Amlodipine

Amlodipine

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/æmˈloʊdɪˌpiːn/[1]
Tên thương mại	Norvasc, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a692044
Giấy phép	EU EMA: by INN US DailyMed: Amlodipine US FDA: Amlodipine
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng
Nhóm thuốc	Calci channel blocker
Mã ATC	C08CA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	64–90%
Liên kết protein huyết tương	93% [2]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chất chuyển hóa	Various inactive pyrimidine metabolites
Bắt đầu tác dụng	Highest availability 6–12 hours after oral dose
Chu kỳ bán rã sinh học	30–50 giờ
Thời gian hoạt động	At least 24 hours
Bài tiết	nước tiểu
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Số đăng ký CAS	88150-42-9
PubChem CID	2162
IUPHAR/BPS	6981
DrugBank	DB00381^Y
ChemSpider	2077^Y
Định danh thành phần duy nhất	1J444QC288
KEGG	D07450^Y
ChEBI	CHEBI:2668^Y
ChEMBL	CHEMBL1491^Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	6UB (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.102.428
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H25ClN2O5
Khối lượng phân tử	408.879 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Thủ đối tính hóa học	Racemic mixture
SMILES Clc1ccccc1C2C(=C(/N/C(=C2/C(=O)OCC)COCCN)C)\C(=O)OC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3^Y Key:HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Amlodipin, được bán dưới tên thương hiệu Norvasc cùng với một số những tên thương mại khác, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh cao huyết áp và bệnh động mạch vành. ^[3] Dù không thường được khuyến cáo trong điều trị suy tim, amlodipine có thể được sử dụng nếu các loại thuốc khác không đủ cho bệnh cao huyết áp hoặc đau ngực liên quan đến tim.^[4] Amlodipin được dùng bằng đường uống và có tác dụng sau ít nhất một ngày.^[3]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm sưng, cảm thấy mệt mỏi, đau bụng và buồn nôn.^[3] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như huyết áp thấp hoặc đau tim.^[3] Mức độ ân toàn nếu sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú là không rõ ràng.^[3] Khi được sử dụng bởi những người có vấn đề về gan, và ở người cao tuổi, liều nên được giảm xuống.^[3] Amlodipin hoạt động một phần bằng cách tăng kích thước của động mạch.^[3] Đây một thuốc chẹn kênh calci tác dụng kéo dài của loại dihydropyridine (DHP).^[3]

Amlodipine lần đầu tiên được cấp bằng sáng chế vào năm 1986 và bắt đầu bán thương mại vào năm 1990.^[5] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[6] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là 0,003 USD đến 0,066 mỗi ngày đối với một liều thông thường vào năm 2015.^[7] Tại Hoa Kỳ, chi phí cung cấp cho mỗi tháng là ít hơn $ 25.^[8]

Chú thích

1. “Medical Definition of AMLODIPINE”. www.merriam-webster.com (bằng tiếng Anh). Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 5 tháng 7 năm 2017.
2. “Norvasc Prescribing Information” (PDF). Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 16 tháng 2 năm 2017. Truy cập ngày 3 tháng 7 năm 2017.
3. ^ “Amlodipine Besylate”. Drugs.com. American Society of Hospital Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 4 tháng 6 năm 2016. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2016.
4. The ESC Textbook of Preventive Cardiology: Clinical Practice. Oxford University Press. 2015. tr. 261. ISBN 9780199656653.
5. Chorghade, Mukund S. (2006). Drug Discovery and Development. 1. Hoboken: John Wiley & Sons. tr. 207. ISBN 9780471780090. Lưu trữ bản gốc ngày 15 tháng 8 năm 2016.
6. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
7. “Amlodipine”. International Drug Price Indicator Guide. Lưu trữ bản gốc ngày 11 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 7 năm 2016.
8. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia . Jones & Bartlett Learning. tr. 154. ISBN 9781284057560.