Oxandrolone

Oxandrolone
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Oxandrin, Anavar, others
Đồng nghĩa	Var; CB-8075; NSC-67068; SC-11585; Protivar; 17α-Methyl-2-oxa-4,5α-dihydrotestosterone; 17α-Methyl-2-oxa-DHT; 17α-Methyl-2-oxa-5α-androstan-17β-ol-3-one
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a604024
Danh mục cho thai kỳ	X;
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	A14AA08 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Quy định IV ; US: Quy định III ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	97%
Liên kết protein huyết tương	94–97%
Chuyển hóa dược phẩm	Thậns (primarily), gan
Chu kỳ bán rã sinh học	Adults: 9.4–10.4 hours; Elderly: 13.3 hours
Bài tiết	Urine: 28% (unchanged); Feces: 3%
Các định danh
	Tên IUPAC (1S,3aS,3bR,5aS,9aS,9bS,11aS)-1-hydroxy-1,9a,11a-trimethyl-2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9,9b,10,11-dodecahydroindeno[4,5-h]isochromen-7-one;
Số đăng ký CAS	53-39-4;
PubChem CID	5878;
IUPHAR/BPS	7092;
DrugBank	DB00621 ;
ChemSpider	5667 ;
Định danh thành phần duy nhất	7H6TM3CT4L;
KEGG	D00462 ;
ChEBI	CHEBI:7820 ;
ChEMBL	CHEMBL1200436 ;
ECHA InfoCard	100.000.158
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H30O3
Khối lượng phân tử	306.446 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@]2(C)O)CC[C@@H]4[C@@]3(COC(=O)C4)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H30O3/c1-17-11-22-16(20)10-12(17)4-5-13-14(17)6-8-18(2)15(13)7-9-19(18,3)21/h12-15,21H,4-11H2,1-3H3/t12-,13+,14-,15-,17-,18-,19-/m0/s1 ; Key:QSLJIVKCVHQPLV-PEMPUTJUSA-N ;
(kiểm chứng)

Oxandrolone, được bán dưới tên thương hiệu Oxandrin và Anavar, trong số những loại khác, là một loại thuốc androgen và đồng hóa steroid (AAS) được sử dụng để giúp thúc đẩy tăng cân trong các tình huống khác nhau, để giúp bù đắp quá trình dị hóa protein gây ra bởi liệu pháp corticosteroid dài hạn, hỗ trợ phục hồi sau khi bị bỏng nặng, điều trị đau xương liên quan đến loãng xương, hỗ trợ sự phát triển của các bé gái mắc hội chứng Turner và các chỉ định khác.^[4]^[5]^[6] Nó được uống bằng miệng.^[4]

Tác dụng phụ của oxandrolone bao gồm các triệu chứng nam tính như mụn trứng cá, tăng trưởng tóc, thay đổi giọng nói và tăng ham muốn tình dục.^[4] Thuốc là một steroid tổng hợp androgen và đồng hóa, do đó là một chất chủ vận của thụ thể androgen (AR), mục tiêu sinh học của androgen như testosterone và dihydrotestosterone.^[4]^[7] Nó có tác dụng đồng hóa mạnh và tác dụng androgen yếu, điều này mang lại cho nó một tác dụng phụ nhẹ và làm cho nó đặc biệt thích hợp để sử dụng ở phụ nữ.^[4]

Oxandrolone được mô tả lần đầu tiên vào năm 1962 và được giới thiệu sử dụng trong y tế vào năm 1964.^[4] Nó được sử dụng chủ yếu ở Hoa Kỳ.^[4]^[8] Ngoài công dụng y tế, oxandrolone còn được sử dụng để cải thiện vóc dáng và hiệu suất.^[4]^[9] Thuốc là một chất được kiểm soát ở nhiều quốc gia, vì vậy sử dụng phi y học nói chung là bất hợp pháp.^[4]^[10]^[11]^[12]

Sử dụng trong y tế

Oxandrolone đã được nghiên cứu và quy định như là một điều trị cho một loạt các điều kiện. Nó được FDA phê chuẩn để điều trị đau xương liên quan đến loãng xương, giúp tăng cân sau phẫu thuật hoặc chấn thương thực thể, trong khi nhiễm trùng mãn tính, hoặc trong bối cảnh giảm cân không giải thích được, và chống lại tác dụng dị hóa của liệu pháp corticosteroid dài hạn.^[13]^[14] Tính đến năm 2016^{[cập nhật]}, nó thường được kê đơn ngoài nhãn hiệu để nhanh chóng phục hồi sau khi bị bỏng nặng, hỗ trợ sự phát triển của các bé gái mắc hội chứng Turner và chống lại sự lãng phí do HIV/AIDS gây ra. Oxandrolone cải thiện cả kết quả ngắn hạn và dài hạn ở những người phục hồi sau khi bị bỏng nặng và được thiết lập tốt như một phương pháp điều trị an toàn cho chỉ định này.^[5]^[6] Nó cũng được sử dụng trong điều trị tầm vóc ngắn vô căn, thiếu máu, phù mạch di truyền, viêm gan do rượu và suy sinh dục.^[15]^[16]

Nghiên cứu y học đã thiết lập hiệu quả của oxandrolone trong việc hỗ trợ sự phát triển của các bé gái mắc hội chứng Turner. Mặc dù oxandrolone từ lâu đã được sử dụng để tăng tốc độ tăng trưởng ở trẻ em có tầm vóc ngắn vô căn, không có khả năng tăng chiều cao của người lớn, và trong một số trường hợp thậm chí có thể làm giảm nó. Do đó, Oxandrolone phần lớn đã được thay thế bằng hormone tăng trưởng cho việc sử dụng này.^[17] Trẻ em có tầm vóc ngắn vô căn hoặc hội chứng Turner được tiêm liều oxandrolone nhỏ hơn nhiều so với những người bị bỏng để giảm thiểu khả năng nhiễm virut và trưởng thành sớm.^[17]^[18]

Sử dụng phi y tế

Nhiều người tập thể hình và vận động viên sử dụng oxandrolone cho các hiệu ứng xây dựng cơ bắp của nó.^[4] Nó đồng hóa hơn nhiều so với androgenic, vì vậy phụ nữ và những người tìm kiếm chế độ steroid ít mãnh liệt hơn thường sử dụng nó.^[4] Nhiều người cũng đánh giá độc tính gan thấp của oxandrolone so với hầu hết các AAS hoạt động bằng miệng khác.^[4]

Chống chỉ định

Giống như các AAS khác, oxandrolone có thể làm nặng thêm chứng tăng calci huyết bằng cách tăng khả năng tái hấp thu xương.^[13] Khi dùng bởi phụ nữ mang thai, oxandrolone có thể có tác dụng ngoài ý muốn như nam tính hóa đối với thai nhi.^[13]

Tham khảo

^ ^a ^b ^c ^d Ashraf Mozayani; Lionel Raymon (ngày 15 tháng 10 năm 2003). Handbook of Drug Interactions: A Clinical and Forensic Guide. Springer Science & Business Media. tr. 513–. ISBN 978-1-59259-654-6.
^ R.A.S Hemat (ngày 2 tháng 3 năm 2003). Andropathy. Urotext. tr. 108–. ISBN 978-1-903737-08-8.
^ ^a ^b ^c ^d Miller JT, Btaiche IF (2009). “Oxandrolone treatment in adults with severe thermal injury”. Pharmacotherapy. 29 (2): 213–26. doi:10.1592/phco.29.2.213. PMID 19170590.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l William Llewellyn (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. tr. 342–352. ISBN 978-0-9828280-1-4.
^ ^a ^b Li, Hui; Guo, Yinan; Yang, Zhenyu; Roy, Mridul; Guo, Qulian (2016). “The efficacy and safety of oxandrolone treatment for patients with severe burns: A systematic review and meta-analysis”. Burns. 42 (4): 717–727. doi:10.1016/j.burns.2015.08.023. ISSN 0305-4179.
^ ^a ^b Rojas, Yesenia; Finnerty, Celeste C; Radhakrishnan, Ravi S; Herndon, David N (2012). “Burns: an update on current pharmacotherapy”. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 13 (17): 2485–2494. doi:10.1517/14656566.2012.738195. ISSN 1465-6566. PMC 3576016. PMID 23121414.
^ Kicman AT (2008). “Pharmacology of anabolic steroids”. Br. J. Pharmacol. 154 (3): 502–21. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
^ https://www.drugs.com/international/oxandrolone.html
^ Korkia, P.; Stimson, G. (ngày 1 tháng 10 năm 1997). “Indications of Prevalence, Practice and Effects of Anabolic Steroid Use in Great Britain”. International Journal of Sports Medicine (bằng tiếng Anh). 18 (07): 557–562. doi:10.1055/s-2007-972681. ISSN 0172-4622. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 6 năm 2018. Truy cập ngày 19 tháng 10 năm 2021. Low dose 28 +/- 18; High dose 80 +/- 13
^ “Controlled Substances Act”. United States Food and Drug Administration. ngày 11 tháng 6 năm 2009. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2016.
^ Branch, Legislative Services. “Consolidated federal laws of Canada, Controlled Drugs and Substances Act”. laws-lois.justice.gc.ca. Truy cập ngày 14 tháng 1 năm 2017.
^ “List of most commonly encountered drugs currently controlled under the misuse of drugs legislation - GOV.UK”. www.gov.uk. Truy cập ngày 14 tháng 1 năm 2017.
^ ^a ^b ^c “Oxandrolone Tablets, USP - Rx only” (PDF). Drugs@FDA. U.S. Food and Drug Administration. ngày 1 tháng 12 năm 2006. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2016.
^ “Oxandrin (oxandrolone tablets, USP)” (PDF). Drugs@FDA. BTG Pharmaceuticals, U.S. Food and Drug Administration. ngày 21 tháng 4 năm 2003. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2016.
^ Bork, Konrad (2012). “Current Management Options for Hereditary Angioedema”. Current Allergy and Asthma Reports. 12 (4): 273–280. doi:10.1007/s11882-012-0273-4. ISSN 1529-7322.
^ Choi, Gina; Runyon, Bruce Allen (2012). “Alcoholic Hepatitis: A Clinician's Guide”. Clinics in Liver Disease. 16 (2): 371–385. doi:10.1016/j.cld.2012.03.015. ISSN 1089-3261.
^ ^a ^b Wit, Jan M.; Oostdijk, Wilma (2015). “Novel approaches to short stature therapy”. Best Practice & Research Clinical Endocrinology & Metabolism. 29 (3): 353–366. doi:10.1016/j.beem.2015.01.003. ISSN 1521-690X. PMID 26051296.
^ Sas, T.C.J.; Gault, E.J.; Zeger Bardsley, M.; Menke, L.A.; Freriks, K.; Perry, R.J.; Otten, B.J.; de Muinck Keizer-Schrama, S.M.P.F.; Timmers, H. (2014). “Safety and Efficacy of Oxandrolone in Growth Hormone-Treated Girls with Turner Syndrome: Evidence from Recent Studies and Recommendations for Use”. Hormone Research in Paediatrics. 81 (5): 289–297. doi:10.1159/000358195. ISSN 1663-2826.