Fluphenazine

Fluphenazine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Prolixin, Modecate, Moditen others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682172
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	by mouth, IM, depot injection (fluphenazine decanoate)
Mã ATC	N05AB02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	2.7% (by mouth)
Chuyển hóa dược phẩm	unclear[1]
Chu kỳ bán rã sinh học	IM 15 hours (HCL), 7-10 days (decanoate)[1]
Bài tiết	Urine, faeces
Các định danh
Tên IUPAC 2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethanol
Số đăng ký CAS	69-23-8
PubChem CID	3372
IUPHAR/BPS	204
DrugBank	DB00623^Y
ChemSpider	3255^Y
Định danh thành phần duy nhất	S79426A41Z
KEGG	D07977^Y
ChEBI	CHEBI:5123^Y
ChEMBL	CHEMBL726^Y
ECHA InfoCard	100.000.639
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H26F3N3OS
Khối lượng phân tử	437.523 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(CCO)CC4
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H26F3N3OS/c23-22(24,25)17-6-7-21-19(16-17)28(18-4-1-2-5-20(18)30-21)9-3-8-26-10-12-27(13-11-26)14-15-29/h1-2,4-7,16,29H,3,8-15H2^Y Key:PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Fluphenazine, được bán trên thị trường dưới tên nhãn hiệu Prolixin và những tên gọi khác, là một loại thuốc chống loạn thần.^[1] Thuốc được sử dụng trong điều trị các rối loạn tâm thần mãn tính như tâm thần phân liệt,^[1][2] và công hiệu tương đương với thuốc chống loạn thần có hiệu lực thấp như chlorpromazine.^[3] Thuốc đưa vào cơ thể bằng đường uống, tiêm bắp, hoặc tiêm dưới da. Ngoài ra thuốc còn một dạng tiêm tác dụng dài kéo dài bốn tuần. Fluphenazine decanoate, dạng tiêm depot của fluphenazine, không nên được sử dụng cho người bị trầm cảm nặng.^[4]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm vấn đề về vận động, buồn ngủ, trầm cảm và tăng cân. Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra hội chứng thuốc tâm thần ác tính, lượng bạch cầu hạ thấp, và rối loạn vận động chậm có khả năng di chứng vĩnh viễn. Ở những người lớn tuổi bị rối loạn tâm thần do suy giảm trí nhớ có thể làm tăng nguy cơ tử vong. Thuốc cũng làm tăng prolactin dẫn đến tăng sản xuất sữa, làm ngực to ở nam giới, rối loạn cường dương và không có kinh nguyệt. Không rõ có an toàn sử dụng trong thai kỳ. Fluphenazine là một thuốc chống loạn thần điển hình của nhóm phenothiazin. Cơ chế không hoàn toàn rõ ràng nhưng có liên quan đến khả năng ngăn chặn các thụ thể dopamine. Trong 40% những người dùng phenothiazin dài hạn, xét nghiệm chức năng gan có bất thường nhẹ.^[5]

Fluphenazine được đưa vào sử dụng vào năm 1959.^[6] Dạng tiêm của thuốc được đưa vào Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[7] Và cũng sẵn có ở dạng thuốc gốc. Tại Hoa Kỳ, thuốc viên có giá từ 0,22 đến 0,42 USD mỗi ngày cho một liều điển hình. Chi phí bán buôn dạng tác dụng dài hạn ở các nước đang phát triển từ 0,20 đến 6,20 USD mỗi lần tiêm vào năm 2014.^[8] Thuốc đã bị ngưng ở Úc vào giữa năm 2017.^[9]

Tham khảo

1. ^ “fluphenazine decanoate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2015.
2. “Product Information: Modecate (Fluphenazine Decanoate Oily Injection)” (PDF). TGA eBusiness Services. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. ngày 1 tháng 11 năm 2012. Lưu trữ bản gốc ngày 2 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 9 tháng 12 năm 2013.
3. Tardy, M; Huhn, M; Engel, RR; Leucht, S (3 tháng 8 năm 2014). “Fluphenazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8: CD009230. doi:10.1002/14651858.CD009230.pub2. PMID 25087165.
4. “Modecate Injection 25mg/ml - Patient Information Leaflet (PIL) - (eMC)”. www.medicines.org.uk (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 7 tháng 11 năm 2017. Truy cập ngày 6 tháng 11 năm 2017.
5. “Fluphenazine”. livertox.nih.gov. Truy cập ngày 6 tháng 11 năm 2017.
6. McPherson, Edwin M. (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (ấn bản thứ 3). Burlington: Elsevier. tr. 1680. ISBN 9780815518563. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015.
7. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
8. “Fluphenazine Decanoate”. International Drug Price Indicator Guide. Lưu trữ bản gốc ngày 2 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.
9. Rossi, S biên tập (tháng 7 năm 2017). “Fluphenazine - Australian Medicines Handbook”. Australian Medicines Handbook. Adelaide, Australia: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. Truy cập ngày 8 tháng 8 năm 2017.