Histamine H1 receptor

HRH1
Cấu trúc được biết đến
PDBTìm trên Human UniProt: PDBe RCSB
Mã định danh
Danh phápHRH1, H1-R, H1R, HH1R, hisH1, histamine receptor H1
ID ngoàiOMIM: 600167 HomoloGene: 668 GeneCards: HRH1
Mẫu hình biểu hiện RNA


Thêm nguồn tham khảo về sự biểu hiện
Gen cùng nguồn
LoàiNgườiChuột
Entrez
Ensembl
UniProt
RefSeq (mRNA)

NM_000861
NM_001098211
NM_001098212
NM_001098213

n/a

RefSeq (protein)

NP_000852
NP_001091681
NP_001091682
NP_001091683

n/a

Vị trí gen (UCSC)n/an/a
PubMed[1]n/a
Wikidata
Xem/Sửa Người

Thụ thể H1thụ thể histamine thuộc họ thụ thể bắt cặp với protein G giống rhodopsin. Thụ thể này được kích hoạt bởi histamine. Nó được biểu hiện ở các cơ trơn, các tế bào nội mô mạch máu, tim và hệ thần kinh trung ương. Thụ thể H1 liên kết với protein G nội bào (Gq) để kích hoạt phospholipase C và con đường truyền tín hiệu inositol triphosphate (IP3). Thuốc kháng histamine, hoạt động trên thụ thể này, được dùng làm thuốc chống dị ứng. Cấu trúc tinh thể của thụ thể đã được xác định (hình bên phải) [2] và được sử dụng để khám phá các phối tử mới của thụ thể histamine H1 trong các nghiên cứu sàng lọc ảo dựa trên cấu trúc.[3]

Vai trò trong viêm

[sửa | sửa mã nguồn]

Sự biểu hiện của NF-κB, yếu tố phiên mã điều hòa các quá trình viêm, được tăng cường bởi hoạt động cấu thành của thụ thể H1 cũng như bởi các chất chủ vận liên kết với thụ thể. Thuốc kháng histamine H1 đã được chứng minh là làm giảm biểu hiện NF-κB và giảm thiểu các quá trình viêm nhất định.

Sinh lý thần kinh

[sửa | sửa mã nguồn]

Các thụ thể histamine H1 được kích hoạt bởi histamine nội sinh, được giải phóng bởi các tế bào thần kinh có thân tế bào trong nhân củ vú của vùng dưới đồi. Các tế bào thần kinh histaminergic của nhân củ vú hoạt động trong chu kỳ 'thức' với tần số khoảng 2 Hz; trong giấc ngủ sóng chậm (ngủ sâu), tần số giảm xuống khoảng 0,5 Hz. Cuối cùng, trong giấc ngủ REM, các tế bào thần kinh histaminergic ngừng hoạt động hoàn toàn. Trong khi thức, các tế bào thần kinh histaminergic có nhiều tần số nhất trong tất cả các loại tế bào thần kinh.[4]

Nhân củ vú là một nhân histaminergic có khả năng điều hòa tốt chu kỳ ngủ - thức.[5] Những chất kháng histamine-H1 khi vượt qua hàng rào máu não sẽ gây ức chế hoạt động của thụ thể H1 trên các tế bào thần kinh thuộc nhân củ vú. Đó là lý do tại sao dùng mấy loại thuốc này sẽ gây ra sự buồn ngủ. 

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ “Human PubMed Reference:”.
  2. ^ Shimamura T, Shiroishi M, Weyand S, Tsujimoto H, Winter G, Katritch V, Abagyan R, Cherezov V, Liu W, Han GW, Kobayashi T, Stevens RC, Iwata S (tháng 7 năm 2011). “Structure of the human histamine H1 receptor complex with doxepin”. Nature. 475 (7354): 65–70. doi:10.1038/nature10236. PMC 3131495. PMID 21697825.
  3. ^ de Graaf C, Kooistra AJ, Vischer HF, Katritch V, Kuijer M, Shiroishi M, Iwata S, Shimamura T, Stevens RC, de Esch IJ, Leurs R (tháng 12 năm 2011). “Crystal structure-based virtual screening for fragment-like ligands of the human histamine H(1) receptor”. Journal of Medicinal Chemistry. 54 (23): 8195–206. doi:10.1021/jm2011589. PMC 3228891. PMID 22007643.
  4. ^ Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (tháng 12 năm 2004). “The histamine H3 receptor as a novel therapeutic target for cognitive and sleep disorders”. Trends in Pharmacological Sciences. 25 (12): 618–25. doi:10.1016/j.tips.2004.10.003. PMID 15530639.
  5. ^ Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). “Chapter 6: Widely Projecting Systems: Monoamines, Acetylcholine, and Orexin”. Trong Sydor A, Brown RY (biên tập). Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (ấn bản thứ 2). New York: McGraw-Hill Medical. tr. 175–176. ISBN 9780071481274. Within the brain, histamine is synthesized exclusively by neurons with their cell bodies in the tuberomammillary nucleus (TMN) that lies within the posterior hypothalamus. There are approximately 64000 histaminergic neurons per side in humans. These cells project throughout the brain and spinal cord. Areas that receive especially dense projections include the cerebral cortex, hippocampus, neostriatum, nucleus accumbens, amygdala, and hypothalamus.  ... While the best characterized function of the histamine system in the brain is regulation of sleep and arousal, histamine is also involved in learning and memory ... It also appears that histamine is involved in the regulation of feeding and energy balance.

Đọc thêm

[sửa | sửa mã nguồn]

 

Liên kết ngoài

[sửa | sửa mã nguồn]
  • “Histamine Receptors: H1. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 29 tháng 1 năm 2021.
Chúng tôi bán
Bài viết liên quan
[Homo Scachorum] Giỏi cờ vua hơn không đồng nghĩa với thông minh hơn
[Homo Scachorum] Giỏi cờ vua hơn không đồng nghĩa với thông minh hơn
Trong các bài trước chúng ta đã biết rằng vào thời kì Cờ vua Lãng mạn, cờ vua được coi như một công cụ giáo dục không thể chối cãi
Những thực phẩm giúp tăng sức đề kháng trước dịch cúm Corona
Những thực phẩm giúp tăng sức đề kháng trước dịch cúm Corona
Giữa tâm bão dịch bệnh corona, mỗi người cần chú ý bảo vệ sức khỏe để phòng tránh vi khuẩn tấn công vào cơ thể
Yoimiya tệ hơn các bạn nghĩ - Genshin Impact
Yoimiya tệ hơn các bạn nghĩ - Genshin Impact
Để cân đo đong đếm ra 1 char 5* dps mà hệ hỏa thì yoi có thua thiệt
Bài học từ chiếc túi hàng hiệu
Bài học từ chiếc túi hàng hiệu
Mình sở hữu chiếc túi designer bag đầu tiên cách đây vài năm, lúc mình mới đi du học. Để mà nói thì túi hàng hiệu là một trong những ''life goals" của mình đặt ra khi còn bé