Levofloxacin

Levofloxacin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Levaquin, Tavanic, Iquix, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a697040
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Levofloxacin
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	By mouth, IV, eye drops
Nhóm thuốc	Fluoroquinolone
Mã ATC	J01MA12 (WHO) S01AE05 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	99%[1]
Liên kết protein huyết tương	31%[1]
Chuyển hóa dược phẩm	<5% desmethyl and N-oxide metabolites
Chu kỳ bán rã sinh học	6.9 hours[1]
Bài tiết	Renal, mostly unchanged (83%)[1]
Các định danh
Tên IUPAC (S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid
Số đăng ký CAS	100986-85-4
PubChem CID	149096
DrugBank	DB01137^Y
ChemSpider	131410^Y
Định danh thành phần duy nhất	RIX4E89Y14
KEGG	D08120^Y
ChEMBL	CHEMBL33^Y
NIAID ChemDB	002307
ECHA InfoCard	100.115.581
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C18H20FN3O4
Khối lượng phân tử	361.368 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Tỉ trọng	1.5±0.1 [2] g/cm^3
SMILES C[C@H]1COc2c3n1cc(c(=O)c3cc(c2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H20FN3O4/c1-10-9-26-17-14-11(16(23)12(18(24)25)8-22(10)14)7-13(19)15(17)21-5-3-20(2)4-6-21/h7-8,10H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)/t10-/m0/s1^Y Key:GSDSWSVVBLHKDQ-JTQLQIEISA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Levofloxacin, được bán dưới tên thương mại Levaquin cùng với một số tên khác, là một loại kháng sinh.^[3] Thuốc này được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn như viêm xoang cấp tính do vi khuẩn, viêm phổi, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm tuyến tiền liệt mãn tính và một số loại viêm đường tiêu hóa.^[3] Khi kết hợp với các thuốc kháng sinh khác, chúng cũng có thể được sử dụng để điều trị bệnh lao, viêm màng não, hoặc bệnh viêm vùng chậu.^[3] Chúng có ở các dạng uống, dạng tiêm tĩnh mạch,^[3] và ở dạng thuốc nhỏ mắt.^[4]

Các tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như buồn nôn, tiêu chảy và khó ngủ.^[3] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm vỡ gân, viêm gân, co giật, rối loạn tâm thần và tổn thương dây thần kinh ngoại biên vĩnh viễn.^[3] Gây tổn thương gân có thể xuất hiện vài tháng sau khi việc hoàn tất điều trị.^[3] Mọi người cũng có thể nhạy cảm hơn với nắng.^[3] Ở những người mắc bệnh nhược cơ, yếu cơ và các vấn đề về hô hấp thì có thể chuyển biến xấu nếu dùng thuốc.^[3] Sử dụng trong khi mang thai không được khuyến cáo mặc dù rủi ro có vẻ thấp.^[5] Sử dụng các loại kháng sinh khác trong lớp này có vẻ không ảnh hưởng nhiều trong giai đoạn cho con bú; tuy nhiên, mức độ an toàn của levofloxacin vẫn chưa rõ ràng.^[5] Levofloxacin là một kháng sinh phổ rộng của lớp thuốc fluoroquinolone.^[5] Kháng sinh này thường giết chết vi khuẩn.^[3] Levofloxacin là đồng phân L trong đồng phân quang học của thuốc ofloxacin.^[5]

Levofloxacin đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1996.^[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[6] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,44 đến 0,95 USD cho mỗi tuần điều trị.^[7] Tại Hoa Kỳ thời gian điều trị tương tự có giá từ 50 đến 100 USD.^[8]

Chú thích

1. ^ Zhanel GG, Fontaine S, Adam H, Schurek K, Mayer M, Noreddin AM, Gin AS, Rubinstein E, Hoban DJ (2006). “A Review of New Fluoroquinolones: Focus on their Use in Respiratory Tract Infections”. Treat Respir Med. 5 (6): 437–65. doi:10.2165/00151829-200605060-00009. PMID 17154673.
2. “Levofloxacin_msds”.
3. ^ “Levofloxacin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 1 tháng 5 năm 2016. Truy cập ngày 25 tháng 8 năm 2016.
4. “Levofloxacin ophthalmic medical facts from Drugs.com”. www.drugs.com (bằng tiếng Anh). Lưu trữ bản gốc ngày 2 tháng 2 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 1 năm 2017.
5. ^ Yaffe, Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. (2011). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk (ấn bản thứ 9). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. tr. 828. ISBN 9781608317080. Lưu trữ bản gốc ngày 1 tháng 2 năm 2016.
6. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
7. “Levofloxacin”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 19 tháng 5 năm 2019. Truy cập ngày 25 tháng 8 năm 2016.
8. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 102. ISBN 9781284057560.