Drotaverine

Drotaverine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	No-Spa, Doverin
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral, intravenous, intramuscular
Mã ATC	A03AD02 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	OTC (tablets), ℞-only (solution for injection) (RU);
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Highly variable (~65%), peak at 45–60 min
Liên kết protein huyết tương	95–98%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	7–16 hours
Bài tiết	>50% in urine and ~30% in bile
Các định danh
	Tên IUPAC (Z)-1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline;
Số đăng ký CAS	14009-24-6;
PubChem CID	1712095;
DrugBank	DB06751 ;
ChemSpider	1361582 ;
Định danh thành phần duy nhất	98QS4N58TW;
KEGG	D07879 ;
ChEMBL	CHEMBL551978 ;
ECHA InfoCard	100.110.916
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C24H31NO4
Khối lượng phân tử	397.507 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O(c1ccc(cc1OCC)\C=C3\c2c(cc(OCC)c(OCC)c2)CCN3)CC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C24H31NO4/c1-5-26-21-10-9-17(14-22(21)27-6-2)13-20-19-16-24(29-8-4)23(28-7-3)15-18(19)11-12-25-20/h9-10,13-16,25H,5-8,11-12H2,1-4H3/b20-13- ; Key:OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N ;
(kiểm chứng)

Drotaverine (INN, còn được gọi là drotaverin) là một loại thuốc chống co thắt, được sử dụng để tăng cường sự giãn nở cổ tử cung trong khi sinh.^[2] ^:283

Nó có cấu trúc liên quan đến papaverine, là một chất ức chế chọn lọc của phosphodiesterase 4, và không có tác dụng kháng cholinergic.^[3]

Nó có sẵn ở các nước châu Á và Đông Âu dưới một số tên thương hiệu.^[4]

Một bài báo từ năm 2013 đã mô tả các tác động của quá liều (ở một phụ nữ 19 tuổi) như bao gồm nôn mửa, co giật và nhiễm độc tim gây tử vong.^[5]

Năm 2016, tay cờ trẻ người Nga Ivan Bukavshin đã chết vì dùng quá liều (hoặc ngộ độc) thuốc, vốn ban đầu được cho là đột quỵ.^[6] liều của anh là 17 mg / kg trong dòng máu.

Hàng giả

Ở Israel, sản phẩm được biết đến dưới tên thương hiệu "No-Spa" bởi công chúng ^[7] không nhận được giấy phép để được phân phối bởi bộ y tế,^[8] Tuy nhiên do những người làm giả y tế địa phương có nhu cầu cao đã quản lý buôn lậu máy tính bảng No-Spa trong những năm qua.^[8]

Năm 2008, tổ chức y tế Israel đã cảnh báo người tiêu dùng khỏi thuốc No-SPA giả sau khi một kẻ buôn lậu đã bị bắt tại sân bay Ben Gurion với vài nghìn viên thuốc.^[9]^[10]

Năm 2011, văn phòng nhãn hiệu và bằng sáng chế của Israel đã từ chối sử dụng No-SPA.^[7]