Thuốc kháng histamin H1

Thuốc kháng histamin H₁ còn được gọi là chẹn H₁ là một loại thuốc ức chế động của histamine ở thụ thể H₁ giúp giảm phản ứng dị ứng. Các thuôc các hiệu quả điều trị chính qua ức chế hoạt động của các receptor histamin được gọi là các thuốc kháng histamin; các thuốc khác có thể có hoạt tính antihistaminergic nhưng không phải là thuốc kháng histamin thật. ^{[cần dẫn nguồn]}

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn của thuốc đang thường được gặp ở các thế hệ thuốc đầu tiên. Điều này là do tính kém chọn lọc cho thụ thể H₁ và khả năng vượt qua hàng rào máu não của chúng.

Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất là an thần; "tác dụng không mong muốn" được sử dụng trong nhiều đơn thuốc ngủ không kê đơn. Các tác dụng không mong muốn phổ biến khác ở thế hệ thuốc kháng histamin H₁ đầu tiên bao gồm chóng mặt, ù tai, mờ mắt, hưng phấn, mất phối hợp, lo lắng, tăng thèm ăn hàng dẫn đến tăng cân, mất ngủ, run, buồn nôn và, nôn mửa, táo bón, tiêu chảy, khô miệng và ho. Tác dụng không mong muốn ít gặp bao gồm bí tiểu, tim đập nhanh, hạ huyết áp, nhức đầu, ảo giác, và rối loạn tâm thần.^[1]

Các thế hệ kháng histamin H₁ mới hơn như thế hệ hai có tác dụng ức chế chọn lọc thụ thể histamine H₁ ở ngoại vi hơn và dung nạp tốt hơn so với thế hệ đầu tiên. Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất của thế hệ thứ hai bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, đau, buồn nôn và khô miệng.^[1]

Quy định

Thuốc không kê đơn

Các thuốc kháng thụ thể H₁ được chấp thuận là thuốc bán không kê đơn, ít nhất là ở Hoa Kỳ, bao gồm:^[2]

Thế hệ đầu tiên (thuốc an thần)

Thường gặp/đang sử dụng:

• Brompheniramine (Dimetapp, Dimetane)
• Chlorpheniramine (Chlor-Trimeton)
• Dimenhydrinate (Dramamine, Gravol) – combination of diphenhydramine và 8-chlorotheophylline
• Diphenhydramine (Benadryl)
• Doxylamine (Unisom)

Ít phổ biến/ngưng sử dụng:

• Chlorcyclizine
• Dexbrompheniramine
• Dexchlorpheniramine
• Methapyrilene
• Phenindamine
• Pheniramine
• Phenyltoloxamine
• Pyrilamine
• Thenyldiamine
• Thonzylamine
• Triprolidine

Thế hệ thứ hai (không an thần)

• Cetirizine (Zyrtec)
• Loratadine (Alavert, Claritin)

Thế hệ thứ ba (không an thần)

• Desloratadine (Clarinex)
• Fexofenadine (Allegra)
• Levocetirizine (Xyzal)

Tham khảo

1. ^ Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2 ^{[cần số trang]}
2. “OTC Active Ingredients” (PDF). United States Food and Drug Administration. ngày 7 tháng 4 năm 2010.