Ezlopitant

Ezlopitant
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	CJ-11,974; (2S,3S)-2-Diphenylmethyl-3-[(5-isopropyl-2-methoxybenzyl)amino]quinuclidine
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	none;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: uncontrolled;
Dữ liệu dược động học
Bài tiết	Urine (32%), Feces (51%)
Các định danh
	Tên IUPAC (2S,3S)-2-Benzhydryl-N-[(5-isopropyl-2-methoxy-phenyl)methyl]quinuclidin-3-amine;
Số đăng ký CAS	147116-64-1;
PubChem CID	188927;
IUPHAR/BPS	5751;
ChemSpider	164166;
Định danh thành phần duy nhất	3L098A8MPY;
ChEMBL	CHEMBL515966;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C31H38N2O
Khối lượng phân tử	454.65 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES COc1ccc(cc1CN[C@H]2C3CCN(CC3)[C@H]2C(c4ccccc4)c5ccccc5)C(C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C31H38N2O/c1-22(2)26-14-15-28(34-3)27(20-26)21-32-30-25-16-18-33(19-17-25)31(30)29(23-10-6-4-7-11-23)24-12-8-5-9-13-24/h4-15,20,22,25,29-32H,16-19,21H2,1-3H3/t30-,31-/m0/s1; Key:XPNMCDYOYIKVGB-CONSDPRKSA-N;

Ezlopitant (INN, tên mã CJ-11,974) là một chất đối kháng thụ thể NK₁.^[2]^[3]^[4] Nó có chống nôn và antinociceptive hiệu ứng.^[5]^[6] Pfizer đang phát triển ezlopitant để điều trị hội chứng ruột kích thích nhưng dường như đã ngừng sử dụng.^[2]

Xem thêm

^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 44" (PDF). World Health Organization. tr. 194–5. Truy cập ngày 17 tháng 11 năm 2016.
^ ^a ^b Evangelista S (tháng 10 năm 2001). "Eziopitant. Pfizer". Current Opinion in Investigational Drugs. Quyển 2 số 10. tr. 1441–3. PMID 11890362.
^ Diemunsch P, Grélot L (tháng 9 năm 2000). "Potential of substance P antagonists as antiemetics". Drugs. Quyển 60 số 3. tr. 533–46. doi:10.2165/00003495-200060030-00002. PMID 11030465.^{[liên kết hỏng]}
^ Giardina GA, Gagliardi S, Martinelli M (tháng 8 năm 2003). "Antagonists at the neurokinin receptors--recent patent literature". IDrugs: The Investigational Drugs Journal. Quyển 6 số 8. tr. 758–72. PMID 12917772.
^ Tsuchiya M, Fujiwara Y, Kanai Y, và đồng nghiệp (tháng 11 năm 2002). "Anti-emetic activity of the novel nonpeptide tachykinin NK1 receptor antagonist ezlopitant (CJ-11,974) against acute and delayed cisplatin-induced emesis in the ferret". Pharmacology. Quyển 66 số 3. tr. 144–52. doi:10.1159/000063796. PMID 12372904.
^ Tsuchiya M, Sakakibara A, Yamamoto M (tháng 1 năm 2005). "A tachykinin NK1 receptor antagonist attenuates the 4 beta-phorbol-12-myristate-13-acetate-induced nociceptive behaviour in the rat". European Journal of Pharmacology. Quyển 507 số 1–3. tr. 29–34. doi:10.1016/j.ejphar.2004.11.028. PMID 15659291.