Streptomycin

Streptomycin
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro) ; ;
Dược đồ sử dụng	intramuscular, intravenous
Mã ATC	A07AA04 (WHO) J01GA01 (WHO);
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	84% to 88% IM (est.) 0% by mouth
Chu kỳ bán rã sinh học	5 to 6 hours
Bài tiết	thận
Các định danh
	Tên IUPAC 5-(2,4-diguanidino-; 3,5,6-trihydroxy-cyclohexoxy)- 4-[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl); -3-methylamino-tetrahydropyran-2-yl] oxy-3-hydroxy-2-methyl; -tetrahydrofuran-3-carbaldehyde;
Số đăng ký CAS	57-92-1;
PubChem CID	19649;
DrugBank	DB01082 ;
ChemSpider	18508 ;
Định danh thành phần duy nhất	Y45QSO73OB;
KEGG	D08531 ;
ChEBI	CHEBI:17076 ;
ChEMBL	CHEMBL1201194 ;
NIAID ChemDB	07346;
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	SRY (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.000.323
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C21H39N7O12
Khối lượng phân tử	581.574 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
Điểm nóng chảy	12 °C (54 °F)
	SMILES C[C@H]1[C@@]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]2O)O)N=C(N)N)O)N=C(N)N)O[C@H]3[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O3)CO)O)O)NC)(C=O)O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C21H39N7O12/c1-5-21(36,4-30)16(40-17-9(26-2)13(34)10(31)6(3-29)38-17)18(37-5)39-15-8(28-20(24)25)11(32)7(27-19(22)23)12(33)14(15)35/h4-18,26,29,31-36H,3H2,1-2H3,(H4,22,23,27)(H4,24,25,28)/t5-,6-,7+,8-,9-,10-,11+,12-,13-,14+,15+,16-,17-,18-,21+/m0/s1 ; Key:UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N ;
(what is this?) (kiểm chứng)

Streptomycin là một chất kháng sinh được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn., gồm có bệnh lao, phức hợp Mycobacterium avium, viêm nội tâm mạc, brucellosis, nhiễm Burkholderia, dịch hạch, sốt thỏ, và sốt chuột cắn. Đối với bệnh lao hoạt tính, nó thường được dùng để chữa cùng với isoniazid, rifampicin, và pyrazinamide.^[2] Kháng sinh này thường được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm ven hoặc tiêm bắp thịt.^[3]

Các phản ứng phụ thường gặp bao gồm cảm giác chóng mặt, nôn mửa, tê mặt, sốt và phát ban^[3]. Dùng streptomycin khi mang thai có thể làm trẻ sinh ra bị điếc vĩnh viễn^[3]. Thống kê thấy an toàn khi dùng nó trong giai đoạn cho con bú^[2]. Chống chỉ định cho người mắc bệnh nhược cơ.^[2] Streptomycin nằm trong nhóm thuốc aminoglycoside^[3]. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn khả năng của các tiểu đơn vị ribosomal 30S để tạo ra các protein dẫn đến cái chết của vi khuẩn.^[3]

Streptomycin được tìm ra năm 1943 từ vi khuẩn Streptomyces griseus.^[4]^[5] Nó có trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc hiệu quả và an toàn nhất trong một hệ thống y tế.^[6] Giá bán buôn thuốc này tại các nước đang phát triển từ 0.38 đến 4.39 USD mỗi liều dùng.^[7] Tại Hoa Kỳ mỗi đợt dùng thuốc này giá hơn 200 USD.^[8]

Lịch sử

Streptomycin lần đầu tiên được phân lập năm 1943, bởi Albert Schatz, một nghiên cứu sinh trong phòng thí nghiệm của Selman Abraham Waksman tại Đại học Rutgers trong một dự án nghiên cứu được tài trợ bởi Merck và Co.^[9]^[10] Waksman và nhân viên phòng thí nghiệm của ông đã phát hiện ra một vài thuốc kháng sinh, bao gồm actinomycin, clavacin, streptothricin, streptomycin, grisein, neomycin, fradicin, candicidin và candidin. Trong số này, streptomycin và neomycin tìm thấy ứng dụng rộng rãi trong điều trị nhiều bệnh truyền nhiễm. Streptomycin là thuốc kháng sinh đầu tiên chữa bệnh lao(TB). Năm 1952, Waksman là người nhận giải Nobel về Sinh lý học hoặc Y khoa công nhận "vì phát hiện ra streptomycin, kháng sinh đầu tiên hoạt động chống lại bệnh lao".^[11] Waksman sau đó bị buộc tội đóng vai Schatz, người đã làm công việc dưới sự giám sát của ông.^[12]^[13]^[14]^[15] Nhóm nghiên cứu của Rutgers đã báo cáo streptomycin trong các tài liệu y học vào tháng 1 năm 1944.^[16] Trong vòng vài tháng, họ bắt đầu làm việc với William Feldman và H. Corwin Hinshaw của Mayo Clinic với hy vọng bắt đầu thử nghiệm lâm sàng của streptomycin trên lao.^[17]^:209–241 Khó khăn lúc đầu thậm chí là sản xuất không đủ streptomycin để thử nghiệm, bởi vì các phương pháp thí nghiệm nghiên cứu tạo ra các lô nhỏ chưa được chuyển sang sản xuất hàng loạt. Họ quản lý để làm một nghiên cứu động vật trong một vài con chuột lang với chỉ 10 gram thuốc hiếm, chứng minh sự sống còn.^[17]^:209–241 Đây chỉ là đủ bằng chứng để có được Merck & Co.chuyển hướng một số tài nguyên từ chương trình sản xuất penicillin mới để bắt đầu nghiên cứu sản xuất streptomycin.^[17]^:209–241 Vào cuối Thế chiến II, quân đội Hoa Kỳ đã thử nghiệm với streptomycin để điều trị nhiễm trùng đe dọa tính mạng tại một bệnh viện quân sự ở Battle Creek, Michigan. Bệnh nhân đầu tiên được điều trị không tồn tại; bệnh nhân thứ hai sống sót nhưng bị mù như là một tác dụng phụ của việc điều trị. Vào tháng 3 năm 1946, bệnh nhân thứ ba - Robert J. Dole, sau này là Lãnh đạo của Thượng viện Hoa Kỳ và ứng cử viên Tổng thống - đã trải qua một sự phục hồi nhanh chóng và mạnh mẽ.^[18] Thử nghiệm ngẫu nhiên đầu tiên của streptomycin chống lao phổi được thực hiện từ năm 1946 đến năm 1948 bởi Đơn vị nghiên cứu bệnh lao (Tuberculosis Research Unit) dưới sự chủ trì của Geoffrey Marshall (1887-1982). Cuộc thử nghiệm không mù đôi hay kiểm soát giả dược.^[19] Được chấp nhận rộng rãi là thử nghiệm chữa bệnh ngẫu nhiên đầu tiên.^[20] Kết quả cho thấy hiệu quả chống lại bệnh lao, mặc dù có độc tính nhỏ và bị nhiễm vi khuẩn kháng thuốc.^[21]

Tham khảo

^ Zhu M, Burman WJ, Jaresko GS, Berning SE, Jelliffe RW, Peloquin CA (tháng 10 năm 2001). “Population pharmacokinetics of intravenous and intramuscular streptomycin in patients with tuberculosis”. Pharmacother. 21 (9): 1037–1045. doi:10.1592/phco.21.13.1037.34625. PMID 11560193. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 10 năm 2011. Truy cập ngày 25 tháng 5 năm 2010.
^ ^a ^b ^c WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 136, 144, 609. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
^ ^a ^b ^c ^d ^e “Streptomycin Sulfate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
^ Torok, Estee; Moran, Ed; Cooke, Fiona (2009). Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology (bằng tiếng Anh). OUP Oxford. tr. Chapter 2. ISBN 9780191039621. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
^ Renneberg, Reinhard; Demain, Arnold L. (2008). Biotechnology for Beginners (bằng tiếng Anh). Elsevier. tr. 103. ISBN 9780123735812. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 9 năm 2017.
^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
^ “Streptomycin Sulfate”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.^{[liên kết hỏng]}
^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 36. ISBN 9781284057560.
^ Comroe JH Jr (1978). “Pay dirt: the story of streptomycin. Part I: from Waksman to Waksman”. American Review of Respiratory Disease. 117 (4): 773–781. doi:10.1164/arrd.1978.117.4.773. PMID 417651.
^ Kingston W (tháng 7 năm 2004). “Streptomycin, Schatz v. Waksman, and the balance of credit for discovery”. J Hist Med Allied Sci. 59 (3): 441–62. doi:10.1093/jhmas/jrh091. PMID 15270337.
^ Official list of Nobel Prize Laureates in Medicine Lưu trữ 2017-06-09 tại Wayback Machine
^ Wainwright, M. (1990). Miracle Cure: The Story of Penicillin and the Golden Age of Antibiotics. Blackwell. ISBN 9780631164920. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 9 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 12 năm 2014.
^ Wainwright, M. (1991). “Streptomycin: discovery and resultant controversy”. Journal of the History and Philosophy of the Life Sciences. 13: 97–124.
^ Kingston, William (ngày 1 tháng 7 năm 2004). “Streptomycin, Schatz v. Waksman, and the balance of credit for discovery”. Journal of the History of Medicine and Allied Sciences. 59 (3): 441–462. doi:10.1093/jhmas/jrh091. ISSN 0022-5045. PMID 15270337.
^ Pringle, Peter (2012). Experiment Eleven: Dark Secrets Behind the Discovery of a Wonder Drug. New York: Walker & Company. ISBN 978-1620401989.
^ Schatz, Albert; Bugle, Elizabeth; Waksman, Selman A. (1944), “Streptomycin, a substance exhibiting antibiotic activity against gram-positive and gram-negative bacteria”, Experimental Biology and Medicine, doi:10.3181/00379727-55-14461.
^ ^a ^b ^c Ryan, Frank (1993). The forgotten plague: how the battle against tuberculosis was won—and lost. Boston: Little, Brown. ISBN 978-0316763806.
^ Cramer, Richard Ben, What It Takes (New York, 1992), pp. 110-11.
^ Hart, P. D. A. (1999) A change in scientific approach: from alternation to randomised allocation in clinical trials in the 1940s. BMJ: British Medical Journal, 319(7209), 572.
^ Metcalfe NH (tháng 2 năm 2011). “Sir Geoffrey Marshall (1887-1982): respiratory physician, catalyst for anaesthesia development, doctor to both Prime Minister and King, and World War I Barge Commander”. J Med Biogr. 19 (1): 10–4. doi:10.1258/jmb.2010.010019. PMID 21350072.
^ D'Arcy Hart P (tháng 8 năm 1999). “A change in scientific approach: from alternation to randomised allocation in clinical trials in the 1940s”. British Medical Journal. 319 (7209): 572–3. doi:10.1136/bmj.319.7209.572. PMC 1116443. PMID 10463905.