Ciclazindol

Ciclazindol
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	none;
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Renal
Chu kỳ bán rã sinh học	~32 hours
Bài tiết	Urine, feces
Các định danh
	Tên IUPAC 10-(3-chlorophenyl)-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-a]indol-10-ol;
Số đăng ký CAS	37751-39-6;
PubChem CID	37825;
ChemSpider	34683;
Định danh thành phần duy nhất	Y3I9520J7P;
KEGG	D03486;
ChEMBL	CHEMBL1192491;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H15ClN2O
Khối lượng phân tử	298.77 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES Clc1cccc(c1)C3(O)c4c(N2\C3=N/CCC2)cccc4;

Ciclazindol (WY-23,409) là thuốc chống trầm cảm và thuốc gây tê thuộc nhóm hóa chất tetracyclic được phát triển vào giữa đến cuối những năm 1970, nhưng chưa bao giờ được bán trên thị trường.^[2]^[3] Nó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine, và ở mức độ thấp hơn như một chất ức chế tái hấp thu dopamine.^[2]^[4] Ciclazindol không có tác dụng đối với SERT, thụ thể 5-HT, thụ thể mACh hoặc thụ thể α-adrenergic và chỉ có ái lực yếu với thụ thể H ₁.^[4]^[5]^[6] Theo đề xuất của các đặc tính gây tê cục bộ,^[5] ciclazindol cũng có thể ức chế các kênh natri. Nó được biết là chặn kênh kali là tốt.^[7]^[8]

Xem thêm

Tham khảo

^ ^a ^b ^c Swaisland AJ, Franklin RA, Southgate PJ, Coleman AJ (tháng 2 năm 1977). “The pharmacokinetics of ciclazindol (Wy 23409) in human volunteers”. British Journal of Clinical Pharmacology. 4 (1): 61–5. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb00668.x. PMC 1428987. PMID 843425.
^ ^a ^b Ghose K, Rama Rao VA, Bailey J, Coppen A (tháng 4 năm 1978). “Antidepressant activity and pharmacological interactions of ciclazindol”. Psychopharmacology. 57 (1): 109–14. doi:10.1007/BF00426966. PMID 96461.
^ Levine S (1979). “A controlled comparative trial of a new antidepressant, ciclazindol”. The Journal of International Medical Research. 7 (1): 1–6. PMID 369921.
^ ^a ^b Oh VM, Ehsanullah RS, Leighton M, Kirby MJ (tháng 1 năm 1979). “Influence of ciclazindol on monoamine uptake and CNS function in normal subjects”. Psychopharmacology. 60 (2): 177–81. doi:10.1007/BF00432290. PMID 106428.
^ ^a ^b Waterfall JF, Smith MA, Gaston WH, Maher J, Warburton G (tháng 7 năm 1979). “Cardiovascular and autonomic actions of ciclazindol and tricyclic antidepressants”. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 240 (1): 116–36. PMID 507990.
^ Gardner CR, Wilford AE (tháng 1 năm 1980). “The effects of mianserine, amitriptyline, ciclazindol and viloxazine on presynaptic alpha-receptors in isolated rat atria [proceedings]”. British Journal of Pharmacology. 68 (1): 184P–185P. doi:10.1111/j.1476-5381.1980.tb10705.x. PMC 2044122. PMID 6244029.
^ Noack T, Edwards G, Deitmer P, và đồng nghiệp (tháng 5 năm 1992). “The involvement of potassium channels in the action of ciclazindol in rat portal vein”. British Journal of Pharmacology. 106 (1): 17–24. doi:10.1111/j.1476-5381.1992.tb14286.x. PMC 1907450. PMID 1504725.
^ Lee K, Khan RN, Rowe IC, và đồng nghiệp (tháng 4 năm 1996). “Ciclazindol inhibits ATP-sensitive K+ channels and stimulates insulin secretion in CR1-G1 insulin-secreting cells”. Molecular Pharmacology. 49 (4): 715–20. PMID 8609901.

[pmid843425-1] Swaisland AJ, Franklin RA, Southgate PJ, Coleman AJ (tháng 2 năm 1977). “The pharmacokinetics of ciclazindol (Wy 23409) in human volunteers”. British Journal of Clinical Pharmacology. 4 (1): 61–5. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb00668.x. PMC 1428987. PMID 843425.

[pmid96461-2] Ghose K, Rama Rao VA, Bailey J, Coppen A (tháng 4 năm 1978). “Antidepressant activity and pharmacological interactions of ciclazindol”. Psychopharmacology. 57 (1): 109–14. doi:10.1007/BF00426966. PMID 96461.

[pmid369921-3] Levine S (1979). “A controlled comparative trial of a new antidepressant, ciclazindol”. The Journal of International Medical Research. 7 (1): 1–6. PMID 369921.

[pmid106428-4] Oh VM, Ehsanullah RS, Leighton M, Kirby MJ (tháng 1 năm 1979). “Influence of ciclazindol on monoamine uptake and CNS function in normal subjects”. Psychopharmacology. 60 (2): 177–81. doi:10.1007/BF00432290. PMID 106428.

[pmid507990-5] Waterfall JF, Smith MA, Gaston WH, Maher J, Warburton G (tháng 7 năm 1979). “Cardiovascular and autonomic actions of ciclazindol and tricyclic antidepressants”. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 240 (1): 116–36. PMID 507990.

[pmid6244029-6] Gardner CR, Wilford AE (tháng 1 năm 1980). “The effects of mianserine, amitriptyline, ciclazindol and viloxazine on presynaptic alpha-receptors in isolated rat atria [proceedings]”. British Journal of Pharmacology. 68 (1): 184P–185P. doi:10.1111/j.1476-5381.1980.tb10705.x. PMC 2044122. PMID 6244029.

[pmid1504725-7] Noack T, Edwards G, Deitmer P, và đồng nghiệp (tháng 5 năm 1992). “The involvement of potassium channels in the action of ciclazindol in rat portal vein”. British Journal of Pharmacology. 106 (1): 17–24. doi:10.1111/j.1476-5381.1992.tb14286.x. PMC 1907450. PMID 1504725.

[pmid8609901-8] Lee K, Khan RN, Rowe IC, và đồng nghiệp (tháng 4 năm 1996). “Ciclazindol inhibits ATP-sensitive K+ channels and stimulates insulin secretion in CR1-G1 insulin-secreting cells”. Molecular Pharmacology. 49 (4): 715–20. PMID 8609901.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]