Trandolapril

Trandolapril
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Mavik, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a697010
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro) ; ;
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	C09AA10 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn);
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	Trandolapril 80%; (independent of concentration); Trandolaprilat 65 to 94%; (concentration-dependent)
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	6 hours (trandolapril); 10 hours (trandolaprilat)
Bài tiết	Fecal and Thận
Các định danh
	Tên IUPAC (2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid;
Số đăng ký CAS	87679-37-6;
PubChem CID	5484727;
IUPHAR/BPS	6453;
DrugBank	DB00519 ;
ChemSpider	4588590 ;
Định danh thành phần duy nhất	1T0N3G9CRC;
KEGG	D00383 ;
ChEBI	CHEBI:9649;
ChEMBL	CHEMBL1519 ;
ECHA InfoCard	100.108.532
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C24H34N2O5
Khối lượng phân tử	430.537 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
Điểm nóng chảy	119 đến 123 °C (246 đến 253 °F)
	SMILES O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N1[C@H](C(=O)O)C[C@H]2CCCC[C@H]12)C)CCc3ccccc3;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C24H34N2O5/c1-3-31-24(30)19(14-13-17-9-5-4-6-10-17)25-16(2)22(27)26-20-12-8-7-11-18(20)15-21(26)23(28)29/h4-6,9-10,16,18-21,25H,3,7-8,11-15H2,1-2H3,(H,28,29)/t16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 ; Key:VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N ;
(kiểm chứng)

Trandolapril là một chất ức chế men chuyển angiotensin dùng để điều trị huyết áp cao, nó cũng có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng khác.

Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1981 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1993.^[1] Nó được tiếp thị bởi các phòng thí nghiệm Abbott dưới tên thương hiệu Masta.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ được báo cáo cho trandolapril bao gồm buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau đầu, ho khan, chóng mặt hoặc choáng váng khi ngồi dậy hoặc đứng, hạ huyết áp, hoặc mệt mỏi.

Có thể tương tác thuốc

Bệnh nhân cũng dùng thuốc lợi tiểu có thể bị giảm huyết áp quá mức sau khi bắt đầu điều trị bằng trandolapril. Nó có thể làm giảm mất kali do thuốc lợi tiểu thiazide, và tăng kali huyết thanh khi sử dụng một mình. Do đó, tăng kali máu là một nguy cơ có thể. Tăng nồng độ lithum huyết thanh có thể xảy ra ở những bệnh nhân cũng sử dụng lithium.

Chống chỉ định và phòng ngừa

Mang thai và cho con bú

Trandolapril gây quái thai (Mỹ: thai kỳ loại D) và có thể gây dị tật bẩm sinh và thậm chí tử vong cho thai nhi đang phát triển. Nguy cơ cao nhất đối với thai nhi là trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba. Khi phát hiện có thai, nên ngừng sử dụng trandolapril càng sớm càng tốt. Trandolapril không nên dùng cho các bà mẹ cho con bú.

Tác dụng bổ sung

Điều trị kết hợp với paricalcitol và trandolapril đã được tìm thấy để giảm xơ hóa trong bệnh niệu quản tắc nghẽn.^[2]

Dược lý

Trandolaprilat - chất chuyển hóa hoạt động của trandolapril

Trandolapril là một tiền chất được khử ester hóa thành trandolaprilat. Nó được cho là có tác dụng hạ huyết áp thông qua hệ thống aldosterone anginensinin của renin. Trandolapril có thời gian bán hủy khoảng 6 giờ và trandolaprilat có thời gian bán hủy khoảng 10 giờ. Trandolaprilat có khoảng tám lần hoạt động của thuốc mẹ. Khoảng một phần ba trandolapril và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu và khoảng hai phần ba trandolapril và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua phân. Liên kết protein huyết thanh của trandolapril là khoảng 80%.

Phương thức hành động

Trandolapril hoạt động bằng cách ức chế cạnh tranh enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE), một enzyme chủ chốt trong hệ thống angiotensin renin, có vai trò quan trọng trong việc điều hòa huyết áp.

Tham khảo

^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 469. ISBN 9783527607495.
^ Tan, X; He, W; Liu, Y (2009). “Combination therapy with paricalcitol and trandolapril reduces renal fibrosis in obstructive nephropathy”. Kidney International. 76 (12): 1248–57. doi:10.1038/ki.2009.346. PMID 19759524.

Liên kết ngoài

Thông tin về Trandolapril - rxlist.com Lưu trữ 2007-02-12 tại Wayback Machine (Rxlist.com, Chỉ số thuốc trên Internet)

[Fis2006-1] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 469. ISBN 9783527607495.

[2] Tan, X; He, W; Liu, Y (2009). “Combination therapy with paricalcitol and trandolapril reduces renal fibrosis in obstructive nephropathy”. Kidney International. 76 (12): 1248–57. doi:10.1038/ki.2009.346. PMID 19759524.

[1]

[2]