Thụ thể H1 là thụ thể histamine thuộc họ thụ thể bắt cặp với protein G giống rhodopsin. Thụ thể này được kích hoạt bởi histamine. Nó được biểu hiện ở các cơ trơn, các tế bào nội mô mạch máu, tim và hệ thần kinh trung ương. Thụ thể H1 liên kết với protein G nội bào (Gq) để kích hoạt phospholipase C và con đường truyền tín hiệu inositol triphosphate (IP3). Thuốc kháng histamine, hoạt động trên thụ thể này, được dùng làm thuốc chống dị ứng. Cấu trúc tinh thể của thụ thể đã được xác định (hình bên phải) [2] và được sử dụng để khám phá các phối tử mới của thụ thể histamine H1 trong các nghiên cứu sàng lọc ảo dựa trên cấu trúc.[3]
Sự biểu hiện của NF-κB, yếu tố phiên mã điều hòa các quá trình viêm, được tăng cường bởi hoạt động cấu thành của thụ thể H1 cũng như bởi các chất chủ vận liên kết với thụ thể. Thuốc kháng histamine H1 đã được chứng minh là làm giảm biểu hiện NF-κB và giảm thiểu các quá trình viêm nhất định.
Các thụ thể histamine H1 được kích hoạt bởi histamine nội sinh, được giải phóng bởi các tế bào thần kinh có thân tế bào trong nhân củ vú của vùng dưới đồi. Các tế bào thần kinh histaminergic của nhân củ vú hoạt động trong chu kỳ 'thức' với tần số khoảng 2 Hz; trong giấc ngủ sóng chậm (ngủ sâu), tần số giảm xuống khoảng 0,5 Hz. Cuối cùng, trong giấc ngủ REM, các tế bào thần kinh histaminergic ngừng hoạt động hoàn toàn. Trong khi thức, các tế bào thần kinh histaminergic có nhiều tần số nhất trong tất cả các loại tế bào thần kinh.[4]
Nhân củ vú là một nhân histaminergic có khả năng điều hòa tốt chu kỳ ngủ - thức.[5] Những chất kháng histamine-H1 khi vượt qua hàng rào máu não sẽ gây ức chế hoạt động của thụ thể H1 trên các tế bào thần kinh thuộc nhân củ vú. Đó là lý do tại sao dùng mấy loại thuốc này sẽ gây ra sự buồn ngủ.
^Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (tháng 12 năm 2004). “The histamine H3 receptor as a novel therapeutic target for cognitive and sleep disorders”. Trends in Pharmacological Sciences. 25 (12): 618–25. doi:10.1016/j.tips.2004.10.003. PMID15530639.
^Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). “Chapter 6: Widely Projecting Systems: Monoamines, Acetylcholine, and Orexin”. Trong Sydor A, Brown RY (biên tập). Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (ấn bản thứ 2). New York: McGraw-Hill Medical. tr. 175–176. ISBN9780071481274. Within the brain, histamine is synthesized exclusively by neurons with their cell bodies in the tuberomammillary nucleus (TMN) that lies within the posterior hypothalamus. There are approximately 64000 histaminergic neurons per side in humans. These cells project throughout the brain and spinal cord. Areas that receive especially dense projections include the cerebral cortex, hippocampus, neostriatum, nucleus accumbens, amygdala, and hypothalamus. ... While the best characterized function of the histamine system in the brain is regulation of sleep and arousal, histamine is also involved in learning and memory ... It also appears that histamine is involved in the regulation of feeding and energy balance.
Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (tháng 9 năm 1997). “International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors”. Pharmacological Reviews. 49 (3): 253–78. PMID9311023.
Holden CA, Chan SC, Norris S, Hanifin JM (tháng 10 năm 1987). “Histamine induced elevation of cyclic AMP phosphodiesterase activity in human monocytes”. Agents and Actions. 22 (1–2): 36–42. doi:10.1007/BF01968814. PMID2891264. S2CID23962587.
Fukui H, Fujimoto K, Mizuguchi H, Sakamoto K, Horio Y, Takai S, Yamada K, Ito S (tháng 6 năm 1994). “Molecular cloning of the human histamine H1 receptor gene”. Biochemical and Biophysical Research Communications. 201 (2): 894–901. doi:10.1006/bbrc.1994.1786. PMID8003029.
De Backer MD, Gommeren W, Moereels H, Nobels G, Van Gompel P, Leysen JE, Luyten WH (tháng 12 năm 1993). “Genomic cloning, heterologous expression and pharmacological characterization of a human histamine H1 receptor”. Biochemical and Biophysical Research Communications. 197 (3): 1601–8. doi:10.1006/bbrc.1993.2662. PMID8280179.
Max SI, Chowdhury BA, Fraser CM (tháng 6 năm 1996). “Sequence analysis of the 5'-untranslated region of the human H1 histamine receptor-encoding gene”. Gene. 171 (2): 309–10. doi:10.1016/0378-1119(96)00036-4. PMID8666296.
Horváth BV, Szalai C, Mándi Y, László V, Radvány Z, Darvas Z, Falus A (tháng 11 năm 1999). “Histamine and histamine-receptor antagonists modify gene expression and biosynthesis of interferon gamma in peripheral human blood mononuclear cells and in CD19-depleted cell subsets”. Immunology Letters. 70 (2): 95–9. doi:10.1016/S0165-2478(99)00126-1. PMID10569698.
Wang KY, Arima N, Higuchi S, Shimajiri S, Tanimoto A, Murata Y, Hamada T, Sasaguri Y (tháng 5 năm 2000). “Switch of histamine receptor expression from H2 to H1 during differentiation of monocytes into macrophages”. FEBS Letters. 473 (3): 345–8. doi:10.1016/S0014-5793(00)01560-X. PMID10818238. S2CID772640.
“Histamine Receptors: H1”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 29 tháng 1 năm 2021.
Mình sở hữu chiếc túi designer bag đầu tiên cách đây vài năm, lúc mình mới đi du học. Để mà nói thì túi hàng hiệu là một trong những ''life goals" của mình đặt ra khi còn bé