Imepitoin

Imepitoin
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiPexion
Đồng nghĩaAWD 131-138; ELB-138
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATCvet
Các định danh
Tên IUPAC
  • 3-(4-chlorophenyl)-5-morpholin-4-yl-4H-imidazol-2-one
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
ECHA InfoCard100.220.751
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC13H14ClN3O2
Khối lượng phân tử279.724 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • C1COCCN1C2=NC(=O)N(C2)C3=CC=C(C=C3)Cl
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C13H14ClN3O2/c14-10-1-3-11(4-2-10)17-9-12(15-13(17)18)16-5-7-19-8-6-16/h1-4H,5-9H2
  • Key:IQHYCZKIFIHTAI-UHFFFAOYSA-N

Imepitoin (INN), được bán dưới tên thương hiệu Pexion, là thuốc chống co giật được sử dụng trong thú y ở châu Âu để điều trị bệnh động kinh ở chó.[1][2][3][4] Nó đã được phê duyệt gần đây tại Hoa Kỳ.[2][3][4] Thuốc cũng có tác dụng giải lo âu.[1][2] Ban đầu nó được phát triển để điều trị chứng động kinh ở người, nhưng các thử nghiệm lâm sàng đã bị chấm dứt khi phát hiện ra sự khác biệt về chuyển hóa không thuận lợi ở người hút thuốc và người không hút thuốc.[1][2]

Imepitoin hoạt động như một ái lực thấp (4.350 Lần5.140   nM; so với Ki = 6,8 nM cho diazepam và Ki = 1.7 nM đối với clonazepam) chất chủ vận từng phần của vị trí benzodiazepine của thụ thể GABA<sub id="mwHQ">A</sub> (tối đa 12 Lời21% của điện thế diazepam, một chất chủ vận hoàn toàn của trang này).[1] Đây là chất chủ vận từng phần đầu tiên được chấp thuận để điều trị bệnh động kinh.[1] Thuốc cũng phụ thuộc liều lượng vào các kênh calci bị kiểm soát điện áp.[3] Nó không phải là một loại thuốc benzodiazepine; thay vào đó, nó là một imidazolone và mang một số điểm tương đồng về cấu trúc với thuốc chống co giật hydantoin như ethotoin và phenytoin.[1]

Xem thêm

[sửa | sửa mã nguồn]
  • Lo lắng phân ly ở chó § Điều trị bằng Benzodiazepine

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ a b c d e f Rundfeldt C, Löscher W (2014). “The pharmacology of imepitoin: the first partial benzodiazepine receptor agonist developed for the treatment of epilepsy”. CNS Drugs. 28 (1): 29–43. doi:10.1007/s40263-013-0129-z. PMID 24357084.
  2. ^ a b c d Sean Sanders (ngày 29 tháng 4 năm 2015). Seizures in Dogs and Cats. Wiley. tr. 209–. ISBN 978-1-118-68970-7.
  3. ^ a b c Curtis W. Dewey; Ronaldo C. da Costa (ngày 8 tháng 9 năm 2015). Practical Guide to Canine and Feline Neurology. Wiley. tr. 806–. ISBN 978-1-119-06204-2.
  4. ^ a b “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 17 tháng 6 năm 2019. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2019.