Ioexolo

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Ioexolo
Nome IUPAC
1-N,3-N-bis(2,3-diidrossipropil)-5-[N-(2,3-diidrossipropil)acetamido]-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarbossamide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC19H26I3N3O9
Massa molecolare (u)821,138
Numero CAS66108-95-0
Numero EINECS266-164-2
Codice ATCV08AB02
PubChem3730
DrugBankDBDB01362
SMILES
CC(=O)N(CC(CO)O)C1=C(C(=C(C(=C1I)C(=O)NCC(CO)O)I)C(=O)NCC(CO)O)I
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		intratecale, intravascolare, orale, intracavitale
Dati farmacocinetici
Metabolismonn
EmivitaVariabile
EscrezioneRenale, non modificato
Indicazioni di sicurezza
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Lo ioexolo è un composto che si caratterizza per la sua radio-opacità e pertanto viene impiegato in diagnostica come agente di contrasto. Lo ioexolo è un mezzo di contrasto non ionico, monomero, a bassa osmolalità.[1]
La sostanza è in grado di attivare il sistema del complemento causando liberazione di istamina dalle mast-cellule e dai basofili. Non sono note le ripercussioni cliniche che derivano da queste proprietà dello iexolo.

Usi in diagnostica

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Lo iexolo trova impiego in molte procedure diagnostiche quali angiografia,[2][3][4] flebografia, urografia,[5] splenoportografia, isterosalpingografia, artrografia, mielografia[6][7] e visualizzazione del tratto gastrointestinale e delle cavità corporee.

Farmacocinetica

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Lo ioexolo è scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Un limitato assorbimento si può verificare attraverso alcune membrane quali il peritoneo e pleura. Per tale motivo una eventuale perdita dal tratto gastrointestinale, in ipotesi attraverso una perforazione, può produrre opacizzazione delle vie escretorie renali.
Solo una piccolissima percentuale del mezzo di contrasto viene assorbita dopo l'iniezione intravescicale.
Il volume di distribuzione è di 0,27 l/kg e l'emivita plasmatica risulta di 121 minuti. Il legame con le proteine plasmatiche è inferiore al 5%.[8]
Lo ioexolo non è metabolizzato e viene eliminato passivamente dall'organismo per filtrazione glomerulare.[9][10][11] Il farmaco non subisce escrezione attiva né viene riassorbito dai tubuli renali.
Oltre l'80% di una dose che venga somministrata per via endovenosa viene eliminata nelle urine entro 3 ore. Con la bile viene escreto circa l'1% di una dose.
In seguito ad iniezione intratecale circa l'84% di ioexolo può essere recuperato nelle urine entro 24 ore e il 96% entro una settimana.[12][13]

Tossicità

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Dopo la somministrazione per via endovenosa i valori della DL50, espressi in g iodio/kg, sono di 15 e 12,3 nel ratto maschio e femmina; 24,3 e 25,1 nel topo maschio e femmina.

Dosi in diagnostica

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Le soluzioni in commercio contengono dal 30,2% al 75,5% di ioexolo (il che equivale ad un contenuto in iodio da 140 a 350 mg/ml). Il dosaggio e la concentrazione cui si ricorre in radiologia variano a seconda della procedura diagnostica e della via di somministrazione (che può essere endovenosa, endoarteriosa, endocavitaria, intratecale).
Nella mielografia in genere si somministrano 6-12,5 ml di una soluzione al 51,8% (equivalente in iodio: 240 mg/ml) per iniezione intratecale lenta (1-2 minuti), ma è anche possibile ricorrere a soluzioni al 38,8% (equivalente in iodio: 180 mg/ml) e soluzioni al 64,7% (equivalente in iodio: 300 mg/ml).

Effetti collaterali

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Nei pazienti che presentano ipersensibilità al mezzo di contrasto si possono manifestare broncospasmo, edema angioneurotico e collasso cardiovascolare.[14]
Come altri mezzi di contrasto iodati[15] lo ioexolo può provocare aritmie, anche se in misura minore rispetto ad altre sostanze.[16] In particolare è possibile che determini una riduzione della soglia per la fibrillazione ventricolare.[17]
Nei pazienti affetti da feocromocitoma si possono verificare crisi ipertensive acute. Nei pazienti affetti da mieloma multiplo o macroglobulinemia di Waldenström può verificarsi una precipitazione del mezzo di contrasto e di proteine abnormi sia all'interno dei vasi (spesso ad esito fatale) che a livello renale (con possibile evoluzione in una grave forma di nefropatia ostruttiva).
In pazienti anziani, diabetici e disidratati sono stati descritti episodi acuti, ed in taluni casi irreversibili, di insufficienza renale acuta.
Più raramente si possono manifestare rinite, orticaria, prurito, eritema o rash maculopapulare.
Dopo la mielografia, gli effetti collaterali più frequenti sono rappresentati dalla cefalea, nausea, vomito, vertigini.
L'incidenza della cefalea, che tende ad essere aggravata dalla disidratazione del paziente e ridotta dalla sovraidratazione, dopo l'esecuzione della mielografia, è più bassa con lo ioexolo piuttosto che con altri agenti non ionici della prima generazione. Pertanto se non ci sono controindicazioni cliniche si raccomanda di idratare bene il paziente sia prima che dopo la procedura diagnostica. Sono stati segnalati casi prolungati di paraplegia.[18]
Dopo la somministrazione endovasale di ioexolo l'ematocrito, l'emoglobina, AST, ALT, ALP e LDH subiscono una lieve diminuzione.

Controindicazioni e precauzioni d'uso

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Lo ioexolo è controindicato in caso di ipersensibilità nota alla sostanza o ai mezzi di contrasto a base di iodio, asma, insufficienza cardiaca, funzione renale compromessa, mieloma e macroglobulinemia di Waldenström, infarto cerebrale sospetto, anemia falciforme, feocromocitoma, gravidanza, anamnesi di episodi epilettici.

Interazioni

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I soggetti in trattamento con neurolettici e antidepressivi devono sospendere questi farmaci almeno 48 ore prima della somministrazione di ioexolo.
Il ricorso a mezzi di contrasto contenenti iodio può interferire con i test di funzionalità della tiroide.

Note

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  1. ^ Kawada TK, Iohexol and iopamidol: second-generation nonionic radiographic contrast media, in Drug Intell Clin Pharm, vol. 19, n. 7-8, 1985, pp. 525–9, PMID 3896713.
  2. ^ Trägårdh B, Coronary angiography with iohexol and other contrast media in the dog. I. Electrocardiographic alterations, in Acta Radiol Suppl, vol. 362, 1980, pp. 17–20, PMID 6267887.
  3. ^ Sullivan ID, Wainwright RJ, Reidy JF, Sowton E, Comparative trial of iohexol 350, a non-ionic contrast medium, with diatrizoate (Urografin 370) in left ventriculography and coronary arteriography, in Br Heart J, vol. 51, n. 6, giugno 1984, pp. 643–7, PMC 481566, PMID 6375703.
  4. ^ Bettmann MA, Bourdillon PD, Barry WH, Brush KA, Levin DC, Contrast agents for cardiac angiography: effects of a nonionic agent vs. a standard ionic agent, in Radiology, vol. 153, n. 3, dicembre 1984, pp. 583–7, PMID 6387783.
  5. ^ Dawson P, Heron C, Marshall J, Intravenous urography with low-osmolality contrast agents: theoretical considerations and clinical findings, in Clin Radiol, vol. 35, n. 3, maggio 1984, pp. 173–5, PMID 6713791.
  6. ^ Kido DK, Wippold FJ, Wood RC, The role of nonionic myelography in the diagnosis of lumbar disc herniation, in Invest Radiol, 28 Suppl 5, novembre 1993, pp. S62–6; discussion S67, PMID 8282505.
  7. ^ Gonsette RE, Liesenborghs L, Iohexol: a new nonionic contrast medium for myelography and cisternography with markedly reduced neurotoxicity, in Invest Radiol, vol. 20, 1 Suppl, 1985, pp. S32–6, PMID 3871751.
  8. ^ Edelson J, Shaw D, Palace G, Pharmacokinetics of iohexol, a new nonionic radiocontrast agent, in humans, in J Pharm Sci, vol. 73, n. 7, luglio 1984, pp. 993–5, PMID 6470969.
  9. ^ O'Reilly PH, Brooman PJ, Martin PJ, Pollard AJ, Farah NB, Mason GC, Accuracy and reproducibility of a new contrast clearance method for the determination of glomerular filtration rate, in Br Med J (Clin Res Ed), vol. 293, n. 6541, luglio 1986, pp. 234–6, PMC 1341171, PMID 3089467.
  10. ^ Kelly I, Iohexol to monitor GFR, in Lancet, vol. 339, n. 8792, febbraio 1992, p. 554, PMID 1346900.
  11. ^ Brown S, Iohexol to monitor GFR, in Lancet, vol. 339, n. 8788, febbraio 1992, pp. 306–7, PMID 1346308.
  12. ^ Mützel W, Siefert HM, Speck U, Biochemical-pharmacologic properties of iohexol, in Acta Radiol Suppl, vol. 362, 1980, pp. 111–5, PMID 6168168.
  13. ^ Iohexol. A non-ionic contrast medium. Pharmacology and toxicology, in Acta Radiol Suppl, vol. 362, 1980, pp. 1–134, PMID 6267880.
  14. ^ Dawson P, Pitfield J, Britton J, Contrast media and bronchospasm: a study with iopamidol, in Clin Radiol, vol. 34, n. 2, marzo 1983, pp. 227–30, PMID 6825405.
  15. ^ Wolf GL, Le Veen RF, Mulry C, Kilzer K, The influence of contrast media additives upon ventricular fibrillation thresholds during coronary angiography in ischemic and normal canine hearts, in Cardiovasc Intervent Radiol, vol. 4, n. 3, 1981, pp. 145–7, PMID 7285049.
  16. ^ Mancini GB, Bloomquist JN, Bhargava V, et al., Hemodynamic and electrocardiographic effects in man of a new nonionic contrast agent (iohexol): advantages over standard ionic agents, in Am. J. Cardiol., vol. 51, n. 7, aprile 1983, pp. 1218–22, PMID 6837464.
  17. ^ Wolf GL, Mulry CS, Kilzer K, Laski PA, New angiographic agents with less fibrillatory propensity, in Invest Radiol, vol. 16, n. 4, 1981, pp. 320–3, PMID 7275545.
  18. ^ Noda K, Miyamoto K, Beppu H, Hirose K, Tanabe H, Prolonged paraplegia after iohexol myelography, in Lancet, vol. 337, n. 8742, marzo 1991, p. 681, PMID 1672026.

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