Primaquine

Primaquine

Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	primaquine phosphate
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a607037
Dược đồ sử dụng	qua đường miệng
Mã ATC	P01BA03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: Unlicensed US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	96%[1]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	6 giờ
Bài tiết	?
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-N-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine
Số đăng ký CAS	90-34-6
PubChem CID	4908
DrugBank	DB01087^Y
ChemSpider	4739^Y
Định danh thành phần duy nhất	MVR3634GX1
KEGG	D08420^Y
ChEBI	CHEBI:8405^Y
ChEMBL	CHEMBL506^Y
ECHA InfoCard	100.001.807
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C15H21N3O
Khối lượng phân tử	259.347 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Thủ đối tính hóa học	Racemic mixture
SMILES O(c1cc(NC(C)CCCN)c2ncccc2c1)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C15H21N3O/c1-11(5-3-7-16)18-14-10-13(19-2)9-12-6-4-8-17-15(12)14/h4,6,8-11,18H,3,5,7,16H2,1-2H3^Y Key:INDBQLZJXZLFIT-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Primaquine là một loại thuốc dùng để điều trị và phòng ngừa sốt rét và điều trị viêm phổi do Pneumocystis.^[2] Cụ thể hơn thì thuốc này được sử dụng để điều trị bệnh sốt rét do Plasmodium vivax và Plasmodium ovale khi kết hợp cùng với các loại thuốc khác và để phòng ngừa khi không còn lựa chọn nào khác có thể sử dụng.^[2] Đây là phương pháp điều trị thay thế cho viêm phổi do Pneumocystis cùng với clindamycin.^[2][3] Chúng được dùng bằng cách uống.^[2]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, nôn và đau bụng.^[3][4] Không nên dùng Primaquine cho những người bị thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) do nguy cơ có thể làm phân hủy các tế bào hồng cầu.^[4] Người ta cũng khuyến cáo rằng primaquine không nên được sử dụng trong khi đang mang thai.^[5][6] Thuốc có thể sử dụng trong thời gian cho con bú khi trẻ được biết là không bị thiếu G6PD.^[6] Cơ chế hoạt động của thuốc không hoàn toàn rõ ràng nhưng được cho là có liên quan đến các tác động lên DNA ký sinh trùng sốt rét.^[2]

Primaquine được sản xuất lần đầu tiên vào năm 1946.^[4] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[7] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc. [2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là 0,04 đến 0,11 USD mỗi ngày.^[8] Tại Hoa Kỳ, một quá trình điều trị điển hình có giá từ 50 đến 100 USD.^[5]

Chú thích

1. Mihaly GW, Ward SA, Edwards G, và đồng nghiệp (1985). “Pharmacokinetics of primaquine in man. I. Studies of the absolute bioavailability and effects of dose size”. Br J Clin Pharmacol. 19 (6): 745–50. doi:10.1111/j.1365-2125.1985.tb02709.x. PMC 1463857. PMID 4027117.
2. ^ “Primaquine Phosphate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2016.
3. ^ Vale, Nuno; Moreira, Rui; Gomes, Paula (tháng 3 năm 2009). “Primaquine revisited six decades after its discovery”. European Journal of Medicinal Chemistry. 44 (3): 937–953. doi:10.1016/j.ejmech.2008.08.011. PMID 18930565.
4. ^ Arguin, Paul M.; Tan, Kathrine R. (2016). “Malaria - Chapter 3”. Trong Brunette, Gary W. (biên tập). CDC Health Information for International Travel 2016 (Yellow Book). CDC and Oxford University Press. ISBN 978-0-19-937915-6. Lưu trữ bản gốc ngày 14 tháng 1 năm 2016.
5. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 57. ISBN 9781284057560.
6. ^ Hill, D. R.; Baird, J. K.; Parise, M. E.; Lewis, L. S.; Ryan, E. T.; Magill, A. J. (2006). “Primaquine: Report from CDC expert meeting on malaria chemoprophylaxis I”. The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene. 75 (3): 402–15. PMID 16968913. Lưu trữ bản gốc ngày 23 tháng 1 năm 2014.
7. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
8. “Primaquine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 10 năm 2018. Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2016.