![]() | |
Tizanidin | |
IUPAC-név | |
4-klór-N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)- 8-tia-7,9-diazabiciklo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraén-5-amin | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 51322-75-9 |
PubChem | 5487 |
DrugBank | APRD00128 |
ATC kód | M03BX02 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C9H8ClN5S |
Moláris tömeg | 253,712 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Metabolizmus | CYP 1A2 |
Biológiai felezési idő |
2,54 óra |
Fehérjekötés | 30% |
Terápiás előírások | |
Alkalmazás | orális |
A tizanidin (INN: tizanidine) centrálisan, a harántcsíkolt izmokra ható, főleg gerincvelői támadásponttal rendelkező izomrelaxáns. A preszinaptikus alfa2-receptorok ingerlése révén gátolja az excitatórikus (N-metil-D-aszpartát-NMDA-receptorokat ingerlő) aminosavak felszabadulását. Az izomtónus fokozódásáért felelős poliszinaptikus reflexeket gátolja, az interneuronok szintjén ezáltal csökkenve a harántcsíkolt izmok tónusát. Mindezen túl a tizanidin mérsékelt centrális fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik.
Egyaránt hatásos akut fájdalmas izomgörcsökben és gerincvelői vagy cerebralis eredetű krónikus spasztikus izomtónus fokozódásban. Csökkenti a passzív mozgatással szembeni ellenállást, enyhíti a spazmust és clonust, javíthatja az izomerőt.