Bisoprolol

Bisoprolol

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Zebeta, Concor, khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a693024
Giấy phép	US FDA: Bisoprolol
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	qua đường uống
Mã ATC	C07AB07 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	>90%
Liên kết protein huyết tương	30%[2]
Chuyển hóa dược phẩm	50% gan, CYP2D6, CYP3A4[1]
Chu kỳ bán rã sinh học	10–12 giờ[3]
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}- 3-(isopropylamino)propan-2-ol
Số đăng ký CAS	66722-44-9
PubChem CID	2405
IUPHAR/BPS	7129
DrugBank	DB00612^Y
ChemSpider	2312^Y
Định danh thành phần duy nhất	Y41JS2NL6U
KEGG	D02342^Y
ChEBI	CHEBI:3127^Y
ChEMBL	CHEMBL645^Y
ECHA InfoCard	100.108.941
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C18H31NO4
Khối lượng phân tử	325.443 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Thủ đối tính hóa học	Racemic mixture
SMILES O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3^Y Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Bisoprolol, được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Zebeta cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc phổ biến nhất được sử dụng cho bệnh tim.^[4] Đặc biệt là trong các trường hợp như bị cao huyết áp, đau ngực do không đủ lưu lượng máu đến tim và suy tim.^[4][5] Thuốc được đưa vào cơ thể qua đường uống.^[4]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhức đầu, cảm thấy mệt mỏi, tiêu chảy và sưng ở chân.^[4] Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể kể đến như làm hen suyễn trầm trọng hơn, ngăn chặn khả năng nhận biết lượng đường trong máu thấp và làm tiến triển xấu bệnh suy tim.^[6] Có những lo ngại rằng sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.^[7] Bisoprolol thuộc họ thuốc chẹn beta và thuộc loại chọn lọc β1.^[4]

Bisoprolol đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1976 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1986.^[8] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[9] Bisoprolol có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[4] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 2,98 đến 4,94 USD mỗi tháng.^[10] Tại Hoa Kỳ, tính đến năm 2015, chi phí là khoảng 25 đến 50 USD một tháng.^[11]

Chú thích

1. Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (tháng 3 năm 1998). “Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 12 năm 2014.
2. Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). “Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans”. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794.
3. Leopold G (1986). “Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol”. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789.
4. ^ “Bisoprolol Fumarate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
5. “Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)”. www.medicines.org.uk. ngày 18 tháng 2 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2016.
6. “Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2016.
7. “Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2016.
8. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 461. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
9. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
10. “Bisoprolol”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 10 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
11. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 151. ISBN 9781284057560.