Fludiazepam

Fludiazepam

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Erispan (JP, TW)
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Đường uống
Mã ATC	N05BA17 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Quy định IV DE: Anlage III US: Quy định IV
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Số đăng ký CAS	3900-31-0
PubChem CID	3369
DrugBank	DB01567^Y
ChemSpider	3252^Y
Định danh thành phần duy nhất	7F64A2K16Z
KEGG	D01354^Y
ChEBI	CHEBI:31618^Y
ChEMBL	CHEMBL13291^Y
ECHA InfoCard	100.292.343
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H12ClFN2O
Khối lượng phân tử	302.7
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C1CN=C(C2=CC=CC=C2F)C3=CC(Cl)=CC=C3N1C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C16H12ClFN2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3^Y Key:ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Fludiazepam ^[1], bán trên thị trường với biệt dược Erispan (エリスパン) ^[2][3] là một benzodiazepine mạnh và dẫn xuất 2'-fluoro của diazepam,^[4] ban đầu được phát triển bởi Hoffman-La Roche trong những năm 1960.^[5] Thuốc được bán ở thị trường Nhật Bản và Đài Loan. Thuốc thể hiện tính chất dược lý thông qua việc tăng cường ức chế GABAergic.^[6] Fludiazepam có ái lực gắn kết gấp 4 lần đối với các thụ thể benzodiazepine so với diazepam.^[7] Thuốc có tính chất giải lo âu,^[8][9][10] chống co giật, an thần, gây ngủ và giãn cơ xương.^[11] Fludiazepam đã được sử dụng với mục đích tiêu khiển.^[12]

Xem thêm

• Diazepam
• Diclazepam (tương tự 2ʹ-chloro)
• Difludiazepam (dẫn xuất 2 ', 6'-difluoro)
• Flunitrazepam (tương tự 7-nitro)
• Flualprazolam (dẫn xuất triazolo)

Tham khảo

1. US Patent 3371085 5-aryl-3h-1,4-benzodiazepin-2(1h)-ones
2. Su, TP.; Chen, TJ.; Hwang, SJ.; Chou, LF.; Fan, AP.; Chen, YC. (tháng 8 năm 2002). “Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000”. Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Taipei). 65 (8): 378–91. PMID 12455808.
3. “Benzodiazepine Names”. non-benzodiazepines.org.uk. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2008. Truy cập ngày 29 tháng 12 năm 2008.
4. Neville, GA.; Beckstead, HD.; Shurvell, HF. (tháng 2 năm 1994). “A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam”. J Pharm Sci. 83 (2): 143–51. doi:10.1002/jps.2600830207. PMID 7909552.
5. US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES
6. Tsuchiya, T.; Fukushima, H. (tháng 4 năm 1978). “Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons”. Eur J Pharmacol. 48 (4): 421–4. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3. PMID 648585.
7. Nakatsuka, I.; Shimizu, H.; Asami, Y.; Katoh, T.; Hirose, A.; Yoshitake, A. (tháng 1 năm 1985). “Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity”. Life Sci. 36 (2): 113–9. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X. PMID 2857046.
8. Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. (1994). “Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus”. J Int Med Res. 22 (6): 338–42. PMID 7895897.
9. Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. (1995). “Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes”. J Int Med Res. 23 (2): 119–22. PMID 7601294.
10. Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. (1995). “How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress”. J Int Med Res. 23 (5): 377–80. PMID 8529781.
11. Inoue, H.; Maeno, Y.; Iwasa, M.; Matoba, R.; Nagao, M. (tháng 9 năm 2000). “Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry”. Forensic Sci Int. 113 (1–3): 367–73. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7. PMID 10978650.
12. Shimamine, M.; Masunari, T.; Nakahara, Y. (1993). “[Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]”. Eisei Shikenjo Hokoku (111): 47–56. PMID 7920567.

Liên kết ngoài

• “エリスパンフルジアゼパム錠0.25mg，細粒0.1% Erispan (fludiazepam tablets 0.25 mg, fine granules 0.1%) Prescribing Information” (bằng tiếng Nhật). Sumitomo Dainippon Pharma.^{[liên kết hỏng]}
• (tiếng Nhật) Trang web chính thức của Dainippon Sumitomo Pharma Lưu trữ 2020-07-01 tại Wayback Machine