Methylphenobarbital

Methylphenobarbital
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Mebaral, generics
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
MedlinePlus	a605022
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro) ; ;
Dược đồ sử dụng	Đường uống (viên nén)
Mã ATC	N03AA01 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Đạo luật IV ; DE: Chỉ kê đơn (Anlage III với các liều cao) ; UK: Lớp B ; US: Đạo luật IV ;
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	70–76%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	34 giờ
Các định danh
	Tên IUPAC 5-Phenyl-5-ethyl-1-methylbarbituric acid;
Số đăng ký CAS	115-38-8;
PubChem CID	8271;
DrugBank	DB00849 ;
ChemSpider	7972 ;
Định danh thành phần duy nhất	5NC67NU76B;
KEGG	D00700 ;
ChEBI	CHEBI:6758 ;
ChEMBL	CHEMBL45029 ;
ECHA InfoCard	100.003.714
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C13H14N2O3
Khối lượng phân tử	246.3 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C1N(C(=O)NC(=O)C1(c2ccccc2)CC)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C13H14N2O3/c1-3-13(9-7-5-4-6-8-9)10(16)14-12(18)15(2)11(13)17/h4-8H,3H2,1-2H3,(H,14,16,18) ; Key:ALARQZQTBTVLJV-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Methylphenobarbital (INN), còn được gọi là mephobarbital (USAN, JAN) và mephobarbitone (BAN), đưa ra thị trường dưới tên thương hiệu như Mebaral, Mephyltaletten, Phemiton, và Prominal, là một loại thuốc mà là một barbiturat phái sinh và được sử dụng chủ yếu như một thuốc chống co giật,^[1] nhưng cũng như một thuốc an thần và giải lo âu. Nó là chất tương tự N -methylate hóa của phenobarbital và có chỉ định, giá trị điều trị và khả năng dung nạp tương tự.

Lịch sử phê duyệt

1935 - Mebaral được giới thiệu bởi Dược phẩm Winthrop.
2001 - Methylphenobarbital ngừng ở Anh.
2003 - Mebaral được mua lại bởi công ty dược phẩm ovation (một công ty dược phẩm đặc biệt mua lại các sản phẩm dược phẩm có thương hiệu chưa được quảng bá).
2009 - Ovation được mua lại bởi Lundbeck, hiện đang tiếp thị Mebaral.
2012 - Lundbeck tuyên bố rằng họ đã từ bỏ sản phẩm tại Mỹ kể từ ngày 6 tháng 1 năm 2012. Lý do được nêu là vì "công ty đã đánh giá kỹ lưỡng tất cả các con đường để giữ Mebaral có sẵn cho bệnh nhân, nhưng cuối cùng kết luận rằng bất kể họ bước nào Lundbeck], bệnh nhân sẽ bị buộc phải chuyển sang một liệu pháp mới. "

Công ty tiếp tục tuyên bố trong một lá thư trên trang web của mình ^[2] rằng theo Sáng kiến Thuốc không được phê duyệt của FDA, FDA không còn sẵn sàng cho phép thuốc được khai trương. Một ứng dụng thuốc mới cần phải được nộp để được phê duyệt tiếp thị, phải mất khoảng năm năm, trong thời gian đó, bệnh nhân sẽ phải thay đổi trị liệu trong mọi trường hợp. Các máy tính bảng cuối cùng có ngày hết hạn vào ngày 31 tháng 3 năm 2012 và thuốc sẽ không còn có sẵn ở Hoa Kỳ khi nguồn cung bị cạn kiệt.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều của mephobarbital bao gồm nhầm lẫn, giảm hoặc mất phản xạ, buồn ngủ, sốt, khó chịu, hạ thân nhiệt, phán đoán kém, khó thở hoặc thở chậm, nhịp tim chậm, nói chậm, khó thở, khó ngủ Đôi mắt, sự yếu đuối.

Xem thêm

Hexobarbital
Metharbital
Phenobarbital

Tham khảo

^ S. D. Shorvon; David R. Fish; Emilio Perucca; W. Edwin Dodson biên tập (2004). The Treatment of Epilepsy (ấn bản thứ 2). Blackwell. ISBN 0-632-06046-8.
^ “Letter from Lundbeck to prescribers” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 31 tháng 7 năm 2018. Truy cập ngày 18 tháng 6 năm 2019.

[1] S. D. Shorvon; David R. Fish; Emilio Perucca; W. Edwin Dodson biên tập (2004). The Treatment of Epilepsy (ấn bản thứ 2). Blackwell. ISBN 0-632-06046-8.

[2] “Letter from Lundbeck to prescribers” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 31 tháng 7 năm 2018. Truy cập ngày 18 tháng 6 năm 2019.

[1]

[2]