Budesonide

Budesonide

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Pulmicort, Rhinocort, Entocort, others
Đồng nghĩa	11β,21-Dihydroxy-16α,17α-(butylidenebis(oxy))pregna-1,4-diene-3,20-dione
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a608007
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	By mouth, nasal, tracheal, rectal
Mã ATC	A07EA06 (WHO) D07AC09 (WHO) , R01AD05 (WHO) , R03BA02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S2 (Chỉ hiệu thuốc) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: OTC and Rx-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	10-20% (first pass effect)
Liên kết protein huyết tương	85-90%
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic CYP3A4
Chu kỳ bán rã sinh học	2.0-3.6 hours
Bài tiết	Urine, feces
Các định danh
Tên IUPAC 16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
Số đăng ký CAS	51333-22-3
PubChem CID	40000
DrugBank	DB01222^Y
ChemSpider	4444479^N
Định danh thành phần duy nhất	Q3OKS62Q6X
KEGG	D00246^Y
ChEMBL	CHEMBL1370^N
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	8W5 (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.051.927
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C25H34O6
Khối lượng phân tử	430.534 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCCC1O[C@@H]2C[C@H]3[C@@H]4CCC5=CC(=O)C=C[C@@]5([C@H]4[C@H](C[C@@]3([C@@]2(O1)C(=O)CO)C)O)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+/m0/s1^N Key:VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA^N
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Budesonide (BUD), được bán dưới tên thương hiệu Pulmicort và một số tên khác, là một loại thuốc corticosteroid. Thuốc có sẵn dưới dạng ống hít, thuốc viên, thuốc xịt mũi, và các dạng đặt hậu môn.^[1][2] Dạng hít được sử dụng trong việc quản lý bệnh hen mạn tính và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD).^[1][3][4] Thuốc xịt mũi được sử dụng cho viêm mũi dị ứng và polyp mũi.^[2][5] Thuốc viên ở dạng giải phóng muộn và các dạng trực tràng có thể được sử dụng cho bệnh viêm ruột bao gồm bệnh Crohn, viêm loét đại tràng và viêm đại tràng vi thể.^[6][7][8]

Các tác dụng phụ thường gặp ở dạng hít bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp, ho và đau đầu. Tác dụng phụ thường gặp với thuốc viên bao gồm cảm giác mệt mỏi, nôn mửa và đau khớp. Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm tăng nguy cơ nhiễm trùng, loáng xương và đục thủy tinh thể. Sử dụng lâu dài dạng thuốc viên có thể gây suy thượng thận. Ngừng thuốc đột ngột sau khi sử dụng lâu dài có thể nguy hiểm. Dạng hít thường an toàn khi mang thai. Budesonide chủ yếu có tác dụng như một glucocorticoid.

Budesonide ban đầu được cấp bằng sáng chế vào năm 1973.^[9] Commercial use as an asthma medication began in 1981.^[10] Sử dụng thương mại như thuốc điều trị hen từ năm 1981. Thuốc nằm trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất trong hệ thống y tế.^[11] Có một số dạng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[12] Giá bán buôn ở các nước đang phát triển cho một ống hít chứa 200 liều là khoảng 5 đến 7 đô la Mỹ vào năm 2014.^[13] Tính đến năm 2015, chi phí cho một tháng dùng thuốc hít điển hình tại Hoa Kỳ là từ 100 đô la Mỹ đến 200 đô la Mỹ.^[12]

Tham khảo

1. ^ “Budesonide”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 28 tháng 11 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.
2. ^ “Budesonide eent”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.
3. De Coster, DA; Jones, M (2014). “Tailoring of corticosteroids in COPD management”. Current Respiratory Care Reports. 3 (3): 121–132. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. PMC 4113685. PMID 25089228.
4. Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA (2016). “Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach”. Clinical and Experimental Gastroenterology. 9: 125–30. doi:10.2147/CEG.S80237. PMC 4876845. PMID 27274301.
5. Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM (tháng 7 năm 2012). “Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis”. The Laryngoscope. 122 (7): 1431–7. doi:10.1002/lary.23259. PMID 22410935.
6. Silverman J, Otley A (2011). “Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease”. Expert Rev Clin Immunol. 7 (4): 419–28. doi:10.1586/eci.11.34. PMID 21790284.
7. Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A (2016). “American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis”. Gastroenterology. 150 (1): 247–274.e11. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006. PMID 26584602.
8. British national formulary: BNF 58 (ấn bản thứ 58). British Medical Association. 2009. tr. 56–57. ISBN 9780857111562.
9. Domeij, Bengt (2000). Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. tr. 278. ISBN 9789041113481. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015.
10. Hamley, Peter (2015). Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. tr. 390. ISBN 9781118771693. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015.
11. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
12. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 451. ISBN 9781284057560.
13. “Budesonide”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 7 năm 2020. Truy cập ngày 5 tháng 12 năm 2015.