Moxifloxacin

Moxifloxacin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Avelox, Vigamox, Moxeza, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a600002
Giấy phép	US FDA: Moxifloxacin
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	By mouth, IV, local (eyedrops)
Mã ATC	J01MA14 (WHO) S01AE07 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	86%[1]
Liên kết protein huyết tương	47%[1]
Chuyển hóa dược phẩm	Glucuronide và sulfat conjugation; cytochrome P450 system not involved
Chu kỳ bán rã sinh học	12.1 hours[1]
Các định danh
Tên IUPAC 1-Cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
Số đăng ký CAS	354812-41-2
PubChem CID	152946
DrugBank	DB00218^Y
ChemSpider	134802^Y
Định danh thành phần duy nhất	U188XYD42P
KEGG	D08237
ChEMBL	CHEMBL32^Y
NIAID ChemDB	070017
ECHA InfoCard	100.129.459
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C21H24FN3O4
Khối lượng phân tử	401.431 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES COc1c2c(cc(c1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)c(=O)c(cn2C5CC5)C(=O)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1^Y Key:FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N^Y
(kiểm chứng)

Moxifloxacin, một trong những tên thương mại Avelox, là một kháng sinh sử dụng điều trị một số vi khuẩn. Bao gồm viêm phổi, viêm kết mạc, viêm nội tâm mạc, lao, và viêm xoang.^[2] Sử dụng bằng đường uống, tiêm tĩnh mạch, hoặc nhỏ mắt.^[3]

Tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm tiêu chảy, chóng mặt, và nhức đầu. Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm đứt gân tự phát, tổn thương thần kinh, và nhược cơ tiến triển. Chưa rõ tác dụng an toàn ở phụ nữ có thai hoặc cho con bú.^[4] Moxifloxacin thuộc nhóm fluoroquinolone. Nó thường có tác dụng diệt khuẩn nhờ khả năng ngăn DNA.

Tác dụng

Moxifloxacin được sử dụng để điều trị một số bệnh khuẩn bao gồm: nhiễm trùng đường hô hấp, viêm mô tế bào, anthrax, nhiễm trùng ổ bụng, viêm nội tâm mạc, viêm màng não, và bệnh lao.^[5]

Không sử dụng moxifloxacin đường uống hay tiêm tĩnh mạch cho trẻ em. Nhiều thuốc trong nhóm này, bao gồm cả moxifloxacin, không được FDA cấp phép sử dụng cho trẻ em do nguy cơ tổn thương cơ xương vĩnh viễn.^[6][7][8]

Phổ kháng khuẩn

Phổ kháng khuẩn rộng, bao gồm:

• Staphylococcus aureus
• Staphylococcus epidermidis
• Streptococcus pneumoniae
• Haemophilus influenzae
• Klebsiella spp.
• Moraxella catarrhalis
• Enterobacter spp.
• Mycobacterium spp.
• Bacillus anthracis
• Mycoplasma genitalium^[9]

Tác dụng không mong muốn

Hiếm nhưng có thể gặp các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng khi dùng moxifloxacin như tổn thương không hồi phục thần kinh ngoại biên, đứt gân và viêm gân,^[10] viêm gan, ảnh hưởng tâm thần (ảo giác, trầm cảm), xoắn đỉnh, hội chứng Stevens-Johnson và bệnh liên quan đến Clostridium difficile,^[11] và phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.^[12][13]

Một vài báo cáo sử dụng moxifloxacin có thể dẫn đến viêm màng bồ đào.^[14]

Chống chỉ định

• "huốc chống viêm không steroid" (NSAID): tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật."^[15]
• "Moxifloxacin chống chỉ định ở người có tiền sử mẫn cảm với moxifloxacin, thuốc thuộc nhóm quinolone hoặc bất kỳ của thành phần nào của thuốc."

Mặc dù không nhắc trong giấy hướng dẫn sử dụng, ziprasidone cũng có chống chỉ định với hội chứng QT dài. Không nên dùng thuốc ở bệnh nhân hạ kali máu, hoặc gần đây sử dụng các thuốc có khả năng gây QT kéo dài (thuốc an thần và thuốc chống trầm cảm).^[16]

Thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh tiểu đường, do có thể ảnh hưởng đến điều hòa đường huyết.

Moxifloxacin cũng không nên sử dụng ở trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú, bệnh nhân có tiền sử rối loạn gân, QT kéo dài,^[17] động kinh hoặc rối loạn tâm thần khác. Tránh phối hợp moxifloxacin với các loại thuốc có thể kéo dài thời gian QT hay gây chậm nhịp tim (ví dụ như, chẹn beta, aminodarone). Thận trọng khi sử dụng moxifloxacin ở bệnh nhân bị bệnh tim mạch, bao gồm cả rối loạn dẫn truyền.

Tương tác

Moxifloxacin có tương tác mạnh với NSAID.^[18]

Phối hợp corticosteroid và moxifloxacin tăng nguy cơ viêm gân và  khuyết tật.<^[19]

Các thuốc antacid có nhôm hoặc magiê  ức chế hấp thụ moxifloxacin. Loại thuốc kéo dài thời gian QT (ví dụ như, pimozide) có  thể tăng nguy cơ loạn nhịp thất. 

Quá liều

"Khi quá liều cấp tính cần rửa dạ dày và bù nước. Theo dõi điện tâm đồ được khuyến cáo do khả năng QT kéo dài. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận và đưa ra hỗ trợ điều trị kịp thời. Sử dụng than hoạt càng sớm càng tốt sau khi uống, quá liều có thể ngăn cơ thể tiếp xúc với moxifloxacin. Khoảng 3% đến 9% liều moxifloxacin, cũng như khoảng 2% đến 4.5% chất chuyển hóa glucuronide được loại bỏ lọc máu và lọc màng bụng cấp cứu liên tục." (Trích từ hướng dẫn sử dụng Avelox tháng 29 tháng 12 năm 2008)

Tham khảo

1. ^ Zhanel GG, Fontaine S, Adam H, Schurek K, Mayer M, Noreddin AM, Gin AS, Rubinstein E, Hoban DJ (2006). “A Review of New Fluoroquinolones: Focus on their Use in Respiratory Tract Infections”. Treat Respir Med. 5 (6): 437–65. doi:10.2165/00151829-200605060-00009. PMID 17154673.
2. “Moxifloxacin Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2017.
3. British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 408, 757. ISBN 9780857111562.
4. “Moxifloxacin Use During Pregnancy”. Drugs.com. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2017.
5. “Avelox”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 3 tháng 4 năm 2011.
6. “SYNOPSIS” (PDF). Truy cập ngày 29 tháng 1 năm 2009.
7. Karande SC, Kshirsagar NA (tháng 2 năm 1992). “Adverse drug reaction monitoring of ciprofloxacin in pediatric practice”. Indian Pediatr. 29 (2): 181–8. PMID 1592498.
8. Dolui SK, Das M, Hazra A (2007). “Ofloxacin-induced reversible arthropathy in a child”. Journal of Postgraduate Medicine. 53 (2): 144–5. doi:10.4103/0022-3859.32220. PMID 17495385.
9. Unemo, Magnus; Jensen, Jorgen S. (ngày 10 tháng 1 năm 2017). “Antimicrobial-resistant sexually transmitted infections: gonorrhoea and Mycoplasma genitalium”. Nature Reviews Urology. 14: 139–125. doi:10.1038/nrurol.2016.268.
10. Renata Albrecht (ngày 28 tháng 7 năm 2004). “NDA 21-085/S-024, NDA 21-277/S-019” (PDF). Center for Drug Evaluation and Research. Food and Drug Administration (FDA). Truy cập ngày 31 tháng 7 năm 2009.
11. Renata Albrecht (ngày 31 tháng 5 năm 2007). “NDA 21-085/S-036, NDA 21-277/S-030” (PDF). Center for Drug Evaluation and Research. Food and Drug Administration (FDA). Truy cập ngày 31 tháng 7 năm 2009.
12. Renata Albrecht (ngày 15 tháng 2 năm 2008). “NDA 21-085/S-038, NDA 21-277/S-031” (PDF). Division of Special Pathogen and Transplant Products. Food and Drug Administration (FDA). Truy cập ngày 31 tháng 7 năm 2009.
13. DEPARTMENT OF HEALTH & HUMAN SERVICES (ngày 28 tháng 2 năm 2008). “NDA 21-085/S-014, S-015, S-017” (PDF). Food and Drug Administration (FDA). Truy cập ngày 17 tháng 7 năm 2009.
14. “Risk for Uveitis With Oral Moxifloxacin”. JAMA Ophthalmology online. ngày 2 tháng 10 năm 2014.
15. Bayer (tháng 12 năm 2008). “AVELOX (moxifloxacin hydrochloride) Tablets AVELOX I.V. (moxifloxacin hydrochloride in sodium chloride injection)” (PDF). Food and Drug Administration (FDA). tr. 19. Truy cập ngày 2 tháng 11 năm 2010.
16. “Moxifloxacin”. University of Maryland Medical Center. 2009. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2009.
17. http://www.akdae.de/Arzneimittelsicherheit/RHB/Archiv/2009/20090119.pdf
18. http://69.20.19.211/cder/warn/dec99/wl121599.pdf^{[liên kết hỏng]}
19. Renata Albrecht (ngày 16 tháng 5 năm 2002). “NDA 21-085/S-012” (PDF). Food and Drug Administration (FDA). Truy cập ngày 17 tháng 7 năm 2009.