Oxaflozane

Oxaflozane

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Conflictan
Đồng nghĩa	CERM-1766
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	N06AX10 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC 4-Propan-2-yl-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]morpholine
Số đăng ký CAS	26629-86-8 26629-86-7 (HCl)
PubChem CID	432824
ChemSpider	382782
Định danh thành phần duy nhất	V4WLW77V5Q
KEGG	D07340
ECHA InfoCard	100.043.490
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H18F3NO
Khối lượng phân tử	273.29 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O1CCN(C(C)C)CC1c2cc(C(F)(F)F)ccc2

Oxaflozane (INN) (tên thương hiệu Conflictan) là một thuốc chống trầm cảm và lo âu ma túy đã được giới thiệu bởi Solvay S.A. ở Pháp vào năm 1982 để điều trị trầm cảm nhưng từ đó đã được ngưng.^[1][2][3][4] Đây là một tiền chất của flumexadol (N -dealkyloxaflozane; 2- (3-trifluoromethylphenyl) morpholine; CERM-1841 hoặc 1841-CERM), được báo cáo là hoạt động như một chất chủ vận của các thụ thể serotonin 5-HT_1A (pK _i = 7.1) và 5-HT_2C (pK _i = 7.5) và, ở mức độ thấp hơn nhiều, của thụ thể 5-HT_2A (pK _i = 6.0).^[4][5] Ngoài các đặc tính serotonergic của nó, oxaflozane cũng có thể tạo ra tác dụng phụ chống cholinergic ở liều cao, cụ thể là quá liều.^[6]

Xem thêm

• Fluminorex
• Fludorex
• Fenfluramine
• TFMPP
• Befiradol

Tham khảo

1. J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 909–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. tr. 766. ISBN 3-88763-075-0.
3. Sittig, Marshall (1988). Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. Park Ridge, N.J., U.S.A: Noyes Publications. tr. 1122. ISBN 0-8155-1144-2.
4. ^ Jean-Pierre Bégué; Daniele Bonnet-Delpon (ngày 2 tháng 6 năm 2008). Bioorganic and Medicinal Chemistry of Fluorine. John Wiley & Sons. tr. 303–. ISBN 978-0-470-28187-1.
5. Leysen DC (tháng 2 năm 1999). “Selective 5-HT2C agonists as potential antidepressants”. IDrugs: the Investigational Drugs Journal. 2 (2): 109–20. PMID 16160946.
6. Dutertre JP, Barbier P, Suc AL, Jonville AP, Autret E (1992). “Oxaflozane overdose in a child”. Journal of Toxicology. Clinical Toxicology. 30 (1): 123–6. doi:10.3109/15563659208994452. PMID 1542141.

Đọc thêm

• Rascol A, Maurel H, David J, Layani M (1974). “[Preliminary clinical results of a new non tricyclic antidepressive drug: oxaflozane]”. Thérapie (bằng tiếng Pháp). 29 (1): 95–9. PMID 4603757.
• Hache J, Duchene-Marullaz P, Streichenberger G (1974). “[Pharmacological profile of a new non tricyclic antidepressant: oxaflozane (1,766 Cerm)]”. Thérapie (bằng tiếng Pháp). 29 (1): 81–93. PMID 4849381.
• Constantin M, Pognat JF (1979). “Comparative study of oxaflozane urinary metabolism in man, the dog and the rat. Identification of the principal metabolites”. Arzneimittel-Forschung. 29 (1): 109–14. PMID 582104.
• Bertolino A, palermo M, Porro V (1985). “Oxaflozane, a new nontricyclic antidepressant in the treatment of anxiety-depressions syndromes”. Acta Ther (11): 209–218.
• Aguglia E (1986). “On the therapetic value of axaflozane: Its application in the treatment of emotional disturbances of the anxious-depressive type accompanied by somatic manifestations”. Acta Ther (12): 259–267.