Neostigmine

Neostigmine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Prostigmin, Vagostigmin, tên khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Dược đồ sử dụng	IM, IV, tiêm dưới da, qua đường miệng
Mã ATC	N07AA01 (WHO) S01EB06 (WHO) QA03AB93
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	chưa rõ, có lẽ ít hơn 5%
Chuyển hóa dược phẩm	Thủy phân chậm bởi acetylcholinesterase cũng bởi esterase nội bào.
Bắt đầu tác dụng	within 30 min (injection), with 4 hrs (by mouth)[1]
Chu kỳ bán rã sinh học	50–90 phút
Thời gian hoạt động	up to 4 hrs[1]
Bài tiết	Thuốc không đổi (70%) và dạng chuyển hóa cồn (30%) trong nước tiểu
Các định danh
Tên IUPAC 3-{[(dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium
Số đăng ký CAS	59-99-4
PubChem CID	4456
DrugBank	DB01400^Y
ChemSpider	4301^Y
Định danh thành phần duy nhất	3982TWQ96G
KEGG	D08261^Y
ChEBI	CHEBI:7514^Y
ChEMBL	CHEMBL54126^N
ECHA InfoCard	100.305.602
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C12H19N2O2
Khối lượng phân tử	223.294 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(Oc1cccc(c1)[N+](C)(C)C)N(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C12H19N2O2/c1-13(2)12(15)16-11-8-6-7-10(9-11)14(3,4)5/h6-9H,1-5H3/q+1^Y Key:ALWKGYPQUAPLQC-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Neostigmine, được bán dưới tên thương mại Prostigmin cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị nhược cơ, hội chứng Ogilvie, và triệu chứng bí tiểu nhưng không do tắc nghẽn.^[1][2] Chúng cũng được sử dụng phối hợp với atropine để kết thúc tác dụng của thuốc ức chế thần kinh-cơ loại không khử cực.^[1]] Thuốc có thể được tiêm vào các vị trí như vào tĩnh mạch, cơ, hoặc dưới da.^[1] Các tác dụng sẽ đạt đỉnh sau khi tiêm trong khoảng 30 phút và kéo dài tối đa 4 giờ. v

Các tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như buồn nôn, tăng tiết nước bọt, đau bụng dữ dội và nhịp tim chậm.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như huyết áp thấp, suy nhược và phản ứng dị ứng.^[1] Mức độ an toàn nếu sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai vẫn là chưa rõ ràng.^[1] Neostigmine thuộc họ thuốc cholinergic.^[1] Chúng hoạt động bằng cách ức chế các hoạt tính của acetylcholinesterase và do đó làm tăng hiệu quả tác động của acetylcholine.^[1]

Neostigmine được cấp bằng sáng chế vào năm 1931.^[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[4] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,18 đến 2,6 USD mỗi liều.^[5] Tên của thuốc này có nguồn gốc từ tiếng Hy Lạp neos, có nghĩa là "mới", và "-stigmine", liên quan đến phân tử tiền thân để tạo nên chúng, physostigmine.^[6]

Chú thích

1. ^ “Neostigmine Bromide”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
2. WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 428. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
3. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 540. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
4. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
5. “Neostigmine Methylsulfate”. International Drug Price Indicator Guide. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 5 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
6. “neostigmine: definition of neostigmine in Oxford dictionary (American English) (US)”. www.oxforddictionaries.com. Lưu trữ bản gốc ngày 22 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 17 tháng 12 năm 2015.