GDL-5

GDL-5

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Mã ATC	C10AX08 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	TPCN
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	GAN
Chu kỳ bán rã sinh học	1 - 2 giờ
Bài tiết	Phân
Các định danh
Tên IUPAC Octacosanol, triacontanol, etc.
Số đăng ký CAS	142583-61-1
ChemSpider	NA
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	CH3-(CH2)n-CH2OH n=24-34
Khối lượng phân tử	(variable)
(kiểm chứng)

GDL-5 có tên khoa học là Policosanol. Đây là một hợp chất  sinh học được phân lập và tinh chiết từ phấn mía Nam Mỹ, với công nghệ chiết xuất hiện đại giữ lại 5 thành phần quan trọng như Octacosanol, Triacosanol, Nonacosanol, Heptacosanol, Hexacosanol có hiệu quả vượt trội trong việc điều hòa Cholesterol^[1] và kiểm soát mỡ máu.

Nguồn gốc

Năm 1991, Cruz - Bustillo và cộng sự đã có công trình nghiên cứu đầu tiên về công dụng của Policosanol trong việc điều trị rối loạn mỡ máu. Tuy nhiên, đến tháng 5/2001, sau khi có nhiều kết quả nghiên cứu chứng minh nhóm thuốc điều trị rối loạn mỡ máu (như Statin) gây ra nhiều tác dụng phụ đối với cơ thể con người, Policosanol trở nên phổ biến  và  là một trong những phương pháp phòng ngừa và điều trị rối loạn mỡ máu hiệu quả ở các nước phương Tây (như Mỹ, Đức, Canada) và những nước thuộc khu vực Địa Trung Hải.

Công dụng

GDL – 5 giúp tăng hoạt hóa LDL Receptor tế bào, giúp tế bào dễ dàng tiếp nhận và sử dụng Cholesterol một cách hiệu quả, từ đó giúp điều hòa cholesterol và kiểm soát mỡ máu.

GDL5 có tác dụng điều hòa men HMG-CoA, làm giảm sự tổng hợp và gia tăng thoái giáng men này, từ đó làm giảm sự tổng hợp Cholesterol.

GDL-5 làm tăng sự hình thành các LDL Receptor tế bào, tăng gắn kết các LDL vào Receptor, cải thiện việc vận chuyển LDL vào trong tế bào và thúc đẩy sự chuyển hóa Cholesterol hiệu quả. Qua đó, GDL-5  làm giảm đáng kể số lượng LDL, đồng thời làm tăng số lượng HDL trong máu. Đây là cơ chế quan trọng giúp điều hòa các thành phần mỡ máu

Kết quả nghiên cứu lâm sàng

Nghiên cứu tổng hợp ở Hoa Kỳ trên 30.000 bệnh nhân cho thấy sử dụng GDL-5 liên tục trong 4 đến 8 tuần giúp kiểm soát tốt nồng độ cholesterol toàn phần và các thành phần mỡ máu trong cơ thể.

Kết quả nghiên cứu lâm sàng ở Mỹ

Độc tính

GDL – 5 có tính an toàn cao, không gây tác dụng phụ.

Tham khảo

1. “Cholesterol”.

• Cruz-Bustillo D, Mederos D, Mas R, Arruzazabala L, Laguna A, Barreto D, Martinez O (1991). Cholesterol lowering effect of Ateromixol (PPG) on fattening hogs. Revista CENIC Ciencias Biologicas 22:62-63
• Mark Janikula, ND Candidte 2003. Policosanol: A new treatment for cardiovascular disease.
• Dalmer Laboratory. (1990): Policosanol: Experimental

Pharmacokinetics. Data on file.

• Menindez R., Sotolongo V., Fraga V., et al. (1996): Niveles plasmaticus

y cxcrecion de la radiactividad total en voluntariois sanos tras la administracion ora de octacosanol-3H. Rev. CENIC Cicn. Biol. 27:32-35.

• Arruzazabala M. L., Carbajal D., Mas R., et al. (1994): Cholesterol-lowering effects of policosanol in rabbits. Biol. Res. 27:205-209.
• Menindez R., Arruzazabala M.L., Mas R., et al. (1997): Cholesterol-lowering effect of policosanol on rabbits with hypercholesterolemia induced by a wheat starch-casein diet. Br. J. Nutr. 77:323-932.
• Menindez R., Fernandez L, Del Rio A., et al. (1994): Policosanol inhibits cholesterol biosynthesis and enhances LDL processing in cultured human fibroblasts. Biol. Res. 27:199-203.
• Menindez R., Amor A.M. Gonzilez R.M. Fraga V. and Mds R. (1996): Effect of policosanol on the hepatic cholesterol biosynthesis of normocholesterolcmic rats. Biol. Res. 29:253-257.
• Cruz Bustillo D., Mederos C.M. Mas R., et al. (1991): Efecto hipocolesterol mico del Ateromixol (PPG) en el cerdo en ceba. Rev. CENIC Cien. Biol. 22:62-63.
• Arruzazabala M. L., Valdes S., Mas R., et al. (1995): Effect of policosanol succesive dose increase in platelet aggregation healthy volunteers. Pharmacol. Res. 34:181-185.
• Valdes S., Arruzazabala M.L., Carbajal D., et al. (1996): Effect of policosanol on platelet aggregation in healthy volunteers. Intern. J. Clin. Pharmacol. Res. 16:67-72.
• Carbajal D, Arruzazabala M. L., Mas R., et al. (1998): Effect of policosanol on platelet aggregation and serum levels of arachidonic acid metabolites in healthy volunteers.Prostaglandins Leuko. Essent. Fatty Acids 58(1):61-4.
• Noa M., Herrera M., Magrancr J. and Mas R. (1994): Effect of policosanol on isoprenaline-induccd myocardial necrosis in rats. J. Pharm. Pharmacol. 46:282-285.
• Carbajal D, Arruzazabala M. L., Mas R., et al. (1994). Effects of policosanol on experimental thrombosis models. Prostaglandins Leuko. Essent. Fatty Acids 50:249-251.
• Arruzazabala M.L., Carbajal D., Molina V., et al. (1993): Effect of policosanol on cerebral ischcmia in mongolian gerbils: Role of prostacyclin and thromboxane Az. Prostaglandins Leuko. Essent. Fatty Acids 49:695-697.
• Noa M., Mas R., and Magraner J. (1994): Effect of policosanol on lipofundin-induced lesions in rats. J. Pharm. Pharmacol. 47:289-291.
• Noa M., Mas R. and Mesa A. del R. (1997): Effect of policosanol in circulating endothelial cell in experimental models in Sprague-Dawley rats and in rabbits. Br. J. Nutr. 49:999-1002.
• Noa M, Mas R, Mesa R. (1998): Effect of policosanol on intimal thickening in rabbit cuffed carotid artery. Int. J. Cardiol.67(2):125-32,
• Batista J., Stusser I. L., Penichet M. and Uguet E. (1995): Doppler-ultrasound pilot studyof thecffects of long-term policosanol therapy on carotid-vertebral atherosclerosis. Curr. Ther. Res. 56:906-914.
• Fraga V., Menindez R., Anior A.M., et al. (1997): Effect of policosanol on in vivo and in vitro rat liver microsomal lipid pcroxidation. Arch. Medical Res. 28:355-360.
• Mas R., Menindez R., Fraga V., etal. (1997): Modification of rat lipoprotein peroxidation by oral administration of policosanol. Abstract from the 4th International Conference on Preventive Cardiology, June 29-July3. Can. J. Cardiol. 13:Suppl. B. 310B.
• Hernendez F., Illnait J., Mas R., et al. (1992): Effects of policosanol on serum lipids and lipoproteins in healthy volunteers. Curr. Ther. Res. 51:568-575.
• Pons P., Mas R., Illnait J., et al. (1992): Efficacy and safety of policosanol in patients with primary hypercholesterolemia. Curr. Ther. Res. S2:507-513.
• Pons P., Rodriguez M., Robaina C., et al. (1994): Effects of succesive dose increases of policosanol on lipid profile of patients with type-II hypercholesterolemia and tolerability to treatment. J. Clin. Pharmacol. Res. 14:27-33.
• Soltero I., Fuenmayor I., Colmenares J. (1993): Ensayo doble ciego para la evalaucion del policosanol en el tratamiento de la hiperlipoproteinemia tipo II. Arch. Venezol. Farmacol. Terap. 12:65-70.
• Aneiros E. Calderon B., Mas R., et al. (1993): Effects of successive dose increases of policosanol on the lipid profile and tolerability of treatment. Curr. Ther. Res. 54:304-312.
• Aneiros E. Calderon B., Mas R., et al. (1995), Effect of policosanol in cholesterol-lowering levels in patients with type-II hypercholesterolemia. Curr. Ther. Res. 56:176-182.
• Pons P., Rodriguez M., Mas R., et al. (1994): One-year efficacy and safety of policosanol in patients with type-II hypercholesterolemia. Curr. Ther. Res. 55:1084-1092.
• Castano G., Mas R., Nodarse M., et al. (1995): One-year study of the efficacy and safety of policosanol (5 mg twice daily) in the treatment of type II hypercholesterolemia. Curr. Ther. Res., 56:296-304.
• Canetti M., Morera M., Illnait J., et al. (1995): One year study on the effect of policosanol (5 mg-twice-a-day) on lipid profile in patients with type II hypercholesterolemia. Adv. Ther. 12:245-254.
• Canetti M., Morera M., Illnait J., et al. (1995): A two year study on the efficacy and tolerability of policosanol in patients with type II hypercholesterolemia. Intern. J. Clin. Pharmacol. Res. 15:159-165.
• Canetti M., Morera M., Mas R., et al. (1997): Effects of policosanol on primary hypercholesterolemia: A 3-year open followup. Curr. Ther Res. 58:868-75.
• Castano G., Nodarse M., Mas R., et al. (1996): Comparaciones de los efectos del policosanol y la lovastatina en pacicntes con hipercolesterolemia primiaria tipo II. Rev. CENIC Cicn. Biol. 27:57-63.
• Dalmer Laboratory. Policosanol vs lovastatin: Comparative study on efficacy, safety and tolerability in the treatment of typeII hypercholesterolemia. Data on file.
• Benitez M., Romero C., Mas R., et al. (1997): A comparative study of policosanol vs pravastatin in patients with type-II hypercholesterolemia. Curr. Ther. Res. 58:859-67.
• Ortensi G., Gladstein J., Vail H. and Tesone P.A. (1997): A comparativc study of policosanol vs. simvastatin in elderly patients with hypercholesterolemia. Curr. Ther. Res. 58:390-401.
• Illnait J., Castano G., Mas R. and Fernandez J.C. (1997): A comparative study on the efficacy and tolerability of policosanol and simvastatin for treating type II hypercholesterolemia. Abstract front the 4th International Confereiicc on Preventive Cardiology. June 29-July 3. Can. J. Cardiol. 13:Suppl. B, 342B.
• Canetti M., Morera M., Illnait J., et al. (1996): Estudio coniparativo de los efectos del policosanol y cl gemfibrozil cn vs. bezafibrato en pacientes con hiperlipidemia tipo II. Arch. Venezol. de Farmacol. Terap. 12:71-76.
• Pons P., Fernandez L., Mas R. et al. (1996): Estudio coniparativo de los efectos del policosanol y el bezafibrato en pacientes con hipercolesterolemia primaria tipo II. Rev. CENIC Cien. Biol. 27:71-77
• Alcocer L, Campos A., Mas R. and Fernandez L. (1997): A comparative study of policosanol vs acipimox in patients with type II hypercholesterolemia. Data on file. 40. Pons P., Illnait J., Mas R., et al. (1997): A comparativc study

of policosanol versus probucol in patients with hypercholesterolemia. Curr. Ther. Res. 58:26-35.

• Torres O., Agramonte A. J., Illnait J., et al. (1995):

Treatment of hypercholesterolemia in NIDDM with policosanol. Diabetes Care 18:393-397.

• Crespo N., Alvarez R., Mas R., et al. (1997): Effect of

policosanol on patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus and hypercholesterolemia: A pilot study. Curr. Ther. Res. 58:44-51.

• Castano G., Tula L., Canetti M., et al. (1996): Effects of policosanol in hypertensive patients with type II hypercholesterolemia. Curr. Ther. Res. 57:691-699.
• Pons P., Jimenez A., Rodriguez M., et al. (1993): Effects of policosanol in elderly hypercholesterolemic patients. Curr. Ther.Res. 53:265-269.
• Castano G., Canetti M., Morera M., et al. (1995): Efficacy

and tolerability of policosanol in elderly patients with type-II hypercholesterolemia: A 12 months study. Curr. Ther. Res. 56:819-828.

• Zordoya R., Tula L., Castano G., Mas R., et al. (1996): Effects of policosanol on hypercholesterolemic patients with disturbances on serum biochemical indicators of hepatic function. Curr. Ther. Res. 57:568-577.
• Davalos J.M., Mederos H., Rodriguez J., et al. (1996): Effect of policosanol in hypercholesterolemia due to nephrotic syndrome. X Latinciamerican Congress of Nephrology and Hypertension, 14 September, Santiago de Chile, Chile.
• Arruzazabala M. L., Carbajal D., Mas R. and Valdes S. (1997): Comparative study of policosanol, aspirin and the combination therapy policosanol-aspirin on platelet aggregation

in healthy volunteers. Pharmacol Res 36(4):293-7.

• Stusser R., Batista J., Padron R. et al. (1998): Long-term therapy with policosanol improves treadmill exercise-ECG testing performance of coronary heart disease patients. Int J Clin Pharmacol Ther 36(9):469-73.
• Fernandez L., Mas R., Illnait J., Fernandez J.C. (1998): Policosanol: Results of a postmarketing survellance study of 27,879 patients. Curr. Ther. Res. 59:7717-22.
• Aleman C.L., Mas R., Rodeiro L., et al. (1991): Toxicologia aguda del Ateromixol (PPG) en roedores. Rev. CENIC Cien. Biol. 22:102-105.
• Aleman C.L., Mas R., Rodeiro I., et al. (1992): Acute, subchronic and chronic toxicology of policosanol in rats. Toxicol. Letters. Suppl.2:248.
• Rodriguez C., Mesa R., Mas R., et al. (1994): Study of policosanol oral chronic toxicity in male monkeys (Maraca arctoidcs). Food and Chem. Toxicol. 32:565-575.
• Mesa A. del R., Mas R., Noa M., et al. (1994): Toxicity of policosanol in Beagle dogs: one year study. Toxicol. Lett. 73:131-90.
• Aleman C.L., Mas R., Hernandez C., et al. (1994): A 12 months study of policosanol oral toxicity in Sprague-Dawley rats. Toxicol. Lett. 70:77-87.
• Aleman C.L., Noa M., Cerejido E., Mis R., Rodeiro L Hcrnindez C. and Briffis F. (1995): Carcinogenicity of policosanol in mice: A 18 months study. Fd. and Client. Toxicol., 33:573-578.
• Aleman C.L., Mas R., Noa M., et al. (1994): Carcinogenicity of policosanol in Sprague Dawley rats: A 24 months study. Teratog. Carcinog. and Mutag., 14:239-249.
• Rodriguez M.D. and Garcia H. (1994): Teratogenic and reproductive studies of policosanol in the rat and rabbit. Teratog., Carcinog. and Mutag., 14:107-113.
• Rodriguez M.D., Garcia H. (1998): Evaluation of peri- and post-natal toxicity of Policosanol in rats. Teratog Carcinog Mutagen 18(1):1-7.
• Rodriguez M.D., Sanchez M., Garcia H. (1997): Multigeneration reproduction study of policosanol in rats. Toxicol. Lett. 90:97-106. 61. Carbajal D, Arruzazabala M. L., Mas R., et al. (1998): Interaction policosanol-warfarin on bleeding time and thrombosis in rats. Pharmacol Res 38(2):89-91.  
• Barbra Swanson, DNSc, RN, ACRN, 16th Jan, 2007, Policosanol.

Liên kết ngoài

• Policosanol at PDRHealth.com
• Bằng sáng chế Hoa Kỳ số 6.225.354