Histrelin

Histrelin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Vantas, Supprelin LA, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a601146
Danh mục cho thai kỳ	US: X (Chống chỉ định)
Dược đồ sử dụng	Subcutaneous implant
Mã ATC	L02AE05 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	92%
Liên kết protein huyết tương	70%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	4.0 hours
Các định danh
Tên IUPAC 5-oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-1-benzyl-D-histidyl-L-leucyl-N^5-(diaminomethylene)-L-ornithyl-N-ethyl-L-prolinamide
Số đăng ký CAS	76712-82-8
PubChem CID	25077993
IUPHAR/BPS	3884
ChemSpider	10482012^Y
Định danh thành phần duy nhất	H50H3S3W74
KEGG	D02369^Y
ChEMBL	CHEMBL1201255^N
ECHA InfoCard	100.163.860
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C66H86N18O12
Khối lượng phân tử	1323.5 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC2=CN(C=N2)CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)NC(=O)[C@H](CC7=CNC=N7)NC(=O)[C@@H]8CCC(=O)N8
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C66H86N18O12/c1-4-70-64(95)55-17-11-25-84(55)65(96)48(16-10-24-71-66(67)68)76-58(89)49(26-38(2)3)77-62(93)53(30-43-34-83(37-74-43)33-40-12-6-5-7-13-40)81-59(90)50(27-39-18-20-44(86)21-19-39)78-63(94)54(35-85)82-60(91)51(28-41-31-72-46-15-9-8-14-45(41)46)79-61(92)52(29-42-32-69-36-73-42)80-57(88)47-22-23-56(87)75-47/h5-9,12-15,18-21,31-32,34,36-38,47-55,72,85-86H,4,10-11,16-17,22-30,33,35H2,1-3H3,(H,69,73)(H,70,95)(H,75,87)(H,76,89)(H,77,93)(H,78,94)(H,79,92)(H,80,88)(H,81,90)(H,82,91)(H4,67,68,71)/t47-,48-,49-,50-,51-,52-,53+,54-,55-/m0/s1^Y Key:HHXHVIJIIXKSOE-QILQGKCVSA-N^Y
(kiểm chứng)

Histrelin acetate, được bán dưới tên thương hiệu Vantas và Supprelin LA trong số những loại khác, là một chất tương tự nonapeptide của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) có thêm hiệu lực.^[1] Khi có mặt trong máu, nó hoạt động trên các tế bào đặc biệt của tuyến yên gọi là tuyến sinh dục. Histrelin kích thích các tế bào này giải phóng hormone luteinizing và hormone kích thích nang trứng. Do đó, nó được coi là chất chủ vận hormone giải phóng gonadotropin hoặc chất chủ vận GnRH.

Sử dụng trong y tế

Histrelin được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với tuyến tiền liệt ở nam giới và u xơ tử cung ở phụ nữ. Ngoài ra, histrelin đã được chứng minh là có hiệu quả cao trong điều trị dậy thì sớm ở trung ương ở trẻ em.^[2][3]

Nó có sẵn như là một tiêm bắp hàng ngày.

Histrelin cũng có sẵn trong cấy ghép dưới da 12 tháng (Vantas) để điều trị giảm nhẹ ung thư tuyến tiền liệt tiến triển, kể từ năm 2005 ở Mỹ và kể từ tháng 1 năm 2010 tại Anh.

Một cấy ghép dưới da 12 tháng (Supprelin LA) cho dậy thì sớm trung ương (CPP) đã được phê duyệt vào ngày 3 tháng 5 năm 2007 bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ.

Histrelin cũng là một phần của quy trình chăm sóc chính ở trẻ em / thanh thiếu niên chuyển giới và được sử dụng trong việc ngăn chặn tuổi dậy thì của cis-sex, cho đến khi bệnh nhân sẵn sàng bắt đầu điều trị nội tiết tố giới tính. Tuy nhiên, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã không chấp thuận cho mục đích này.^[4].

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ chủ yếu là do nồng độ testosterone thấp và bao gồm đau đầu, bốc hỏa, giảm ham muốn và rối loạn cương dương.

Dược lý

Trong một quá trình được gọi là điều hòa giảm, sự kích thích hàng ngày của tuyến sinh dục tuyến yên làm cho chúng trở nên giải mẫn cảm với tác dụng của histrelin. Hậu quả là mức độ hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH) giảm sau một thời gian ngắn. Từ thời điểm đó trở đi, miễn là dùng histrelin, nồng độ LH và FSH trong máu vẫn ở mức thấp.^[5][6]

Việc hạ thấp nồng độ LH và FSH kéo dài này là lý do căn bản để điều trị bằng cách sử dụng chất chủ vận GnRH. Vì LH và FSH kích thích các tuyến sinh dục tạo ra estrogen và androgen ở nữ và nam tương ứng, histrelin có thể được sử dụng một cách hiệu quả để làm giảm steroid sinh dục trong máu của bệnh nhân.

Xem thêm

• Thụ thể hoóc môn giải phóng Gonadotropin § Chất chủ vận

Tham khảo

1. Histrelin acetate (Vantas) - New Drug Bulletins
2. Histrelin consumer information
3. Eugster, Erica A.; William Clarke; và đồng nghiệp (2007). “Efficacy and Safety of Histrelin Subdermal Implant in Children with Central Precocious Puberty: A Multicenter Trial”. J Clin Endocrinol Metab. 92 (5): 1697–1704. doi:10.1210/jc.2006-2479. PMID 17327379. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 5 năm 2011. Truy cập ngày 17 tháng 10 năm 2007.
4. “Primary Care Protocol for Transgender Patient Care: Hormone Administration”. transhealth.ucsf.edu. Lưu trữ bản gốc ngày 17 tháng 1 năm 2012. Truy cập ngày 29 tháng 9 năm 2015.
5. Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (bằng tiếng Đức) (ấn bản thứ 8). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. tr. 372–3. ISBN 3-8047-1763-2.
6. Wuttke, W; Jarry, H; Feleder, C; Moguilevsky, J; Leonhardt, S; Seong, J. Y.; Kim, K (1996). “The neurochemistry of the GnRH pulse generator”. Acta neurobiologiae experimentalis. 56 (3): 707–13. PMID 8917899. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2019.

Liên kết ngoài

• Dậy thì sớm trung ương