Cocain

cocain

Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	Benzoylmethylecgonine, coke
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ lệ thuộc	Thể chất: Không[1] Tâm lý: Cao[2]
Nguy cơ gây nghiện	Cao[3]
Dược đồ sử dụng	Cục bộ, uống, bơm, tiêm tĩnh mạch
Nhóm thuốc	CNS Kích thích Gây tê cục bộ
Mã ATC	N01BC01 (WHO) R02AD03 (WHO) , S01HA01 (WHO) , S02DA02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: Danh mục 8 CA: Danh mục I DE: Nguyên bào III NZ: Loại A UK: Loại A US: Bảng danh mục II[4] UN: Ma túy Quy định I & III
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Gan CYP3A4
Bắt đầu tác dụng	Vài giây đến vài phút[5]
Chu kỳ bán rã sinh học	1 tiếng
Thời gian hoạt động	5 đến 90 phút[5]
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC Methyl (1R,2R,3S,5S)-3-(benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate
Số đăng ký CAS	50-36-2 53-21-4
PubChem CID	446220
IUPHAR/BPS	2286
DrugBank	DB00907^Y
ChemSpider	10194104^Y
Định danh thành phần duy nhất	I5Y540LHVR
KEGG	D00110^Y
ChEBI	CHEBI:27958^Y
ChEMBL	CHEMBL370805^Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	COC (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.000.030
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H21NO4
Khối lượng phân tử	303.353 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	98 °C (208 °F)
Điểm sôi	187 °C (369 °F)
Độ hòa tan trong nước	~1.8 mg/mL (20 °C)
SMILES CN1[C@H]2CC[C@@H]1[C@@H](C(OC)=O)[C@@H](OC(C3=CC=CC=C3)=O)C2
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H21NO4/c1-18-12-8-9-13(18)15(17(20)21-2)14(10-12)22-16(19)11-6-4-3-5-7-11/h3-7,12-15H,8-10H2,1-2H3/t12-,13+,14-,15+/m0/s1^Y Key:ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Cocain(e), còn được gọi là coke, là một chất kích thích mạnh thường được sử dụng như một loại thuốc giải trí.^[6] Cocaine hoạt động bằng cách ức chế tái hấp thu serotonin, norepinephrine và dopamine.^[6] Điều này dẫn đến nồng độ lớn hơn của ba chất dẫn truyền thần kinh này trong não.^[6] Nó có thể dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và có thể dẫn đến phá vỡ rào cản này.^[7] Tác dụng của cocaine có thể bao gồm mất liên lạc với thực tế, cảm giác hưng phấn hoặc kích động.^[8] Cocaine có vài ứng dụng trong y tế được chấp nhận như gây tê và giảm chảy máu trong phẫu thuật mũi.^[9]

Các triệu chứng vật lý có thể bao gồm nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi và đồng tử giãn nở lớn.^[8] Liều cao có thể dẫn đến huyết áp cao hoặc nhiệt độ cơ thể tăng cao.^[10] Các hiệu ứng bắt đầu trong vòng vài giây đến vài phút sử dụng và kéo dài từ năm đến chín mươi phút.^[8]

Cocaine gây nghiện do ảnh hưởng của nó trên con đường khen thưởng trong não.^[6] Sau một thời gian ngắn sử dụng, có nguy cơ cao sự phụ thuộc cocaine sẽ xảy ra.^[6] Sử dụng cocaine cũng làm tăng nguy cơ đột quỵ, nhồi máu cơ tim, các vấn đề về phổi ở những người hút thuốc, nhiễm trùng máu và tử vong do tim đột ngột.^[6][11] Cocaine được bán trên đường phố thường được trộn với thuốc gây tê cục bộ, bột bắp, quinine hoặc đường, có thể dẫn đến độc tính bổ sung.^[12] Sau khi dùng liều lặp lại, một người có thể bị giảm khả năng cảm thấy khoái cảm và rất mệt mỏi về thể chất.^[6]

Cocaine là loại ma túy bất hợp pháp được sử dụng thường xuyên thứ hai trên toàn cầu, sau cần sa.^[13] Từ 14 đến 21 triệu người sử dụng chất cấm này mỗi năm.^[6] Sử dụng là cao nhất ở Bắc Mỹ tiếp theo là châu Âu và Nam Mỹ.^[6] Khoảng 1-3 phần trăm người dân ở các nước phát triển đã sử dụng cocaine tại một số thời điểm trong cuộc sống của họ.^[6] Năm 2013, việc sử dụng cocaine trực tiếp dẫn đến 4.300 ca tử vong, tăng từ 2.400 vào năm 1990.^[14] Lá của cây coca đã được người Peru sử dụng từ thời cổ đại.^[12] Cocaine lần đầu tiên được phân lập từ lá cây này vào năm 1860.^[6] Kể từ năm 1961, Công ước quốc tế về Ma túy đã yêu cầu các quốc gia coi việc sử dụng cocaine mang tính giải trí thành một tội ác.^[15]

Lịch sử

Cocain lần đầu tiên được một Dược sĩ - hóa học người Đức,tên là Albert Niemann,(ở Goslar-Niedersachsen), chiết xuất từ lá cây coca vào năm 1860. Mãi tới tận năm 1883 cocain mới được một bác sĩ thử nghiệm với binh lính Đức và cho kết quả là kích thích thần kinh đáng kinh ngạc. Năm 1884 dược tính của cocain lại được phát hiện thêm có tác dụng giảm đau, có công hiệu với bệnh lao phổi, hen suyễn, đau thần kinh liên sườn, đau răng. Những tác dụng làm tăng sức khỏe của cocain góp phần đã khiến cocain phổ biến trong những năm sau đó. Nhiều người, trong đó có cả những người thuộc tầng lớp thượng lưu như nữ hoàng Victoria, nhà văn Jules Verne, đã ưa thích sử dụng cocain.

Tuy vậy, cùng với sự phổ biến của cocain, các nhà khoa học cũng nhận thấy tác dụng gây nghiện, gây hoang tưởng rất mạnh của thuốc. Bởi vậy, cocain được xếp vào nhóm ma túy và bị luật pháp của hầu hết quốc gia ngăn cấm tàng trữ, mua bán, vận chuyển và sử dụng trái phép.

Thông tin thêm

Khi phân tích các xác ướp Ai Cập, các nhà khảo cổ học thấy nhiều xác có dấu vết của cocain trong khi cây coca không có ở đất nước này.

Chú thích

1. Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). “Chapter 15: Reinforcement and Addictive Disorders”. Trong Sydor A, Brown RY (biên tập). Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (ấn bản thứ 2). New York: McGraw-Hill Medical. tr. 367. ISBN 9780071481274. While physical dependence and withdrawal occur with some drugs of abuse (opiates, ethanol), these phenomena are not useful in the diagnosis of addiction because they do not occur with other drugs of abuse (cocaine, amphetamine) and can occur with many drugs that are not abused (propranolol, clonidine).
2. Hamid Ghodse (2010). Ghodse's Drugs and Addictive Behaviour: A Guide to Treatment (ấn bản thứ 4). Cambridge University Press. tr. 91. ISBN 9781139485678.
3. Introduction to Pharmacology Third Edition. Abingdon: CRC Press. 2007. tr. 222–223. ISBN 9781420047424.
4. “DEA / Drug Scheduling”. www.dea.gov. Bản gốc lưu trữ ngày 9 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 7 tháng 8 năm 2017.
5. ^ Zimmerman, JL (tháng 10 năm 2012). “Cocaine intoxication”. Critical care clinics. 28 (4): 517–26. doi:10.1016/j.ccc.2012.07.003. PMID 22998988.
6. ^ Pomara C, Cassano T, D'Errico S, Bello S, Romano AD, Riezzo I, Serviddio G (2012). “Data available on the extent of cocaine use and dependence: biochemistry, pharmacologic effects and global burden of disease of cocaine abusers”. Current Medicinal Chemistry. 19 (33): 5647–57. doi:10.2174/092986712803988811. PMID 22856655.
7. Sharma HS, Muresanu D, Sharma A, Patnaik R (2009). “Cocaine-induced breakdown of the blood-brain barrier and neurotoxicity”. International Review of Neurobiology. 88: 297–334. doi:10.1016/S0074-7742(09)88011-2. ISBN 978-0-12-374504-0. PMID 19897082.
8. ^ Zimmerman JL (tháng 10 năm 2012). “Cocaine intoxication”. Critical Care Clinics. 28 (4): 517–26. doi:10.1016/j.ccc.2012.07.003. PMID 22998988.
9. Harper SJ, Jones NS (tháng 10 năm 2006). “Cocaine: what role does it have in current ENT practice? A review of the current literature”. The Journal of Laryngology and Otology. 120 (10): 808–11. doi:10.1017/s0022215106001459. PMID 16848922.
10. Connors NJ, Hoffman RS (tháng 11 năm 2013). “Experimental treatments for cocaine toxicity: a difficult transition to the bedside”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 347 (2): 251–7. doi:10.1124/jpet.113.206383. PMID 23978563.
11. Sordo L, Indave BI, Barrio G, Degenhardt L, de la Fuente L, Bravo MJ (tháng 9 năm 2014). “Cocaine use and risk of stroke: a systematic review”. Drug and Alcohol Dependence. 142: 1–13. doi:10.1016/j.drugalcdep.2014.06.041. PMID 25066468.
12. ^ Goldstein RA, DesLauriers C, Burda AM (tháng 1 năm 2009). “Cocaine: history, social implications, and toxicity--a review”. Disease-A-Month. 55 (1): 6–38. doi:10.1016/j.disamonth.2008.10.002. PMID 19081448.
13. Karila L, Zarmdini R, Petit A, Lafaye G, Lowenstein W, Reynaud M (tháng 1 năm 2014). “[Cocaine addiction: current data for the clinician]”. Presse Médicale. 43 (1): 9–17. doi:10.1016/j.lpm.2013.01.069. PMID 23727012.
14. GBD 2013 Mortality Causes of Death Collaborators (tháng 1 năm 2015). “Global, regional, and national age-sex specific all-cause and cause-specific mortality for 240 causes of death, 1990-2013: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2013”. Lancet. 385 (9963): 117–71. doi:10.1016/S0140-6736(14)61682-2. PMC 4340604. PMID 25530442.
15. Room R, Reuter P (tháng 1 năm 2012). “How well do international drug conventions protect public health?”. Lancet. 379 (9810): 84–91. doi:10.1016/s0140-6736(11)61423-2. PMID 22225673. The international treaties have also constrained national policy experimentation because they require nation states to criminalise drug use