Levocabastine

Levocabastine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Livostin
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Ophthalmic, intranasal[1]
Mã ATC	R01AC02 (WHO) S01GX02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC (3S,4R)-1-[cis-4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenyl-4-piperidinecarboxylic acid
Số đăng ký CAS	79516-68-0
PubChem CID	54385
IUPHAR/BPS	1586
DrugBank	DB01106^Y
ChemSpider	16736421^Y
Định danh thành phần duy nhất	H68BP06S81
KEGG	D08117^Y
ChEMBL	CHEMBL1201312^N
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C26H29FN2O2
Khối lượng phân tử	420.519 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Fc1ccc(cc1)[C@]2(CC[C@@H](CC2)N3CC[C@@]([C@H](C)C3)(c4ccccc4)C(O)=O)C#N
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C26H29FN2O2/c1-19-17-29(16-15-26(19,24(30)31)21-5-3-2-4-6-21)23-11-13-25(18-28,14-12-23)20-7-9-22(27)10-8-20/h2-10,19,23H,11-17H2,1H3,(H,30,31)/t19-,23-,25-,26-/m1/s1^Y Key:ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N^Y
(kiểm chứng)

Levocabastine (tên thương mại Livostin) là một chất đối kháng thụ thể H ₁ thế hệ thứ hai được chọn lọc được phát hiện tại Janssen Pharmaceutica vào năm 1979. Nó được sử dụng cho viêm kết mạc dị ứng.^[2]

Cùng với vai trò là thuốc kháng histamine, levocabastine sau đó cũng đã được tìm thấy hoạt động như một chất đối kháng mạnh và chọn lọc đối với thụ thể neurotensin NTS₂, và là loại thuốc đầu tiên được sử dụng để mô tả các loại phụ thần kinh khác nhau.^[3][4] Điều này đã làm cho nó trở thành một công cụ hữu ích cho việc nghiên cứu thụ thể này.^{[5][6][7][8][9]}

Thuốc dược phẩm Bilina là sự kết hợp của Levocabastine, benzalkonium chloride và các thành phần khác và thường được sử dụng 0,5  mg/ml dưới dạng thuốc nhỏ mắt, pha chế trong chai 4ml để điều trị viêm kết mạc dị ứng hoặc các tình trạng mắt dị ứng tương tự.^[10]

Tham khảo

1. “RxMed: Pharmaceutical Information - LIVOSTIN NASAL SPRAY”. Truy cập ngày 13 tháng 11 năm 2005.
2. Pipkorn, U; Bende, M; Hedner, J; Hedner, T (tháng 10 năm 1985). “A Double-blind Evaluation of Topical Levocabastine, a New Specific H1 Antagonist in Patients with Allergic Conjunctivitis”. Allergy. 40 (7): 491–6. doi:10.1111/j.1398-9995.1985.tb00255.x. PMID 2866725.
3. Schotte, A; Leysen, JE; Laduron, PM (tháng 8 năm 1986). “Evidence for a Displaceable Non-specific [3H]Neurotensin Binding Site in Rat Brain”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 333 (4): 400–5. doi:10.1007/BF00500016. PMID 3022160.
4. Kitabgi P, Rostène W, Dussaillant M, Schotte A, Laduron PM, Vincent JP (tháng 8 năm 1987). “Two populations of neurotensin binding sites in murine brain: discrimination by the antihistamine levocabastine reveals markedly different radioautographic distribution”. European Journal of Pharmacology. 140 (3): 285–93. doi:10.1016/0014-2999(87)90285-8. PMID 2888670.
5. Chalon P, Vita N, Kaghad M, Guillemot M, Bonnin J, Delpech B, Le Fur G, Ferrara P, Caput D (tháng 5 năm 1996). “Molecular cloning of a levocabastine-sensitive neurotensin binding site”. FEBS Letters. 386 (2–3): 91–4. doi:10.1016/0014-5793(96)00397-3. PMID 8647296.
6. Mazella J, Botto JM, Guillemare E, Coppola T, Sarret P, Vincent JP (tháng 9 năm 1996). “Structure, functional expression, and cerebral localization of the levocabastine-sensitive neurotensin/neuromedin N receptor from mouse brain”. Journal of Neuroscience. 16 (18): 5613–20. doi:10.1523/JNEUROSCI.16-18-05613.1996. PMID 8795617.
7. Sarret P, Esdaile MJ, Perron A, Martinez J, Stroh T, Beaudet A (tháng 9 năm 2005). “Potent spinal analgesia elicited through stimulation of NTS2 neurotensin receptors”. Journal of Neuroscience. 25 (36): 8188–96. doi:10.1523/JNEUROSCI.0810-05.2005. PMID 16148226.
8. Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (tháng 12 năm 2006). “Interactions between NTS2 neurotensin and opioid receptors on two nociceptive responses assessed on the hot plate test in mice”. Behavioural Brain Research. 175 (2): 399–407. doi:10.1016/j.bbr.2006.09.016. PMID 17074405.
9. Yamauchi R, Wada E, Kamichi S, Yamada D, Maeno H, Delawary M, Nakazawa T, Yamamoto T, Wada K (tháng 9 năm 2007). “Neurotensin type 2 receptor is involved in fear memory in mice”. Journal of Neurochemistry. 102 (5): 1669–76. doi:10.1111/j.1471-4159.2007.04805.x. PMID 17697051.
10. “Levocabastine ophthalmic”. vademecum.es. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2014.

Liên kết ngoài

• ^[1]

1. “LIVOSTIN - levocabastine hydrochloride suspension”. DailyMed. Truy cập ngày 4 tháng 1 năm 2016.