Telapristone

Telapristone
Đồng nghĩa	CDB-4124; Proellex; Progenta; 17β-(Acetyloxy)-11β-[4-(dimethylamino)phenyl]-17α-(2-methoxyacetyl)estra-4,9-dien-3-one
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Investigational;
Các định danh
	Tên IUPAC [(8S,11R,13S,14S,17R)-11-[4-(Dimethylamino)phenyl]-17-(2-methoxyacetyl)-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate;
Số đăng ký CAS	198414-31-2;
PubChem CID	9806190;
ChemSpider	7981950 ;
Định danh thành phần duy nhất	1K9EYK92PQ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C31H39NO5
Khối lượng phân tử	505.65 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C5\C=C3/C(=C2/[C@@H](c1ccc(N(C)C)cc1)C[C@@]4([C@@](OC(=O)C)(C(=O)COC)CC[C@H]4[C@@H]2CC3)C)CC5;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C31H39NO5/c1-19(33)37-31(28(35)18-36-5)15-14-27-25-12-8-21-16-23(34)11-13-24(21)29(25)26(17-30(27,31)2)20-6-9-22(10-7-20)32(3)4/h6-7,9-10,16,25-27H,8,11-15,17-18H2,1-5H3/t25-,26+,27-,30-,31-/m0/s1 ; Key:JVBGZFRPTRKSBB-MJBQOYBXSA-N ;
(kiểm chứng)

Telapristone (INN), như telapristone acetate (tên dự kiến thương hiệu Proellex, Progenta; cựu tên mã CDB-4124), là một bộ điều biến biến cấu thụ thể progesterone chọn lọc tổng hợp, steroid (SPRM) liên quan đến mifepristone mà đang được phát triển bởi Repros Therapeutics để điều trị ung thư vú, lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung.^[1]^[2] Nó ban đầu được phát triển bởi Viện Y tế Quốc gia (NIH), và, vào năm 2017, là trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II cho các chỉ định đã nói ở trên. Ngoài hoạt động dưới dạng XUÂN, thuốc còn có một số hoạt tính antiglucocorticoid.^[3]

Xem thêm

^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800014404
^ Attardi BJ, Burgenson J, Hild SA, Reel JR (2004). “In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone”. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 88 (3): 277–88. doi:10.1016/j.jsbmb.2003.12.004. PMID 15120421.
^ Whitaker LH, Williams AR, Critchley HO (2014). “Selective progesterone receptor modulators”. Curr. Opin. Obstet. Gynecol. 26 (4): 237–42. doi:10.1097/GCO.0000000000000082. PMID 24950125.