Tamoxifen

Tamoxifen

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Nolvadex, Istubal, Valodex
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682414
Danh mục cho thai kỳ	B3 (Au) D (Hoa Kỳ)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	L02BA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP3A4, 2C9 và 2D6)
Chu kỳ bán rã sinh học	5–7 days
Bài tiết	Fecal
Các định danh
Tên IUPAC (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
Số đăng ký CAS	10540-29-1
PubChem CID	2733526
IUPHAR/BPS	1016
DrugBank	DB00675^Y
ChemSpider	2015313^Y
Định danh thành phần duy nhất	094ZI81Y45
KEGG	D08559^Y
ChEBI	CHEBI:41774^Y
ChEMBL	CHEMBL83^Y
ECHA InfoCard	100.031.004
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C26H29NO
Khối lượng phân tử	371.515 g/mol 563.638 g/mol (citrate salt)
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O(c1ccc(cc1)/C(c2ccccc2)=C(\c3ccccc3)CC)CCN(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25-^Y Key:NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N^Y
(kiểm chứng)

Tamoxifen là chất đối kháng thụ thể của thụ thể estrogen (estrogen receptor - ER) tại mô ngực thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính, Hydroxytamoxifen. Ở một số mô khác như nội mạc tử cung, Tamoxifen đóng vai trò chất chủ vận, do đó nó mang nhiệm vụ như chất chủ vận và chất đối kháng chủ vận. Tamoxifen thường được sử dụng cho liệu pháp nội tiết (kháng - estrogen) trong điều trị ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh, và đây cũng là chuẩn điều trị cho phụ nữ mãn kinh mặc dù nhóm ức chế Aromatase cũng thường xuyên được sử dụng.^[1]

Chú thích

1. Letrozole Therapy Alone or in Sequence with Tamoxifen in Women with Breast Cancer Lưu trữ 2010-01-09 tại Wayback Machine, The BIG 1-98 Collaborative Group, N Engl J Med, 361:766 Aug. 20, 2009