Nemonoxacin

Nemonoxacin
Danh pháp IUPAC7-[(3S,5S)-3-Amino-5-methyl-1-piperidinyl]-1-cyclopropyl-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
Nhận dạng
Số CAS378746-64-6
PubChem11993740
DrugBankDB06600
ChEBI136053
ChEMBL1213456
Ảnh Jmol-3Dảnh
SMILES
đầy đủ

  • C[C@H]1C[C@H](N)CN(C1)c2ccc3c(c2OC)n(C4CC4)cc(c3=O)C(=O)O

InChI
đầy đủ
  • 1/C20H25N3O4/c1-11-7-12(21)9-22(8-11)16-6-5-14-17(19(16)27-2)23(13-3-4-13)10-15(18(14)24)20(25)26/h5-6,10-13H,3-4,7-9,21H2,1-2H3,(H,25,26)/t11-,12-/m0/s1
UNIIP94L0PVO94
Thuộc tính
Điểm nóng chảy
Điểm sôi
Các nguy hiểm
Dược lý học
Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu trong trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 °C [77 °F], 100 kPa).

Nemonoxacin là một kháng sinh quinolone không chứa nhóm fluoride đang được thử nghiệm lâm sàng.[1] Thuốc có cơ chế hoạt động tương tự như fluouroquinolone; có tác dụng ức chế DNA gyrase, ngăn chặn sự tổng hợp DNA, sao chép gen và phân chia tế bào. Vào cuối năm 2016, thuốc đã có mặt tại thị trường tại Đài Loan, Nga, Cộng đồng các quốc gia độc lập (Commonwealth of Independent States), Thổ Nhĩ Kỳ, Trung Quốc đại lục,[2] và Mỹ Latinh [3] với biệt dược Taigexyn. Nemonoxacin đã hoàn thành thử nghiệm giai đoạn 2 ở Hoa Kỳ và đã chuyển sang thử nghiệm giai đoạn 3.[4] Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã cấp nemonoxacin là thuốc điều trị nhiễm trùng đạt tiêu chuẩn (QIDP) và theo dõi nhanh định danh cho Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng (CAP) và các bệnh nhiễm trùng da và cấu trúc da do vi khuẩn cấp tính (ABSSSI).[5]

Nemonoxacin có phổ hoạt tính rộng đối với các mầm bệnh Gram dương, Gram âm và không điển hình, bao gồm cả hoạt tính chống Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) (MIC90 = 1 g/ml) và mầm bệnh kháng vancomycin.[6][7] Tuy nhiên, thuốc ít tác dụng hơn với các mầm bệnh gram âm như Escherichia coli, Proteus mirabilis và Pseudomonas aeruginosa, với các giá trị MIC90 tương ứng là 32, 16 và 32 g/ml.[8] Loại thuốc mới này cũng có hiệu quả đối với các chủng C.difficile có khả năng kháng các quinolone khác,[9] và mạnh hơn levofloxacin hoặc moxifloxacin.[10]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Guo, B; Wu, X; Zhang, Y; Shi, Y; Yu, J; Cao, G; Zhang, J (2012). “Safety and clinical pharmacokinetics of nemonoxacin, a novel non-fluorinated quinolone, in healthy Chinese volunteers following single and multiple oral doses”. Clinical Drug Investigation. 32 (7): 475–86. doi:10.2165/11632780-000000000-00000. PMID 22650326.
  2. ^ “TaiGen releases Taigexyn (nemonoxacin) capsules in Taiwan”. ngày 16 tháng 12 năm 2015.
  3. ^ Biotechnology, TaiGen. “TaiGen Biotechnology Out-Licenses Taigexyn® (Nemonoxacin) to Productos Científicos for the Latin American Market”.
  4. ^ “A Phase III Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Intravenous Infusion of Nemonoxacin in Treating CAP - Full Text View - ClinicalTrials.gov”.
  5. ^ “FDA grants QIDP and Fast Track designations to TaiGen's nemonoxacin”. ngày 23 tháng 12 năm 2013.
  6. ^ Lauderdale TL, Shiau YR, Lai JF, Chen HC, King CH (2010). “Comparative in vitro activities of nemonoxacin (TG-873870), a novel nonfluorinated quinolone, and other quinolones against clinical isolates”. Antimicrob. Agents Chemother. 54: 1338–1342. doi:10.1128/aac.01197-09. PMC 2825994.
  7. ^ Adam HJ, Laing NM, King CR, Lulashnyk B, Hoban DJ, Zhanel GG (2009). “In vitro activity of nemonoxacin, a novel nonfluorinated quinolone, against 2,440 clinical isolates”. Antimicrob. Agents Chemother. 53: 4915–4920. doi:10.1128/aac.00078-09. PMC 2772340.
  8. ^ van Rensburg DJ, Perng RP, Mitha IH, Bester AJ, Kasumba J, Wu RG, Ho ML, Chang LW, Chung DT, Chang YT, King CH, Hsu MC (2010). “Efficacy and safety of nemonoxacin versus levofloxacin for community-acquired pneumonia”. Antimicrob. Agents Chemother. 54: 4098–4106. doi:10.1128/aac.00295-10. PMC 2944601.
  9. ^ Liao, C. H.; Ko, W. C.; Lu, J. J.; Hsueh, P. R. (2012). “Characterizations of Clinical Isolates of Clostridium difficile by Toxin Genotypes and by Susceptibility to 12 Antimicrobial Agents, Including Fidaxomicin (OPT-80) and Rifaximin: A Multicenter Study in Taiwan”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 56 (7): 3943–3949. doi:10.1128/AAC.00191-12. PMC 3393409. PMID 22508299.
  10. ^ Liang, W; Chen, Y. C.; Cao, Y. R.; Liu, X. F.; Huang, J; Hu, J. L.; Zhao, M; Guo, Q. L.; Zhang, S. J. (2013). “Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Nemonoxacin against Streptococcus pneumoniae in an in Vitro Infection Model”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 57 (7): 2942–2947. doi:10.1128/AAC.01098-12. PMC 3697386. PMID 23587953.