Midazolam
| Midazolam | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | midazolam |
| Název podle IUPAC | 8-chlor-6-(2-fluorfenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 59467-70-8 |
| Klasifikace ATC | N05CD08 |
| ChEMBL ID | CHEMBL655 |
| ChemSpider ID | 4047 |
| PubChem | 4192 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C18H13ClFN3 |
| SMILES | CC1=NC=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=NC2)C4=CC=CC=C4F |
| InChI | InChI=1S/C18H13ClFN3/c1-11-21-9-13-10-22-18(14-4-2-3-5-16(14)20)15-8-12(19)6-7-17(15)23(11)13/h2-9H,10H2,1H3 |
| Molární hmotnost | 325,78 g/mol |
| Farmakologie | |
| Indikace | předoperační sedace, nespavost |
| Kontraindikace | akutní glaukom, šok, hypotenze, úraz hlavy |
| Rizika v těhotenství | C, D |
| Cesty podání | p.o., i.m., i.v. |
| Biodostupnost | p.o. 36 % i.m. nad 90 % |
| Vazba na proteiny | 97 % |
| Metabolismus | jaterní |
| Vylučování | ledvinami |
| Biologický poločas | 1,8–6,4 hod. |
| Další informace | |
| Registrace v ČR | ano |
| Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Midazolam (INN) je krátkodobě působící léčivo ze třídy benzodiazepinů, používané pro léčbu křečí a pro vyvolání sedace a amnezie při lékařských zákrocích. V anglicky mluvících zemích se prodává pod obchodními značkami Dormicum,[1] Hypnovel,[2] a Versed[3]. V Česku je registrována řada léčivých přípravků s obsahem midazolamu.[4]
Použití a účinky
[editovat | editovat zdroj]Má silné anxiolytické, amnestické, hypnotické, antikonvulzivní, myorelaxační a sedativní účinky.[5][6][7] Midazolam má krátký čas zotavení a je nejčastěji používaným benzodiazepinem pro účely sedativní premedikace. Méně často se používá k vyvolání a udržování anestezie. Flumazenil je benzodiazepinový antagonista používaný při předávkování a také pro odstranění sedace.[6] Může však iniciovat vznik křečí při předávkování směsí a u osob závislých na benzodiazepinech, proto se příliš často nepoužívá.[8][9]
Podávání midazolamu nosem nebo bukální cestou (absorpce dásněmi a sliznicí tváří) jako alternativa rektálně podávanému diazepamu se stává čím dál populárnější pro první pomoc při křečích u dětí.[10] Používá se pro sedaci při endoskopii[11] a při intenzivní péči.[12][13] Anterográdní amnezie u midazolamu je užitečná při premedikaci před chirurgickými výkony, protože potlačuje nepříjemné vzpomínky.[14] Midazolam, podobně jako jiné benzodiazepiny, má rychlý nástup účinku, vysokou účinnost a nízkou toxicitu. Mezi nevýhody patří interakce s jinými léčivy, vypěstování tolerance, abstinenční syndrom a nežádoucí účinky včetně sedace a poruch vnímání.[14] U dětí, starších osob[14] a zvláště při nitrožilním podání[15] se mohou občas objevit paradoxní reakce.
Popravy
[editovat | editovat zdroj]V Oklahomě ve Spojených státech amerických je midazolam používán ve směsi s dalšími látkami k popravám smrtící injekcí. Od dubna 2014 je ale tato metoda poprav pod ostrou palbou kritiky. Tehdy odsouzený Clayton Lockett při vykonání rozsudku trpěl křečemi, zatínal zuby a pokoušel se zvedat hlavu z lehátka. Nakonec zemřel asi po 40 minutách na infarkt. Metodu potom napadli u soudu tři jiní odsouzení čekající na popravu s tím, že midazolam nevyvolává potřebnou úroveň bezvědomí u operací, natož při popravách. 29. června 2015 rozhodl nejvyšší soud USA, že tato poprava neodporuje osmému dodatku americké ústavy, kde jsou zakázány kruté a neobvyklé tresty. Vězni podle konzervativního soudce Samuela Alita mimo jiné neprokázali existenci alternativního a méně bolestivého způsobu popravy, podle liberálního soudce Stephena Breyera by se měl zase soud zamyslet nad tím, jestli není protiústavní samotný trest smrti.[16]
Odkazy
[editovat | editovat zdroj]Reference
[editovat | editovat zdroj]V tomto článku byl použit překlad textu z článku Midazolam na anglické Wikipedii.
- ↑ Roche Products. Dormicum Package Insert [PDF]. South Africa: Analgo-sedation anesthetist [cit. 2010-04-26]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2010-02-02. – neplatný odkaz !
- ↑ Hoffman-La Roche. HYPNOVEL (midazolam) [PDF]. Australia: Hoffman-La Roche, 26 October 2007 [cit. 2010-04-26]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2008-07-20. – neplatný odkaz !
- ↑ The American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Midazolam Injection [online]. USA: National Institutes of Health, 1 March 2009. Dostupné online.
- ↑ Databáze registrovaných léčivých přípravků a PZLÚ – Státní ústav pro kontrolu léčiv
- ↑ Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA. Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. Curr. Drug Metab.. October 2008, roč. 9, čís. 8, s. 827–44. Dostupné v archivu pořízeném dne 2009-03-17. DOI 10.2174/138920008786049258. PMID 18855614. Archivováno 17. 3. 2009 na Wayback Machine.
- ↑ a b OLKKOLA, KT.; AHONEN, J. Midazolam and other benzodiazepines.. Handb Exp Pharmacol. 2008, roč. 182, čís. 182, s. 335–60. DOI 10.1007/978-3-540-74806-9_16. PMID 18175099.
- ↑ BARASH, Paul G.; CULLEN, Bruce F.; STOELTING, Robert K.; CAHALAN, Michael D. Clinical Anesthesia. 6. vyd. [s.l.]: Lippincott Williams Wilkins, 1 April 2009. Dostupné online. ISBN 978-0-7817-8763-5. S. 588.
- ↑ A. BOON, Nicholas; DAVIDSON, Stanley; R. COLLEDGE, Nicki; WALKER, Brian; HUNTER, John G. Davidson's principles practice of medicine. Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone, 2006. Dostupné online. ISBN 978-0-443-10057-4. S. 212–213. – neplatný odkaz !
- ↑ A RASTEGAR, Darius; I FINGERHOOD, Michael. Addiction medicine: an evidence-based handbook. Philadelphia, PA: Lippincott Williams Wilkins, 2005. Dostupné online. ISBN 978-0-7817-6154-3. S. 80.
- ↑ APPLETON, R.; MACLEOD, S.; MARTLAND, T.; APPLETON, Richard. Drug management for acute tonic-clonic convulsions including convulsive status epilepticus in children.. Cochrane Database Syst Rev. July 16, 2008, čís. 3, s. CD001905. Dostupné online [PDF]. DOI 10.1002/14651858.CD001905.pub2. PMID 18646081.[nedostupný zdroj]
- ↑ MCQUAID, KR.; LAINE, L. A systematic review and meta-analysis of randomized, controlled trials of moderate sedation for routine endoscopic procedures.. Gastrointest Endosc. May 2008, roč. 67, čís. 6, s. 910–23. DOI 10.1016/j.gie.2007.12.046. PMID 18440381.
- ↑ BROWN, TB.; LOVATO, LM.; PARKER, D. Procedural sedation in the acute care setting.. Am Fam Physician. Jan 2005, roč. 71, čís. 1, s. 85–90. PMID 15663030.
- ↑ O'CONNOR, M.; BUCKNALL, T.; MANIAS, E. Sedation Management in Australian and New Zealand Intensive Care Units: Doctors' and Nurses' Practices and Opinions.. Am J Crit Care. 2009-09-21. DOI 10.4037/ajcc2009541. PMID 19770414.
- ↑ a b c RISS, J.; CLOYD, J.; GATES, J.; COLLINS, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.. Acta Neurol Scand. Aug 2008, roč. 118, čís. 2, s. 69–86. Dostupné online. DOI 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456.[nedostupný zdroj]
- ↑ ROSENBAUM, A.; KAIN, ZN.; LARSSON, P.; LÖNNQVIST, PA.; WOLF, AR. The place of premedication in pediatric practice.. Paediatr Anaesth. Sep 2009, roč. 19, čís. 9, s. 817–28. Dostupné online [PDF]. DOI 10.1111/j.1460-9592.2009.03114.x. PMID 19691689.[nedostupný zdroj]
- ↑ Trest smrti: nejvyšší soud USA potvrdil zákonnost midazolamu. Týden.cz [online]. 2015-06-29 [cit. 2015-06-30]. [www.tyden.cz/rubriky/zahranici/amerika/trest-smrti-nejvyssi-soud-usa-potvrdil-zakonnost-midazolamu_347680.html#.VZJCHFKXSgV Dostupné online].
Externí odkazy
[editovat | editovat zdroj]
Obrázky, zvuky či videa k tématu Midazolam na Wikimedia Commons - PubPK – Midazolam Pharmacokinetics Archivováno 27. 7. 2011 na Wayback Machine. – neplatný odkaz !
- Rx-List – Midazolam (Versed)
- Inchem – Midazolam
