Oncology Nursing Drug Handbook. Jones & Bartlett Publishers. tr. 50–52. ISBN 978-1-284-05374-6.
9. ^ Graham L. Patrick (ngày 10 tháng 1 năm 2013). An Introduction to Medicinal Chemistry. OUP Oxford. tr. 208–, 539. ISBN 978-0-19-969739-7.
10. H. John Smith; Hywel Williams (ngày 10 tháng 10 năm 2005). Smith and Williams' Introduction to the Principles of Drug Design and Action, Fourth Edition. CRC Press. tr. 281–. ISBN 978-0-203-30415-0.
11. Manuchair Ebadi (ngày 31 tháng 10 năm 2007). Desk Reference of Clinical Pharmacology, Second Edition. CRC Press. tr. 63–. ISBN 978-1-4200-4744-8.
12. ^ Walter Sneader (ngày 23 tháng 6 năm 2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. tr. 367–. ISBN 978-0-471-89979-2.
13. ^ K.R. Harrap; W. Davis; A.H. Calvert (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Cancer Chemotherapy and Selective Drug Development: Proceedings of the 10th Anniversary Meeting of the Coordinating Committee for Human Tumour Investigations, Brighton, England, October 24–28, 1983. Springer Science & Business Media. tr. 481–. ISBN 978-1-4613-3837-6.
14. https://www.drugs.com/international/aminoglutethimide.html