Proguanil

Proguanil

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Paludrine, tên khác
Đồng nghĩa	chlorguanide, chloroguanide[1]
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Dược đồ sử dụng	Bằng miệng (dạng viên)
Mã ATC	P01BB01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	75%
Chuyển hóa dược phẩm	bởi gan (CYP2C19)
Chất chuyển hóa	cycloguanil and 4-chlorophenylbiguanide
Chu kỳ bán rã sinh học	12–21 hours[2]
Các định danh
Tên IUPAC 1-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]-2-propan-2-ylguanidine
Số đăng ký CAS	500-92-5
PubChem CID	4923
DrugBank	DB01131^Y
ChemSpider	4754^Y
Định danh thành phần duy nhất	S61K3P7B2V
KEGG	D08428^Y
ChEBI	CHEBI:8455^Y
ChEMBL	CHEMBL1377^Y
ECHA InfoCard	100.007.196
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C11H16ClN5
Khối lượng phân tử	253.731 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	129 °C (264 °F)
SMILES Clc1ccc(NC(=N/C(=N/C(C)C)N)N)cc1
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C11H16ClN5/c1-7(2)15-10(13)17-11(14)16-9-5-3-8(12)4-6-9/h3-7H,1-2H3,(H5,13,14,15,16,17)^Y Key:SSOLNOMRVKKSON-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Proguanil, hay còn được gọi là chlorguanide và chloroguanide, là một loại thuốc dùng để điều trị và phòng ngừa bệnh sốt rét..^[3][4] Chúng thường được sử dụng phối hợp cùng với chloroquine hoặc atovaquone.^[3][4] Khi được sử dụng cùng với chloroquine, công thức phối hợp sẽ điều trị sốt rét kháng chloroquine nhẹ.^[3] Thuốc được dùng qua đường uống.^[5]

Các tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, táo bón, phát ban da, rụng tóc và ngứa.^[3] Vì bệnh sốt rét có xu hướng nặng hơn trong thai kỳ, lợi ích đem lại nếu sử dụng thuốc thường lớn hơn nguy cơ có thể có.^[3] Nếu được sử dụng trong khi mang thai, chúng nên được dùng cùng với folate.^[3] Thuốc có thể an toàn nếu sử dụng trong thời gian cho con bú.^[3] Proguanil được chuyển hóa bởi gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, cycloguanil.^[4]

Proguanil đã được nghiên cứu ít nhất từ ​​năm 1945.^[6] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[7] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,10 đến 0,50 USD mỗi ngày.^[5] Tại Hoa Kỳ và Canada, chúng chỉ có sẵn dạng kết hợp như atovaquone/proguanil.^[8]

Chú thích

1. Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of Parasitology: A-M (bằng tiếng Anh). Springer Science & Business Media. tr. 388. ISBN 9783540489948. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
2. “Malarone (atovaquone/proguanil) Tablets, Pediatric Tablets. Full Prescribing Information” (PDF). GlaxoSmithKline. Research Triangle Park, NC 27709. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 20 tháng 9 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 7 năm 2016.
3. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 199, 203, 594. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
4. ^ “Atovaquone and Proguanil Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
5. ^ “Proguanil”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
6. Nzila, Alexis (ngày 1 tháng 6 năm 2006). “The past, present and future of antifolates in the treatment of Plasmodium falciparum infection”. Journal of Antimicrobial Chemotherapy (bằng tiếng Anh). 57 (6): 1043–1054. doi:10.1093/jac/dkl104. ISSN 0305-7453. PMID 16617066.
7. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
8. “Proguanil”. www.medscape.com. Medscape. Lưu trữ bản gốc ngày 9 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 11 năm 2016.