Amiodarone

Amiodarone
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/əˈmiːoʊdəˌroʊn/
Tên thương mại	Cordarone, Nexterone, khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a687009
Danh mục cho thai kỳ	AU: C ; US: D (Bằng chứng về rủi ro) ; ;
Dược đồ sử dụng	đường uống, đường tĩnh mạch, trong xương
Mã ATC	C01BD01 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; CA: ℞-only ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	20–55%
Chuyển hóa dược phẩm	gan
Chu kỳ bán rã sinh học	58 d (range 15–142 d)
Bài tiết	Gan và mật
Các định danh
	Tên IUPAC (2-{4-[(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)carbonyl]-2,6-diiodophenoxy}ethyl)diethylamine;
Số đăng ký CAS	1951-25-3;
PubChem CID	2157;
IUPHAR/BPS	2566;
DrugBank	DB01118 ;
ChemSpider	2072 ;
Định danh thành phần duy nhất	N3RQ532IUT;
KEGG	D02910 ;
ChEBI	CHEBI:2663 ;
ChEMBL	CHEMBL633 ;
ECHA InfoCard	100.016.157
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C25H29I2NO3
Khối lượng phân tử	645.31 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CCN(CC)CCOc1c(I)cc(cc1I)C(=O)c2c3ccccc3oc2CCCC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C25H29I2NO3/c1-4-7-11-22-23(18-10-8-9-12-21(18)31-22)24(29)17-15-19(26)25(20(27)16-17)30-14-13-28(5-2)6-3/h8-10,12,15-16H,4-7,11,13-14H2,1-3H3 ; Key:IYIKLHRQXLHMJQ-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Amiodarone là một thuốc chống loạn nhịp tim được sử dụng để điều trị và dự phòng một số loại rối loạn nhịp tim.^[1] Các rối loạn nhịp này bao gồm nhanh thất (VT), rung thất (VF), và nhịp nhanh QRS rộng, cũng như rung nhĩ và nhịp nhanh kịch phát trên thất.^[1] Tuy nhiên bằng chứng trong ngừng tim còn hạn chế.^[2] Thuốc được dùng bằng đường uống, đường tĩnh mạch hoặc truyền trong xương.^[1] Khi dùng đường uống cần mất khoảng vài tuần mới bắt đầu có tác dụng.^[1]

Tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm mệt mỏi, run tay, buồn nôn và táo bón.^[1] Do amiodarone có thể gây một số tác dụng không mong muốn nghiêm trọng nên nó chủ yếu được chỉ định cho rối loạn nhịp thất nặng.^[1] Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng bao gồm độc tính với phổi như viêm phổi kẽ, tổn thương gan, loạn nhịp tim, tổn thương thị giác, tổn thương tuyến giáp và tử vong.^[1] Nếu sử dụng thuốc trong thời kỳ có thai hoặc cho con bú có thể ảnh hưởng đến thai nhi.^[1] Thuốc thuộc nhóm thuốc chống rối loạn nhịp III.^[1] Thuốc hoạt động một phần dựa vào tăng khoảng thời gian ttruowscc khi tế bào cơ tim co trở lại.^[1]

Amiodarone được tạo ra vào năm 1961 và được sử dụng trong y học vào năm 1962 cho đau ngực liên quan đến tim.^[3] Thuốc được rút khỏi thị trường vào năm1967 do các tác dụng không mong muốn.^[4] Năm 1974 thuốc được chứng minh có hiệu quả trong loạn nhịp và được đưa trở lại thị trường.^[4] Thuốc năm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới - các thuốc hiệu quả và an toàn cần trong hệ thống y tế.^[5] Thuốc có sẵn ở dạng thuốc gốc.^[1] Ở các nước đang phát triển giá bán vào năm 2014 khoảng 0.06–0.26$ mỗi ngày.^[6] Ở Mỹ, mỗi tháng thường cung cấp khoảng $100 đến $200.^[7] Vào năm 2016 đây là thuốc được kê nhiều thứ 198 ở Mỹ với hơn 2 triệu đơn thuốc.^[8]

Dược lý

Amiodarone thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp III và kéo dài pha 3 của điện thế hoạt động cơ tim, pha tái cực thường có sự giảm tính thấm calci và tăng tính thấm kali. Tuy nhiên thuốc cũng có nhiều tác dụng khác bao gồm cả hoạt động tương tự như các thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia, II và IV.

Tham khảo

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k “Amiodarone Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 19 tháng 9 năm 2016. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2016.
^ Ali, MU; Fitzpatrick-Lewis, D; Kenny, M; Raina, P; Atkins, DL; Soar, J; Nolan, J; Ristagno, G; Sherifali, D (ngày 1 tháng 9 năm 2018). “Effectiveness of antiarrhythmic drugs for shockable cardiac arrest: A systematic review”. Resuscitation. 132: 63–72. doi:10.1016/j.resuscitation.2018.08.025. PMID 30179691.
^ Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients (bằng tiếng Anh). Academic Press. 1992. tr. 4. ISBN 9780080861159. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
^ ^a ^b Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2005). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 12. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
^ “Amiodarone”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 9 tháng 4 năm 2021. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2016.
^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 124. ISBN 9781284057560.
^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.