Prilocaine

Prilocaine
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a603026
Giấy phép	EU EMA: by INN;
Danh mục cho thai kỳ	B (U.S.);
Mã ATC	N01BB04 (WHO) ;
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	55%
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic and renal
Chu kỳ bán rã sinh học	10-150 minutes, longer with impaired hepatic or renal function
Các định danh
	Tên IUPAC (RS)-N-(2-methylphenyl)-N2-propylalaninamide;
Số đăng ký CAS	721-50-6;
PubChem CID	4906;
IUPHAR/BPS	7276;
DrugBank	DB00750 ;
ChemSpider	4737 ;
Định danh thành phần duy nhất	046O35D44R;
KEGG	D00553 ;
ChEBI	CHEBI:8404 ;
ChEMBL	CHEMBL1194 ;
ECHA InfoCard	100.010.871
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C13H20N2O
Khối lượng phân tử	220.311 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
Điểm nóng chảy	37 đến 38 °C (99 đến 100 °F)
	SMILES O=C(Nc1ccccc1C)C(NCCC)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C13H20N2O/c1-4-9-14-11(3)13(16)15-12-8-6-5-7-10(12)2/h5-8,11,14H,4,9H2,1-3H3,(H,15,16) ; Key:MVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Prilocaine (/ˈpraɪləˌkeɪn/ ^[1]) là một gây tê cục bộ của các amino amid loại đầu tiên được chuẩn bị bởi Claes Tegner và Nils Lofgren. Ở dạng tiêm (tên thương mại Citanest), nó thường được sử dụng trong nha khoa. Nó cũng thường được kết hợp với lidocaine như là một chế phẩm tại chỗ cho gây tê da (lidocaine/prilocaine hoặc EMLA), để điều trị các tình trạng như dị cảm. Vì nó có độc tính cho tim thấp, nó thường được sử dụng để gây tê vùng tĩnh mạch (IVRA).

Chống chỉ định

Ở một số bệnh nhân, ortho-toluidine, một chất chuyển hóa của prilocaine, có thể gây ra methemoglobinemia, có thể được điều trị bằng xanh methylen. Prilocaine cũng có thể chống chỉ định ở những người bị thiếu máu hồng cầu hình liềm, thiếu máu hoặc thiếu oxy có triệu chứng.^[2]

Kết hợp

Nó được đưa ra như một sự kết hợp với epinephrine vasoconstrictor dưới tên thương mại Citanest Forte. Nó được sử dụng như một hỗn hợp eutectic với lidocaine, 50% w/w, dưới dạng lidocaine/prilocaine. Hỗn hợp là một loại dầu có điểm nóng chảy là 18 °C (64 °F). Một chế phẩm nhũ tương 5%, chứa 2,5% mỗi loại capocaine/prilocaine, được APP Pharmaceuticals bán dưới tên thương mại EMLA (viết tắt của hỗn hợp eutectic của thuốc gây tê cục bộ).^[3]