Liraglutide

Liraglutide

NMR structure of liraglutide. PDB entry 4apd
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Victoza, Saxenda, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Subcutaneous
Mã ATC	A10BJ02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Các định danh
Số đăng ký CAS	204656-20-2
PubChem CID	44147092
IUPHAR/BPS	1133
DrugBank	DB06655
ChemSpider	24571200
ECHA InfoCard	100.241.015
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C172H265N43O51
Khối lượng phân tử	3751.202 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)NCCCC[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC1=CN=CN1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C12)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(O)=O)C(O)=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C172H265N43O51/c1-18-20-21-22-23-24-25-26-27-28-29-30-37-53-128(223)193-112(59-64-132(227)228)148(244)180-68-41-40-50-111(154(250)199-116(62-67-135(233)234)155(251)204-120(73-100-44-33-31-34-45-100)160(256)214-140(93(11)19-2)168(264)192-97(15)146(242)201-122(76-103-79-183-108-49-39-38-48-106(103)108)158(254)203-118(72-90(5)6)159(255)212-138(91(7)8)166(262)200-110(52-43-70-182-172(177)178)150(246)184-81-129(224)194-109(51-42-69-181-171(175)176)149(245)187-84-137(237)238)196-144(240)95(13)189-143(239)94(12)191-153(249)115(58-63-127(174)222)195-130(225)82-185-152(248)114(61-66-134(231)232)198-156(252)117(71-89(3)4)202-157(253)119(75-102-54-56-105(221)57-55-102)205-163(259)124(85-216)208-165(261)126(87-218)209-167(263)139(92(9)10)213-162(258)123(78-136(235)236)206-164(260)125(86-217)210-170(266)142(99(17)220)215-161(257)121(74-101-46-35-32-36-47-101)207-169(265)141(98(16)219)211-131(226)83-186-151(247)113(60-65-133(229)230)197-145(241)96(14)190-147(243)107(173)77-104-80-179-88-188-104/h31-36,38-39,44-49,54-57,79-80,88-99,107,109-126,138-142,183,216-221H,18-30,37,40-43,50-53,58-78,81-87,173H2,1-17H3,(H2,174,222)(H,179,188)(H,180,244)(H,184,246)(H,185,248)(H,186,247)(H,187,245)(H,189,239)(H,190,243)(H,191,249)(H,192,264)(H,193,223)(H,194,224)(H,195,225)(H,196,240)(H,197,241)(H,198,252)(H,199,250)(H,200,262)(H,201,242)(H,202,253)(H,203,254)(H,204,251)(H,205,259)(H,206,260)(H,207,265)(H,208,261)(H,209,263)(H,210,266)(H,211,226)(H,212,255)(H,213,258)(H,214,256)(H,215,257)(H,227,228)(H,229,230)(H,231,232)(H,233,234)(H,235,236)(H,237,238)(H4,175,176,181)(H4,177,178,182)/t93-,94-,95-,96-,97-,98+,99+,107-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,138-,139-,140-,141-,142-/m0/s1 Key:KAIWQAZASNVPLR-QCIJIYAXSA-N

Liraglutide, được bán dưới tên thương hiệu Victoza và các tên khác, là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 và béo phì.^[1] Trong bệnh tiểu đường, nó là một tác nhân ít được ưa thích.^[1][2] Tác dụng của nó đối với kết quả sức khỏe lâu dài như bệnh tim và tuổi thọ không rõ ràng.^[1] Trong tình trạng béo phì nếu sau 12 tuần giảm dưới 5% trọng lượng cơ thể thì nên dừng thuốc.^[3] Nó được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm dưới da.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm lượng đường trong máu thấp, buồn nôn, chóng mặt, đau bụng và đau tại vị trí tiêm.^[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể bao gồm ung thư tuyến giáp tủy, phù mạch, viêm tụy, bệnh túi mật và các vấn đề về thận.^[1] Sử dụng trong thai kỳ và cho con bú là không an toàn.^[1] Liraglutide là một chất chủ vận thụ thể peptide-1 giống glucagon (chất chủ vận thụ thể GLP-1) còn được gọi là bắt chước incretin.^[1] Nó hoạt động bằng cách tăng giải phóng insulin từ tuyến tụy và giảm giải phóng glucagon quá mức.^[1]

Liraglutide đã được phê duyệt cho sử dụng y tế ở châu Âu vào năm 2009 và tại Hoa Kỳ vào năm 2010 ^[4][5] Một tháng cung cấp ở Vương quốc Anh tiêu tốn của NHS khoảng £ 78,50 vào năm 2019.^[3] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn của số tiền này là khoảng US $ 98,30.^[6] Trong năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 188 tại Hoa Kỳ với hơn 3 triệu đơn thuốc.^[7]

Sử dụng trong y tế

Liraglutide là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 hoặc béo phì.^[1]

Bệnh tiểu đường loại 2

Liraglutide cải thiện kiểm soát đường huyết.^[8] Kể từ năm 2017, không rõ liệu chúng có ảnh hưởng đến nguy cơ tử vong của một người hay không.^[9]

Trong bệnh tiểu đường, nó là một tác nhân ít được ưa thích.^[1] Nó có thể được sử dụng ở những người dùng metformin và một loại thuốc trị đái tháo đường khác như sulfonylurea là không đủ.^[2]

Béo phì

Liraglutide cũng có thể được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng và tập thể dục để kiểm soát cân nặng mãn tính ở bệnh nhân trưởng thành.^[1] Chỉ số khối cơ thể (BMI) cần lớn hơn 30 kg/m ², hoặc lớn hơn 27 kg/m ² cùng với huyết áp cao, đái tháo đường týp 2 hoặc rối loạn lipid máu.^[1]

Không biết việc giảm cân sẽ là vĩnh viễn. Ức chế sự thèm ăn có thể là tạm thời và sự thèm ăn có thể trở lại ngay cả khi một người tiếp tục sử dụng liraglutide sau 56 tuần.

Nghiên cứu

Các thử nghiệm giai đoạn I của một phiên bản bằng miệng bắt đầu vào năm 2010 ^[10]

Tham khảo

1. ^ “Liraglutide Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 23 tháng 3 năm 2019.
2. ^ Shyangdan D, Cummins E, Royle P, Waugh N (tháng 5 năm 2011). “Liraglutide for the treatment of type 2 diabetes”. Health Technol Assess. 15 Suppl 1: 77–86. doi:10.3310/hta15suppl1/09. PMID 21609656.
3. ^ British national formulary: BNF 76 (ấn bản thứ 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 685. ISBN 9780857113382.
4. “Liraglutide”. European Medicines Agency (bằng tiếng Anh). ngày 17 tháng 9 năm 2018. Truy cập ngày 23 tháng 3 năm 2019.
5. “DailyMed - liraglutide injection”. dailymed.nlm.nih.gov. Truy cập ngày 23 tháng 3 năm 2019.
6. “NADAC as of 2019-02-27”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 6 tháng 3 năm 2019. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
7. “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.
8. http://diabetes.webmd.com/news/20080924/new-diabetes-drug-liraglutide-works Lưu trữ 2013-05-16 tại Wayback Machine Sept 2008
9. Liu, J; Li, L; Deng, K; Xu, C; Busse, JW; Vandvik, PO; Li, S; Guyatt, GH; Sun, X (ngày 8 tháng 6 năm 2017). “Incretin based treatments and mortality in patients with type 2 diabetes: systematic review and meta-analysis”. BMJ (Clinical Research Ed.). 357: j2499. doi:10.1136/bmj.j2499. PMC 5463186. PMID 28596247.
10. Hirschler, Ben (ngày 13 tháng 1 năm 2010). “UPDATE 1-Novo starts tests on pill version of Victoza drug”. Reuters.

Liên kết ngoài

• Thông tin thuốc từ NIH