Antiestrogen

Antiestrogen
Loại thuốc
Fulvestrant, a steroidal antiestrogen and a drug used in the treatment of breast cancer.
Class identifiers
Đồng nghĩaEstrogen antagonists; Estrogen blockers; Estradiol antagonists
Sử dụngBreast cancer; Infertility; Male hypogonadism; Gynecomastia; transgender men
Mã ATCL02BA
Mục tiêu sinh họcEstrogen receptor
Lớp hóa chấtSteroidal; Nonsteroidal (triphenylethylene, others)
Liên kết ngoài
MeSHD020847
Tại Wikidata

Antiestrogen, còn được gọi là chất đối kháng estrogen hoặc thuốc chẹn estrogen, là một nhóm thuốc ngăn chặn estrogen như estradiol làm trung gian tác dụng sinh học của chúng trong cơ thể. Chúng hành động bằng cách chẹn thụ thể estrogen (ER) và/hoặc ức chế hoặc ngăn chặn sản xuất estrogen.[1][2] Thuốc chống ung thư là một trong ba loại thuốc đối kháng hormone giới tính, loại còn lại là antiandrogenantiprogestogen.[3]

Các loại và ví dụ

[sửa | sửa mã nguồn]

Antiestrogens bao gồm chọn lọc điều biến thụ thể estrogen (SERMs) như tamoxifen, clomiphene, và raloxifene, chất đối kháng im lặng ER và chọn lọc thụ thể estrogen degrader (SERD) fulvestrant,[4][5] Các chất ức chế aromatase (AI) như anastrozole, và antigonadotropin bao gồm nội tiết tố androgen/steroid đồng hóa, proestogentương tự GnRH.

Mặc dù các chất ức chế aromatase và antigonadotropin có thể được coi là chất chống ung thư theo một số định nghĩa, chúng thường được coi là các lớp khác nhau.[6] Các chất ức chế Aromatase và antigonadotropin làm giảm sản xuất estrogen, trong khi thuật ngữ "khángestrogen" thường được dành cho các tác nhân làm giảm phản ứng với estrogen.[7]

Sử dụng trong y tế

[sửa | sửa mã nguồn]

Antiestrogen được sử dụng cho:

Tác dụng phụ

[sửa | sửa mã nguồn]

Tác dụng phụ của thuốc chống ung thư bao gồm bốc hỏa, loãng xương, teo vú, khô âm đạoteo âm đạo. Ngoài ra, chúng có thể gây trầm cảm và giảm ham muốn.

Lịch sử

[sửa | sửa mã nguồn]

Ethamoxytriphetol (MER-25) là chất đối kháng đầu tiên của ER được phát hiện,[8] tiếp theo là clomifenetamoxifen.[9][10]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ “Definition of antiestrogen - NCI Dictionary of Cancer Terms, Definition of antiestrogen - NCI Dictionary of Cancer Terms”.
  2. ^ "antiestrogen" tại Từ điển Y học Dorland
  3. ^ Judi Lindsley Nath (2006). Using Medical Terminology: A Practical Approach. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 977–. ISBN 978-0-7817-4868-1.
  4. ^ Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (ngày 8 tháng 9 năm 2008). Nuclear Receptors as Drug Targets. John Wiley & Sons. tr. 164–165. ISBN 978-3-527-62330-3.
  5. ^ Bruce A. Chabner; Dan L. Longo (ngày 8 tháng 11 năm 2010). Cancer Chemotherapy and Biotherapy: Principles and Practice. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 660–. ISBN 978-1-60547-431-1.
  6. ^ Riggins RB, Bouton AH, Liu MC, Clarke R (2005). “Antiestrogens, aromatase inhibitors, and apoptosis in breast cancer”. Vitam. Horm. 71: 201–37. doi:10.1016/S0083-6729(05)71007-4. PMID 16112269.
  7. ^ Thiantanawat, Apinya; Long, Brian; Brodie, Angela (ngày 15 tháng 11 năm 2003). “Signaling Pathways of Apoptosis Activated by Aromatase Inhibitors and Antiestrogens”. The Journal of Cancer Research. Truy cập ngày 13 tháng 4 năm 2015.
  8. ^ Philipp Y. Maximov; Russell E. McDaniel; V. Craig Jordan (ngày 23 tháng 7 năm 2013). Tamoxifen: Pioneering Medicine in Breast Cancer. Springer Science & Business Media. tr. 7–. ISBN 978-3-0348-0664-0.
  9. ^ V Craig Jordan (ngày 27 tháng 5 năm 2013). Estrogen Action, Selective Estrogen Receptor Modulators and Women's Health: Progress and Promise. World Scientific. tr. 7, 112. ISBN 978-1-84816-959-3.
  10. ^ Walter Sneader (ngày 23 tháng 6 năm 2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. tr. 198–199. ISBN 978-0-471-89979-2.

Liên kết ngoài

[sửa | sửa mã nguồn]

Bản mẫu:NCI-cancer-dict

Chúng tôi bán
Bài viết liên quan
Pricing Strategy: Học cách định giá sản phẩm có 1-0-2 của Wine List
Pricing Strategy: Học cách định giá sản phẩm có 1-0-2 của Wine List
Hôm nay mình đọc được 2 case study thú vị về định giá sản phẩm. Cả hai đều dựa trên hiệu ứng mỏ neo (Price Anchoring Effect).
Mao Trạch Đông - Mặt trời đỏ của nhân dân Trung Quốc (P.1)
Mao Trạch Đông - Mặt trời đỏ của nhân dân Trung Quốc (P.1)
Trên cao có một mặt trời tỏa sáng, và trong trái tim mỗi người dân Trung Quốc cũng có một mặt trời không kém phần rực đỏ - Mao Trạch Đông
Các loại phô mai ngon nhất chinh phục được cả thế giới
Các loại phô mai ngon nhất chinh phục được cả thế giới
Phô mai là thực phẩm phổ biến ở phương Tây. Ngày nay, phô mai được sử dụng rộng rãi trên thế giới kể cả tại Việt Nam
Tại sao Hamas lại tấn công Israel?
Tại sao Hamas lại tấn công Israel?
Vào ngày 7 tháng 10, một bình minh mới đã đến trên vùng đất Thánh, nhưng không có ánh sáng nào có thể xua tan bóng tối của sự hận thù và đau buồn.