Lomustine

Lomustine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Gleostine
Đồng nghĩa	1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682207
Danh mục cho thai kỳ	AU: D ; US: D (Bằng chứng về rủi ro) ; ;
Dược đồ sử dụng	Oral (capsules)
Mã ATC	L01AD02 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; CA: ℞-only ; UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	~100%
Liên kết protein huyết tương	50%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chất chuyển hóa	Monoxydroxylated metabolites, trans-4-hydroxy-CCNU, cis-4-hydroxy-CCNU
Chu kỳ bán rã sinh học	16–48 hours (metabolites)
Các định danh
	Tên IUPAC N-(2-Chloroethyl)-N'-cyclohexyl-N-nitrosourea;
Số đăng ký CAS	13010-47-4;
PubChem CID	3950;
IUPHAR/BPS	7214;
DrugBank	DB01206 ;
ChemSpider	3813 ;
Định danh thành phần duy nhất	7BRF0Z81KG;
KEGG	D00363 ;
ChEBI	CHEBI:6520 ;
ChEMBL	CHEMBL514 ;
ECHA InfoCard	100.032.585
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C9H16ClN3O2
Khối lượng phân tử	233,70 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
Điểm nóng chảy	90 °C (194 °F)
	SMILES O=C(NC1CCCCC1)N(N=O)CCCl;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C9H16ClN3O2/c10-6-7-13(12-15)9(14)11-8-4-2-1-3-5-8/h8H,1-7H2,(H,11,14) ; Key:GQYIWUVLTXOXAJ-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Lomustine (INN); viết tắt là CCNU; gốc tên thương hiệu CeeNU, bây giờ tiếp thị với tên Gleostine) là một alkyl hóa hợp chất nitrosourea sử dụng trong hóa trị liệu. Nó liên quan chặt chẽ với semustine và cùng họ với streptozotocin. Nó là một loại thuốc tan trong lipid cao,^[2] do đó nó vượt qua hàng rào máu não. Đặc tính này làm cho nó lý tưởng để điều trị các khối u não, đây là công dụng chính của nó, mặc dù nó cũng được sử dụng để điều trị u lympho Hodgkin như một lựa chọn thứ hai.^[3] Lomustine có một thời gian dài để nadir (thời điểm các tế bào bạch cầu đạt số lượng thấp nhất).

Không giống như carmustine, lomustine được dùng bằng đường uống. Nó là một tác nhân alkyl hóa đơn chức, alkyl hóa cả DNA và RNA, có khả năng liên kết ngang DNA.^[4] Giống như các nitrosoureas khác, nó cũng có thể ức chế một số quá trình enzyme quan trọng bằng cách carbamoylation các amino acid trong protein.^[5] Lomustine là không đặc hiệu chu kỳ tế bào.

Nó cũng đã được sử dụng trong thực hành thú y như là một điều trị cho khối u tế bào mast ở chó.^[6]

Tăng giá

Ở Mỹ, bằng sáng chế cho lomustine đã hết hạn, nhưng chỉ có một công ty sản xuất nó. Vào năm 2013, Công ty Bristol-Myers Squibb đã bán nhãn hiệu lomustine CeeNU của mình cho CordenPharma, một công ty con của International Chemical Investors SE, tiếp thị nó với tên Gleostine thông qua Công nghệ sinh học NextSource. Trong năm 2013, BMS tính phí $ 50 một viên nang. Năm 2018, NextSource tính phí $ 768 một viên nang. Một số bác sĩ cho biết việc tăng giá khiến nó không thể chấp nhận được, và một bác sĩ gọi đó là "sự chia cắt giá".^[7]^[8]^[9]