Aminophylline

Aminophylline

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Thông tin thuốc cho người dùng
MedlinePlus	a601015
Danh mục cho thai kỳ	AU: A US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Đường uống, đường tĩnh mạch
Mã ATC	R03DA05 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S3 (Tư vấn dược sĩ) UK: P (Thuốc hiệu thuốc) Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	60%
Chu kỳ bán rã sinh học	7–9 giờ
Các định danh
Tên IUPAC 1,3-Dimethyl-7H-purine-2,6-dione; ethane-1,2-diamine
Số đăng ký CAS	317-34-0
PubChem CID	9433
DrugBank	DB01223^Y
ChemSpider	9062^Y
Định danh thành phần duy nhất	27Y3KJK423
KEGG	D00227^Y
ChEMBL	CHEMBL1210^N
ECHA InfoCard	100.005.696
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H24N10O4
Khối lượng phân tử	420.427 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Cn2c(=O)c1nc[nH]c1n(C)c2=O.Cn2c(=O)c1nc[nH]c1n(C)c2=O.NCCN
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/2C7H8N4O2.C2H8N2/c2*1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;3-1-2-4/h2*3H,1-2H3,(H,8,9);1-4H2^Y Key:FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Aminophylline là một hợp chất của thuốc giãn phế quản theophylline với ethylenediamine theo tỷ lệ 2:1. Ethylenediamine cải thiện khả năng hòa tan và aminophylline thường được tìm thấy dưới dạng dihydrate.^[1]

Aminophylline ít mạnh hơn và tác dụng ngắn hơn so với theophylin. Công dụng phổ biến nhất của nó là trong điều trị tắc nghẽn đường thở do hen hoặc COPD. Aminophylline là một chất đối kháng thụ thể adenosine không chọn lọc và chất ức chế phosphodiesterase.^[2]

Sử dụng trong y tế

Aminophylline tiêm tĩnh mạch có thể được sử dụng để làm trầm trọng thêm các triệu chứng và tắc nghẽn đường thở trong bệnh hen suyễn và các bệnh phổi mãn tính khác như COPD, khí phế thũng và viêm phế quản mãn tính. Nó được sử dụng như một chất bổ sung cho thuốc chủ vận chọn lọc beta-2 dạng hít và corticosteroid có hệ thống.^[3]

Aminophylline được sử dụng để đảo ngược truyền dịch dựa trên regadenoson, dipyridamole hoặc adenosine trong thử nghiệm căng thẳng tim mạch hạt nhân. Amiophylline cũng đã được báo cáo là có hiệu quả trong việc ngăn ngừa nhịp tim chậm trong các can thiệp tim mạch phức tạp.^[4]

Aminophylline đã cho thấy một số tiềm năng như một chất làm giảm bodyfat khi được sử dụng như một loại kem bôi.^[5] Aminophylline cũng là một lựa chọn điều trị cho sốc phản vệ.^[6]

Mặc dù nó đã được đề xuất sử dụng trong các bằng chứng ngừng tim không hỗ trợ lợi ích.^[7][8]

Tác dụng phụ

Aminophylline có thể dẫn đến độc tính theophylin. Aminophylline đã được tìm thấy để làm giảm tác dụng an thần của propofol ^[9] và giảm tác dụng chống động kinh topiramate.^[10]

Tính chất

Nó hòa tan trong nước nhiều hơn theophylline. Các hạt hoặc bột màu trắng hoặc hơi vàng, có mùi ammoniac nhẹ và vị đắng. Khi tiếp xúc với không khí, nó dần mất ethylenediamine và hấp thụ carbon dioxide với sự giải phóng theophylline tự do. Các giải pháp của nó là kiềm. 1 g hòa tan trong 25 mL nước để cho dung dịch trong suốt; 1 g hòa tan trong 5 mL nước kết tinh khi đứng, nhưng tái phân phối khi thêm một lượng nhỏ ethylenediamine. Không hòa tan trong rượu và trong ether.

Tên biệt dược

• Euphyllin
• Phyllocontin
• Truphylline
• Minomal R 175 mg viên nén
• Minomal R 350 mg viên nén
• Minomal SR 600 mg viên nén

Tham khảo

1. “Aminophylline Professional Monograph”. Drugs.com.
2. Mader TJ; Smithline HA; Durkin L; Scriver G (tháng 3 năm 2003). “A randomized control trial of intravenous aminophylline for atropine-resistant out-of-hospital asystolic cardiac arrest”. Academic Emergency Medicine. 10 (3): 192–197. doi:10.1197/aemj.10.3.192. PMID 12615581.
3. “Aminophylline Injection”. Drugs.com. Truy cập ngày 6 tháng 1 năm 2018.
4. “Aminophylline for Preventing Bradyarrhythmias During Orbital or Rotational Atherectomy of the Right Coronary Artery”. invasivecardiology.com. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 8 năm 2020. Truy cập ngày 15 tháng 6 năm 2018.
5. Caruso MK, Pekarovic S, Raum WJ, Greenway F (tháng 5 năm 2007). “Topical fat reduction from the waist”. Diabetes, Obesity & Metabolism. 9 (3): 300–3. doi:10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x. PMID 17391155.
6. Blackbourne LH. Surgical Recall. Lippincott Williams and Wilkins, 2009. pp169
7. Aminophylline in bradyasystolic cardiac arrest
8. Hurley, KF; Magee, K; Green, R (ngày 23 tháng 11 năm 2015). “Aminophylline for bradyasystolic cardiac arrest in adults”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 11 (11): CD006781. doi:10.1002/14651858.CD006781.pub3. PMID 26593309.
9. Turan A; Kasuya Y; Govinda R; Obal D; Rauch S; Dalton J; và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2010). “The effect of aminophylline on loss of consciousness, bispectral index, propofol requirement, and minimum alveolar concentration of desflurane in volunteers”. Anesthesia and Analgesia. 110 (2): 449–454. doi:10.1213/ane.0b013e3181c6be7e. PMID 19955506. Truy cập ngày 17 tháng 2 năm 2012.
10. Luszczki JJ; Jankiewicz K; Jankiewicz M; Czuczwar SJ (tháng 5 năm 2007). “Pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions of aminophylline and topiramate in the mouse maximal electroshock-induced seizure model”. European Journal of Pharmacology. 562 (1–2): 53–59. doi:10.1016/j.ejphar.2007.01.038. PMID 17320861.