Fentanyl

Fentanyl

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Actiq, Duragesic, Fentora, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ lệ thuộc	Very high
Nhóm thuốc	Opioid
Mã ATC	N01AH01 (WHO) N02AB03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S8 (Kiểm soát) CA: Quy định I DE: Anlage III UK: Lớp A US: Quy định II
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	80–85%
Chuyển hóa dược phẩm	hepatic, primarily by CYP3A4
Bắt đầu tác dụng	5 minutes[1]
Thời gian hoạt động	IV: 30–60 minutes[1][2]
Bài tiết	Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[3]
Các định danh
Tên IUPAC N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide
Số đăng ký CAS	437-38-7
PubChem CID	3345
IUPHAR/BPS	1626
DrugBank	DB00813^Y
ChemSpider	3228^Y
Định danh thành phần duy nhất	UF599785JZ
KEGG	D00320^Y
ChEBI	CHEBI:119915^Y
ChEMBL	CHEMBL596^Y
ECHA InfoCard	100.006.468
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H28N2O
Khối lượng phân tử	336.471 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	87,5 °C (189,5 °F)
SMILES O=C(CC)N(C1CCN(CC1)CCc2ccccc2)c3ccccc3
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H28N2O/c1-2-22(25)24(20-11-7-4-8-12-20)21-14-17-23(18-15-21)16-13-19-9-5-3-6-10-19/h3-12,21H,2,13-18H2,1H3^Y Key:PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Fentanyl (cũng được viết là fentanil) là loại opioid được sử dụng như thuốc giảm đau và cùng với các thuốc gây mê khác.^[3] Fentanyl cũng được tổng hợp bất hợp pháp và được sử dụng như một loại thuốc giải trí, thường trộn lẫn với heroin hoặc cocaine.^[4] Các tác dụng của thuốc khởi phát nhanh và hiệu ứng thường kéo dài ít hơn một hoặc hai giờ.^[3]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nôn mửa, táo bón, an thần, lú lẫn, ảo giác và chấn thương liên quan đến phối hợp chân tay kém.^[3][5] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm giảm khả năng thở (suy hô hấp), hội chứng serotonin, huyết áp thấp, hoặc hôn mê.^[3][6] Trong năm 2016, hơn 20.000 ca tử vong xảy ra tại Hoa Kỳ do quá liều các chất tương tự fentanyl và chính fentanyl, một nửa số ca tử vong liên quan đến opioid cũng đã được báo cáo.^[6][7] Fentanyl hoạt động chủ yếu bằng cách kích hoạt các thụ thể μ-opioid.^[3] Nó mạnh hơn nhiều so với morphine, và heroin.

Fentanyl lần đầu tiên được thực hiện bởi Paul Janssen vào năm 1960 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1968.^[3][8] Năm 2015, 1.600 kg (3.500 lb) đã được sử dụng trong việc chăm sóc sức khỏe trên toàn cầu.^[9] Vào năm 2017, fentanyl là thuốc opioid tổng hợp được sử dụng rộng rãi nhất trong y học.^[10] Fentanyl được liệt kê nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của WHO.^[11] Đối với mục đích y tế, lọ 100 microgram, chi phí bán buôn trung bình ở các nước đang phát triển là 0,66 đô la Mỹ (2015)^[12] trong khi ở Mỹ giá là 0,49 đô la Mỹ (2017) cho cùng lượng đó.^[13]

Chú thích

1. ^ Clinically Oriented Pharmacology (ấn bản thứ 2). Quick Review of Pharmacology. 2010. tr. 172.
2. “Guideline for administration of fentanyl for pain relief in labour” (PDF). RCP. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 4 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 10 năm 2015. Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes.
3. ^ “Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 14 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.
4. “Fentanyl Drug Overdose”. CDC Injury Center (bằng tiếng Anh). ngày 29 tháng 8 năm 2017. Lưu trữ bản gốc ngày 15 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.
5. “Fentanyl Side Effects in Detail - Drugs.com”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Lưu trữ bản gốc ngày 16 tháng 6 năm 2018. Truy cập ngày 16 tháng 6 năm 2018.
6. ^ “Overdose Death Rates”. National Institute on Drug Abuse. ngày 15 tháng 9 năm 2017. Lưu trữ bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.
7. “Nearly half of opioid-related overdose deaths involve fentanyl”. National Institute on Drug Abuse. ngày 1 tháng 5 năm 2018. Lưu trữ bản gốc ngày 14 tháng 6 năm 2018. Truy cập ngày 14 tháng 6 năm 2018.
8. Stanley TH (tháng 4 năm 1992). “The history and development of the fentanyl series”. Journal of Pain and Symptom Management. 7 (3 Suppl): S3-7. doi:10.1016/0885-3924(92)90047-L. PMID 1517629.
9. Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2017 Statistics for 2015 (PDF). New York: United Nations. 2016. tr. 40. ISBN 978-92-1-048163-2. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 22 tháng 10 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.
10. “Fentanyl And Analogues”. LverTox. ngày 16 tháng 10 năm 2017. Lưu trữ bản gốc ngày 7 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.
11. “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. tr. 2. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 22 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.
12. “Single Drug Information”. International Medical Products Price Guide. Lưu trữ bản gốc ngày 15 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.
13. “NADAC as of 2017-12-13”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Lưu trữ bản gốc ngày 14 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2017.