Chloroquine

Chloroquine

Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	P01BA01 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	1-2 tháng
Các định danh
Tên IUPAC (±)-N'-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentane-1,4-diamine
Số đăng ký CAS	54-05-7
PubChem CID	2719
DrugBank	APRD00468
ChemSpider	2618
ECHA InfoCard	100.000.175
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C18H26ClN3
Khối lượng phân tử	319.872 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Clc1cc2nccc(c2cc1)NC(C)CCCN(CC)CC
(kiểm chứng)

Chloroquine là một loại thuốc dùng để phòng và điều trị sốt rét ở những khu vực bị sốt rét được biết là nhạy cảm với tác dụng của thuốc.^[1] Một số loại sốt rét, các chủng kháng thuốc và các trường hợp phức tạp thường yêu cầu dùng thuốc khác hoặc bổ sung. Thỉnh thoảng, nó được sử dụng cho bệnh viêm amidan xảy ra bên ngoài ruột, viêm khớp dạng thấp và lupus ban đỏ. Nó được đưa vào cơ thể bằng cách uống qua miệng. Nó cũng đang được một nhóm các nhà virus học Trung Quốc tại Viện Hàn lâm Khoa học và Học viện Khoa học Quân y Trung Quốc, trong số những người khác sử dụng thử nghiệm để điều trị COVID-19 vào năm 2020.^[2][3][4]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm các vấn đề về cơ, chán ăn, tiêu chảy và phát ban da.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm các vấn đề về thị lực, tổn thương cơ, co giật và mất sản xuất tế bào máu. Nó dường như an toàn để sử dụng trong khi mang thai.^[5] Chloroquine là thành viên của nhóm thuốc 4-aminoquinoline. Nó hoạt động chống lại các dạng sốt rét vô tính bên trong tế bào hồng cầu.

Thuốc chloroquine được Hans Andersag phát hiện vào năm 1934.^[6][7] Nó nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, các loại thuốc cần thiết trong hệ thống y tế được coi là an toàn và hiệu quả nhất.^[8] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc.^[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng đô la Mỹ 0,04.^[9] Ở Hoa Kỳ, chi phí khoảng 5,30 đô la Mỹ mỗi liều.

Lịch sử

Chloroquine (CQ), N'-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentane-1,4-diamine được khám phá vào năm 1934 bởi Hans Andersag và các đồng sự tại phòng thí nghiệm Bayer và được đặt tên là "Resochin". Thuốc này bị quên lãng trong một thập kỷ vì bị cho là độc hại đối với cơ thể người. Trong thế chiến II, các cuộc thử nghiệm lâm sàng phát triển thuốc chống sốt rét được bảo trợ bởi chính phủ Hoa Kỳ cho thấy khả năng chữa trị không rõ ràng của Chloroquine chống lại căn bệnh này. Sau đó, thuốc được giới thiệu đưa vào sử dụng trong lâm sàng vào năm 1947 nhằm mục đích phòng ngừa bệnh sốt rét.^[10]

Chú thích

1. ^ “Aralen Phosphate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.
2. Wang M, Cao R, Zhang L, Yang X, Liu J, Xu M, và đồng nghiệp (ngày 4 tháng 2 năm 2020). “Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro”. Cell Research. 30 (3): 269–271. doi:10.1038/s41422-020-0282-0. ISSN 1748-7838. PMC 7054408. PMID 32020029. Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 2 năm 2020. Truy cập ngày 18 tháng 3 năm 2020.
3. Lanese, Nicoletta (ngày 20 tháng 3 năm 2020). “Could the anti-malarial drug chloroquine treat COVID-19?”. Live Science. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 3 năm 2020. Truy cập ngày 21 tháng 3 năm 2020. In February, a research group led by virologist Manli Wang of the Chinese Academy of Sciences put the idea to the test and found that chloroquine successfully stopped the spread of SARS-CoV-2 in cultured human cells.
4. Cortegiani A, Ingoglia G, Ippolito M, Giarratano A, Einav S (tháng 3 năm 2020). “A systematic review on the efficacy and safety of chloroquine for the treatment of COVID-19”. Journal of Critical Care. doi:10.1016/j.jcrc.2020.03.005. PMID 32173110.
5. “Chloroquine Use During Pregnancy”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 4 năm 2019. Truy cập ngày 16 tháng 4 năm 2019. There are no controlled data in human pregnancies.
6. Manson P, Cooke G, Zumla A biên tập (2009). Manson's tropical diseases (ấn bản thứ 22). [Edinburgh]: Saunders. tr. 1240. ISBN 9781416044703. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 11 năm 2018. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2017.
7. Bhattacharjee M (2016). Chemistry of Antibiotics and Related Drugs. Springer. tr. 184. ISBN 9783319407463. Bản gốc lưu trữ ngày 1 tháng 11 năm 2018. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2017.
8. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
9. “Chloroquine (Base)”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 27 tháng 8 năm 2018. Truy cập ngày 4 tháng 12 năm 2015.
10. “CDC”. Truy cập 12 tháng 2 năm 2015.