Mifepristone

Mifepristone

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Mifegyne, Mifeprex, tên khác
Đồng nghĩa	RU-486; RU-38486; ZK-98296; 11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17α-(1-propynyl)estra-4,9-dien-17β-ol-3-one
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a600042
Danh mục cho thai kỳ	US: X (Chống chỉ định) Phá thai
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng
Nhóm thuốc	Antiprogestogen; Antiglucocorticoid
Mã ATC	G03XB01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	69%
Liên kết protein huyết tương	98%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Bài tiết	Phân: 83% Nước tiểu: 9%
Các định danh
Tên IUPAC (8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Số đăng ký CAS	84371-65-3
PubChem CID	55245
IUPHAR/BPS	2805
DrugBank	DB00834^Y
ChemSpider	49889^Y
Định danh thành phần duy nhất	320T6RNW1F
KEGG	D00585^Y
ChEBI	CHEBI:50692^Y
ChEMBL	CHEMBL157^Y
ECHA InfoCard	100.127.911
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C29H35NO2
Khối lượng phân tử	429.604 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Tỉ trọng	1.189 g/cm^3
Điểm nóng chảy	194 °C (381 °F)
Điểm sôi	629 °C (1.164 °F)
SMILES O=C5\C=C4/C(=C3/[C@@H](c1ccc(N(C)C)cc1)C[C@]2([C@@H](CC[C@]2(C#CC)O)[C@@H]3CC4)C)CC5
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1^Y Key:VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N^Y
(kiểm chứng)

Mifepristone, hay còn được gọi là RU-486, là một loại thuốc thường được sử dụng kết hợp với misoprostol, nhằm mục đích phá thai.^[1] Sự kết hợp hai loại thuốc này mang lại hiệu quả hơn 95% trong 50 ngày đầu của thai kỳ.^[2] Chúng cũng có hiệu quả phá thai trong ba tháng thứ hai của thai kỳ.^[2][3] Hiệu quả nên được xác minh sau hai tuần từ khi sử dụng.^[1] Thuốc được dùng qua đường uống.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau bụng, cảm thấy mệt mỏi và chảy máu âm đạo.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như chảy máu âm đạo nặng, các bệnh do nhiễm khuẩn và sẽ cho một em bé dị tật nếu việc phá thai thất bại.^[1] Khi sử dụng thuốc, cần có sự chăm sóc và theo dõi thích hợp.^[1][4] Mifepristone là một chất kháng progesterone và tác dụng bằng cách ngăn chặn tác dụng của progesterone và gây co thắt tử cung.^[1]

Mifepristone được phát triển vào năm 1980 và được đưa vào sử dụng ở Pháp vào năm 1987.^[5] Chúng có mặt tại Hoa Kỳ vào năm 2000.^[2] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[6] Mifepristone đã được Health Canada phê duyệt vào năm 2015 và đã có mặt tại Canada vào tháng 1 năm 2017.^[7] Chi phí và sự sẵn có giới hạn khả năng tiếp cận thuốc ở nhiều nơi trong thế giới đang phát triển.^[8][9] Tại Hoa Kỳ, chúng có chi phí hơn 200 đô la một liều.^[10]

Chú thích

1. ^ “Mifepristone”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 22 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 19 tháng 12 năm 2015.
2. ^ Rexrode, edited by Marlene Goldman, Rebecca Troisi, Kathryn (2012). Women and health (ấn bản thứ 2). Oxford: Academic. tr. 236. ISBN 9780123849793. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
3. Wildschut, H; Both, MI; Medema, S; Thomee, E; Wildhagen, MF; Kapp, N (ngày 19 tháng 1 năm 2011). “Medical methods for mid-trimester termination of pregnancy”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD005216. doi:10.1002/14651858.CD005216.pub2. PMID 21249669.
4. “Mifepristone Use During Pregnancy | Drugs.com”. Drugs.com. Truy cập ngày 13 tháng 3 năm 2018.
5. Corey, E.J. (2012). “Mifepristone”. Molecules and Medicine. John Wiley & Sons. ISBN 9781118361733. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
6. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
7. Kingston, Anne (ngày 5 tháng 2 năm 2017). “How the arrival of the abortion pill reveals a double standard”. Maclean's. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 2 năm 2017. Truy cập ngày 21 tháng 2 năm 2017.
8. Hussein, edited by Julia; McCaw-Binns, Affette; Webber, Roger (2012). Maternal and perinatal health in developing countries. Wallingford, Oxfordshire: CABI. tr. 104. ISBN 9781845937461. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
9. Winikoff, B; Sheldon, W (tháng 9 năm 2012). “Use of medicines changing the face of abortion”. International perspectives on sexual and reproductive health. 38 (3): 164–6. doi:10.1363/3816412. PMID 23018138.
10. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 368. ISBN 9781284057560.