Ciclazindol

Ciclazindol
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
  • none
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmRenal[1]
Chu kỳ bán rã sinh học~32 hours[1]
Bài tiếtUrine, feces[1]
Các định danh
Tên IUPAC
  • 10-(3-chlorophenyl)-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-a]indol-10-ol
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H15ClN2O
Khối lượng phân tử298.77 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Clc1cccc(c1)C3(O)c4c(N2\C3=N/CCC2)cccc4

Ciclazindol (WY-23,409) là thuốc chống trầm cảmthuốc gây tê thuộc nhóm hóa chất tetracyclic được phát triển vào giữa đến cuối những năm 1970, nhưng chưa bao giờ được bán trên thị trường.[2][3] Nó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine, và ở mức độ thấp hơn như một chất ức chế tái hấp thu dopamine.[2][4] Ciclazindol không có tác dụng đối với SERT, thụ thể 5-HT, thụ thể mACh hoặc thụ thể α-adrenergic và chỉ có ái lực yếu với thụ thể H 1.[4][5][6] Theo đề xuất của các đặc tính gây tê cục bộ,[5] ciclazindol cũng có thể ức chế các kênh natri. Nó được biết là chặn kênh kali là tốt.[7][8]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ a b c Swaisland AJ, Franklin RA, Southgate PJ, Coleman AJ (tháng 2 năm 1977). “The pharmacokinetics of ciclazindol (Wy 23409) in human volunteers”. British Journal of Clinical Pharmacology. 4 (1): 61–5. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb00668.x. PMC 1428987. PMID 843425.
  2. ^ a b Ghose K, Rama Rao VA, Bailey J, Coppen A (tháng 4 năm 1978). “Antidepressant activity and pharmacological interactions of ciclazindol”. Psychopharmacology. 57 (1): 109–14. doi:10.1007/BF00426966. PMID 96461.
  3. ^ Levine S (1979). “A controlled comparative trial of a new antidepressant, ciclazindol”. The Journal of International Medical Research. 7 (1): 1–6. PMID 369921.
  4. ^ a b Oh VM, Ehsanullah RS, Leighton M, Kirby MJ (tháng 1 năm 1979). “Influence of ciclazindol on monoamine uptake and CNS function in normal subjects”. Psychopharmacology. 60 (2): 177–81. doi:10.1007/BF00432290. PMID 106428.
  5. ^ a b Waterfall JF, Smith MA, Gaston WH, Maher J, Warburton G (tháng 7 năm 1979). “Cardiovascular and autonomic actions of ciclazindol and tricyclic antidepressants”. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 240 (1): 116–36. PMID 507990.
  6. ^ Gardner CR, Wilford AE (tháng 1 năm 1980). “The effects of mianserine, amitriptyline, ciclazindol and viloxazine on presynaptic alpha-receptors in isolated rat atria [proceedings]”. British Journal of Pharmacology. 68 (1): 184P–185P. doi:10.1111/j.1476-5381.1980.tb10705.x. PMC 2044122. PMID 6244029.
  7. ^ Noack T, Edwards G, Deitmer P, và đồng nghiệp (tháng 5 năm 1992). “The involvement of potassium channels in the action of ciclazindol in rat portal vein”. British Journal of Pharmacology. 106 (1): 17–24. doi:10.1111/j.1476-5381.1992.tb14286.x. PMC 1907450. PMID 1504725.
  8. ^ Lee K, Khan RN, Rowe IC, và đồng nghiệp (tháng 4 năm 1996). “Ciclazindol inhibits ATP-sensitive K+ channels and stimulates insulin secretion in CR1-G1 insulin-secreting cells”. Molecular Pharmacology. 49 (4): 715–20. PMID 8609901.
Chúng tôi bán
Bài viết liên quan
Nhìn lại cú bắt tay vĩ đại giữa Apple và NVIDIA
Nhìn lại cú bắt tay vĩ đại giữa Apple và NVIDIA
Trong một ngày đầu năm 2000, hai gã khổng lồ công nghệ, Apple và NVIDIA, bước chân vào một cuộc hôn nhân đầy tham vọng và hứa hẹn
Paimon từng là Công chúa Đảo Thiên Không
Paimon từng là Công chúa Đảo Thiên Không
Vương miện Trí thức - mảnh ghép còn thiếu trong giả thuyết Paimon từng là Công chúa Đảo Thiên Không
Giới thiệu truyện: Liệu anh sẽ phải lòng một bộ xương khô chứ?
Giới thiệu truyện: Liệu anh sẽ phải lòng một bộ xương khô chứ?
Anh chàng thám hiểm ngày nọ vào lâu đài cổ thì phát hiện ra bộ xương của công chúa đã die cách đây rất lâu
Sơ lược về Dune - Hành Tinh Cát
Sơ lược về Dune - Hành Tinh Cát
Công tước Leto của Gia tộc Atreides – người cai trị hành tinh đại dương Caladan – đã được Hoàng đế Padishah Shaddam Corrino IV giao nhiệm vụ thay thế Gia tộc Harkonnen cai trị Arrakis.