Anastrozole

Anastrozole

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Arimidex, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a696018
Giấy phép	US FDA: Anastrozole
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro) [1]
Dược đồ sử dụng	By mouth (tablets)
Nhóm thuốc	Aromatase inhibitor; Antiestrogen
Mã ATC	L02BG03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	83–85%
Liên kết protein huyết tương	40%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (85%)
Chu kỳ bán rã sinh học	46.8 hours[2]
Bài tiết	Urine (11%)
Các định danh
Tên IUPAC 2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile)[3]
Số đăng ký CAS	120511-73-1
PubChem CID	2187
IUPHAR/BPS	5137
DrugBank	DB01217^N
ChemSpider	2102^Y
Định danh thành phần duy nhất	2Z07MYW1AZ
KEGG	D00960^Y
ChEBI	CHEBI:2704^Y
ChEMBL	CHEMBL1399^Y
ECHA InfoCard	100.129.723
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H19N5
Khối lượng phân tử	293.366 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES N#CC(C)(C)c1cc(Cn2cncn2)cc(c1)C(C)(C)C#N
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3^Y Key:YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Anastrozole, được bán dưới tên thương hiệu Arimidex và một số thương hiệu khác, là một loại thuốc được sử dụng ngoài các phương pháp điều trị khác cho bệnh ung thư vú.^[1] Cụ thể nó được sử dụng cho ung thư vú dương tính với thụ thể hormone.^[1] Nó cũng đã được sử dụng để ngăn ngừa ung thư vú ở những người có nguy cơ cao.^[1] Anastrozole được đưa vào cơ thể thông qua đường miệng.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nóng bừng, thay đổi tâm trạng, đau khớp và buồn nôn.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm tăng nguy cơ bệnh tim và loãng xương.^[1] Sử dụng thuốc trong khi mang thai được khẳng định là gây hại cho em bé.^[1] Anastrozole thuộc nhóm thuốc ức chế aromatase.^[1] Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn việc tạo ra estrogen.^[1]

Anastrozole đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1987 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1995.^[4] Nó nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[5] Anastrozole có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 1,92 đến 30,60 USD một tháng.^[6] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn là khoảng 3,81 USD mỗi tháng.^[7]

Cơ chế

Anastrozole hoạt động bằng cách đảo ngược ràng buộc với enzyme aromatase, và thông qua ức chế cạnh tranh ngăn chặn sự chuyển đổi của androgen thành estrogens trong các mô ngoại vi (extragonadal).^[8]

Tham khảo

1. ^ “Anastrozole”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
2. Mauras N, Bishop K, Merinbaum D, Emeribe U, Agbo F, Lowe E (tháng 8 năm 2009). “Pharmacokinetics and pharmacodynamics of anastrozole in pubertal boys with recent-onset gynecomastia”. J. Clin. Endocrinol. Metab. 94 (8): 2975–8. doi:10.1210/jc.2008-2527. PMID 19470631.
3. “anastrozole”. Chemical Entities of Biological Interest (ChEBI). European Molecular Biology Laboratory. Lưu trữ bản gốc ngày 22 tháng 9 năm 2011. Truy cập ngày 14 tháng 8 năm 2011.
4. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 516. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
5. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
6. “Anastrozole”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
7. “NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 18 tháng 12 năm 2016.
8. Simpson ER (tháng 9 năm 2003). “Sources of estrogen and their importance”. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 86 (3–5): 225–30. doi:10.1016/S0960-0760(03)00360-1. PMID 14623515.